【課題】室温においてナノサイズでの磁気分離が可能な、有機分子で修飾された強磁性ナノ粒子を提供する。
【解決手段】強磁性ＦｅＰｔナノ粒子に有機分子を固定化してなる有機分子固定化強磁性ナノ粒子；強磁性ＦｅＰｔナノ粒子を脂肪酸及び脂肪族アミンで処理して、強磁性ＦｅＰｔナノ粒子に脂肪酸及び脂肪族アミンを固定化させた後、カテコール残基を有する有機化合物及びメルカプト基を有する有機化合物で処理することにより前記有機分子固定化強磁性ナノ粒子を製造する方法；並びに前記有機分子固定化強磁性ナノ粒子、及び／又は該有機分子固定化強磁性ナノ粒子に他の物質が結合した粒子を含む溶液中から磁気により前記有機分子固定化強磁性ナノ粒子及び／又は該有機分子固定化強磁性ナノ粒子に他の物質が結合した粒子を分離することを特徴とする有機分子固定化強磁性ナノ粒子の分離方法。 （もっと読む）

微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物を提供する。例えば抗生物質耐性の低下およびバイオフィルムの阻害における、置換ベンゾイミダゾール化合物およびその薬学的調製物の作製法および使用法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物及びそうした化合物を作製し使用する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明の化合物は、ファルネシル二リン酸シンターゼ（ＦＰＰＳ）、ゲラニルゲラニル二リン酸塩シンターゼ（ＧＧＰＰＳ）、及びデカプレニルピロリン酸シンターゼ（ＤＰＰＳ）の１つ又は複数を選択的に阻害することができるビスホスホネートを含む。好ましい実施形態では、本発明の化合物は、ＦＰＰＳ、ＧＧＰＰＳ及びＤＰＰＳの１つ又は複数を選択的に阻害することができる。複数の実施形態では、本発明の化合物及び方法は、制癌関連、免疫刺激関連及び他の関連などで優れた活性レベルを示し、いくつかの場合、旧世代ビスホスホネート薬物の活性レベルを複数桁で凌駕する活性レベルを示す。複数の実施形態では、本発明は、例えば、腫瘍又は癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、メバロネート代謝経路に関連するある種の酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症のための研究や治療への適用に関連する化合物及び方法を提供する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｎ，ｍおよびＸは定義された意味を有する］を含んでなる製薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に有用な、および、化学療法によって誘発される細胞ストレス反応の改善に有用な、組成物および方法に関する。１つの態様において、本発明は、細胞における細胞ストレス反応を改善する方法を提供し、この方法は、該細胞、好ましくは癌細胞、さらに好ましくは前立腺癌腫瘍細胞と、該細胞におけるＲＡ１ｃの発現または活性を減少させるまたは阻止する化合物とを接触させることを含む。１つの実施形態において、前記細胞ストレス反応は、化学療法薬によって誘導される。好ましくは、前記化合物は、前記細胞の前記化学療法薬に対する感受性を増大させる。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ビス(POC)PMPAおよびフマル酸（１：１）を含む組成物を提供する。この組成物は、抗ウイルス化合物の調製のための中間体として有用であるかあるいは、抗ウイルス治療または予防法のために患者に投与するために有用である。この組成物は特に、経口で投与する場合に有用である。本発明はまた、PMPAおよびPMPA合成における中間体を生成するための方法を提供する。実施態様は、DMFのような有機溶媒中の、リチウムt-ブトキシド、9-(2-ヒドロキシプロピル)アデニンおよびジエチルp-トルエンスルホニルメトキシ-ホスホネートを含む。反応により、先行の方法によって生成されたジエチルPMPAと比較して改良された副生成物特性を含む、ジエチルPMPA調製物を得る。 （もっと読む）

バゼドキシフェンビスホスホレート、バゼドキシフェンビスホスホレートを含む医薬組成物、その調製物、およびその治療用途を開示する。 （もっと読む）

本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）

精子をアデノシン５’−三リン酸に接触させることを含む、哺乳動物の精子の受精能を増強する方法、およびこの方法で処理した精子を用いた受精の方法が提供される。本発明は、ヒト精子無力症被験体由来の精子を、アデノシン５’−三リン酸（ＡＴＰ）にインビトロで曝露させることは、精子の動きの進行速度および直線性を両方増強することを見出した。一局面において、本発明は、精子を細胞外ＡＴＰに接触させることによって、精子の運動性を増強する方法、およびＡＴＰで処理した精子を用いた人工授精および体外受精（ＩＶＦ）の方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物：


（Ｒ１は、Ｈ又はＨａｌであり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の１つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ５は、水素又はハロゲンであり；飽和された環（Ｎ）は、４から７の連結を含有し；Ｃ１は、−Ｘ１−Ｒ７（Ｘ１は−（ＣＨ２）_ｍ−である。）であり、及びＲ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２アルクであり、又はＣ１は、−Ｘ２−Ｒ７（Ｘ２は、基本的に、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃ−Ｏ−、−ＣＨ（Ｎ）−、−Ｃ＝ＮＯＨ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ_２−、−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＲｃ−（ＣＨ_２）_ｎ２−である。）であり、及びＲ６は水素であり；並びにＲ７は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり；ｎ、ｎ１、ｎ２＝０から３であり、ｍ＝１から３であり、前記生成物は、異性体の形態である。）
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にＩＫＫ阻害剤としての塩にも関する。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物またはその塩を対象とする。本発明の化合物および塩は、グルココルチコイド受容体活性により媒介される状態の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、プリン誘導体、このような化合物を含む医薬組成物およびキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にマラリアを処置または予防するためのこのような化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにこの化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を調製するのに有用な合成方法および中間体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗ウィルス薬および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（たとえば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーＡ群ウイルスおよびＢ群ウイルス、ライノウイルス、エコーウイルス、天然痘ウイルス、エボラウイルス、および西ナイル熱ウイルスによるポリメラーゼ）の抑制剤であり、ＨＣＶ、並びにその他のウイルス感染（たとえば、フラビウイルス感染症）、および癌の処置に有用な化合物を提供する。

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本発明は、３−［（｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル］シクロプロピル｝オキシ）メチル］−８，８−ジメチル−３，７−ジオキソ−２，４，６−トリオキサ−３λ５−ホスファノン−１−イル−ピバレートのマレイン酸モノ塩、及びそれを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ビスホスホネート薬物の長期徐放性医薬組成物が提供される。一の態様において、前記組成物は、ビスホスホネート薬物の塩及び五価のリンのオキソ酸の塩を含む固体の水性懸濁液を包含する。前記組成物は、骨粗しょう症を含む、広範な骨疾患の治療に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は下記式（Ｉ）


を有する新規な置換イミダゾール化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、当該化合物と薬学的に許容される担体との組成物、および化合物（Ｉ）の使用に関する。
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HCV、及び／又はHBV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

肝臓癌を含む肝臓障害、並びに糖尿病、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び肥満症などの代謝病の治療のための化合物、組成物、並びに方法が、本明細書に提供される。具体的には、単独で、又はその他の抗癌剤と組み合わせて投与することができるヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示される。 （もっと読む）