本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品に、そして患者における抗癌効果の産生（それ故に、患者における癌の治療に有用である）のための方法に関する。より具体的には、本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品；ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなるパーツのキットを含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品；本明細書に定義されるような組合せ製品の、癌の治療における使用；本明細書に定義されるような組合せ製品を患者へ投与することを含んでなる、癌を治療する方法に関する。本明細書に定義されるような組合せ製品と本発明の方法は、ＭＥＫ及び／又はｍＴＯＲの活性に関連した他の疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

遊離または塩もしくは溶媒和物形態の、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^２０は明細書において記載する意味を有する。〕
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が仲介する疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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新規化合物である、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤が提供される。１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤治療を必要とする疾患の治療、予防、または進行の遅延をするのに有用である。新規化合物は、式Ｉ：


（式中、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、およびＲ_３ｂは本明細書で定義される）
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
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薬物性能における改善が、特定の認可された医薬品の活性薬剤の特定の部位に重水を組み込むことによって達成され得ることが報告された。例としては、パロキセチンおよびタダラフィルが挙げられる。上記の薬物は全て、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール基を含む。パロキセチンおよびタダラフィル中の上記ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール基のメチレンジオキシ炭素は、重水素組み込みが、改善された薬物性能を提供すると報告された位置のうちの１つである。本発明は、ｄ２−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソールの合成のための便利かつ効率的なプロセスを提供する。 （もっと読む）

【課題】金属を集積することで、耐酸性や熱安定性にも優れる変性金属錯体を提供する。また、触媒として好適な金属錯体を変性処理することで、より安定化した金属錯体化合物を提供する。さらに上記の変性金属錯体からなるカーボン化合物を用いた安定性に優れた触媒を提供する。
【解決手段】分子内に含窒素芳香族複素環を１つと、フェノール環、チオフェノール環、アニリン環、および含窒素芳香族複素環からなる群から選ばれた構造を４つ以上有する有機化合物を配位子とする金属錯体を、加熱処理、放射線照射処理又は放電処理の何れかの処理により、処理前後の質量減少率を１質量％以上９０質量％以下となるまで処理し、処理後の炭素含有率を５質量％以上とした変性金属錯体。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のトリアゾロピリジン化合物と、自己免疫疾患、および／または炎症性疾患、および／または心臓血管疾患、および／または神経変性疾患を治療するための薬としてその化合物を用いる方法と、その化合物の調製方法に関する。

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構造式Ｉのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであり、２型糖尿病、並びに高血糖症、インシュリン抵抗性、肥満症、脂質障害及び高血圧症を含む、この疾患としばしば関連する病状の治療に有用である。この化合物は、うつ病及び不安の治療にも有用である。
【化１】

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ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。式（Ｉ）の化合物：またはその塩であって、式中：Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−８アルキル、−ＣＮ、またはＣ_１−８ハロアルキルであるが、ただしＲ^１またはＲ^２の少なくとも１つは水素以外であり；各Ｒ^３は独立して水素であり；Ｒ^４は水素であり；Ｒ^５はハロゲンまたはＣ_１−８アルキルであり；Ｒ^６は水素であり；Ｘ^１はＣＲ^７、Ｎ、またはＮＯであり；Ｘ^２およびＸ^４は、ＮまたはＮＯであり；Ｘ^３はＣＲ^７であり；Ｘ^６およびＸ^７は各々独立して、ＣＲ^７、Ｎ、およびＮＯより選択され；各Ｒ^７は独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないＣ_２−８アルキル、置換されたまたは置換されていないＣ_２−８アルケニル、置換されたまたは置換されていないＣ_２−８アルキニル、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＮＯ_２、−ＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、−ＣＯ_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^０Ｒ^８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^８、−ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^８、−ＮＲ^９Ｒ^８、−ＮＲ^１０ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^８、−ＮＲ^１０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、置換されたまたは置換されていないＣ_６−１０アリール、置換されたまたは置換されていない５から１０員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない３から１０員ヘテロシクリルから成る群より選択される。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する７−アルキニル−１，８−ナフチリドンの誘導体に関し、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、それらの調製方法および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、タダラフィルを含む薬剤を製造するための方法に関する。前記方法において、タダラフィルは適切なアジュバントと混合されて、約100℃から約200℃、好ましくは約150℃から約200℃、とりわけ約200℃の温度に加熱される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗菌化合物


（式中、Ｒ^１はハロゲン又はアルコキシを表し；
Ｕ及びＷは、それぞれＮを表し、ＶはＣＨを表し、かつＲ^２はＨ又はＦを表すか、又は、Ｕ及びＶは、それぞれＣＨを表し、ＷはＮを表し、かつＲ^２はＨ又はＦを表すか、又は、ＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＨ又はＣＲ^ａを表し、かつＲ^２はＨを表すが、ＷがＣＨを表す場合には、Ｒ^２はＦを表してもよく；
Ｒ^ａはＣＨ_２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；
Ａは、基ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ、二核複素環系Ｄ、４位において１個のアルキルにより置換されたフェニル基、又は２個の置換基により、３及び４位において置換され、当該置換基のそれぞれがアルキル及びハロゲンから独立に選択されるフェニル基を表し、Ｂは、１又は２個の置換基により置換され、それぞれの置換基がハロゲン原子であるフェニル基を表し、そして
Ｄは、基


ＩＩ
（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、かつＱはＯ又はＳを表す。）を表す。）及びそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

【解決手段】
本発明は、全く新しい構造の1種類のアザインドール-インドールカップリング誘導体を提供する。これらの誘導体は分子構造上での共通な特徴が以下にある：すべてはアザインドールとインドールの両分子が異なる位置上で偶然に連結し、大きいπの共役の複素環状の体系が形成した。これらの誘導体は多種の仕組みを通じて細胞の生長と増殖を抑制する。また、本発明はこれらの誘導体の調合方法、上記の誘導体の薬物組成物と用途にも関わる。本発明の化合物の溶解性がある程度改善され、生物の利用度が高まり、それによって薬物の作用が強まり、薬物の使用量と不良反応が下がった。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＸは、互いに独立に、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、（ハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されている）アリール基またはヘテロアリール基であり、Ｒ_２は、ハロゲン原子またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されているアリール基である。］のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体、それらの調製法、ならびにそれらの治療的使用に関する。
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一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｙ_１、ｎ、ｍ、ｐおよびｑは、上記のように定義されている）、それらの調製および抗菌剤としてのそれらの使用。
【化１】

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式Ｉの化合物は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの有用な阻害剤である。式Ｉの化合物は、以下の構造を有する


（変数の定義は、本明細書中に提供されている。）。 （もっと読む）

本発明によれば、VEGFの発現を阻害する転写後阻害することを必要とする対象に対して医薬品を1日1回、2回又は3回経口投与することによってVEGF mRNA翻訳を阻害することを含む、該対象におけるVEGFの発現を転写後阻害するための方法又は医薬品の製造に有用である化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】安定性に優れ、レドックス反応触媒等に有用な金属錯体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される金属錯体。


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、水素原子又は置換基を表し、Ｒ^１とＲ^２、Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^４とＲ^５及び／又はＲ^５とＲ^６は、互いに結合して環を形成してもよい。Ｙ^１及びＹ^２は、＝Ｎ−、−Ｓ−、−Ｏ−等を表す。Ｐ^１は、Ｙ^１とＹ^１の隣接位の２つの炭素原子と一体となって複素環を形成するために必要な原子群であり、Ｐ^２は、Ｙ^２とＹ^２の隣接位の２つの炭素原子と一体となって複素環を形成するために必要な原子群であり、Ｐ^１とＰ^２が互いにさらに結合して環を形成してもよく、特に、フェナントロリン骨格が好ましい。） （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、
XおよびYは、CおよびNであるか、またはNおよびCであり；
Zは、CH₂、CH₂-CH₂、CH₂-NH、またはNHであり；
R₁は、ハロゲンであるか；
または、R₁は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、アリールであり、それらはいずれも置換されてもよく；
R₂は、水素であるか；
または、R₂は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノであり、それらはいずれも置換されてもよく；
Aは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、それらはいずれも置換されてもよい］
で示される化合物、ならびに医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明はさらに、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物で疾患（例えば皮膚疾患）を処置する方法、ならびに医薬（特に皮膚疾患処置用医薬）の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
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