(非置換または置換フェニル)−アルキル−置換[(イミダゾール−１−イル)−１−ヒドロキシ−１−ホスホノ−エチル]−ホスホン、ならびにその製造方法もしくは工程、医薬製剤の製造におけるそれらの使用、疾患の処置におけるそれらの使用、疾患の処置におけるそれらの使用方法、それらを含む医薬製剤および／または疾患の処置において使用するための該化合物が開示される。該化合物は過剰なまたは不適切な骨吸収を阻止できる。該化合物は、式Ｉ


のものであり、ここで、Ｒ_１およびＲ_２は明細書に記載の通りであり、遊離形、エステルの形、および／または塩の形であり得る。
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本発明は一般に、アルキン含有医薬品、具体的にはフェニルエチニル−チオフェンをベースとしたメタロプロテアーゼ阻害剤化合物に関する。より具体的には、本発明は、疼痛および癌などの他の疾患の治療のための現在公知であるＭＭＰ阻害剤と比較して高い効能、代謝安定性および／または低い毒性を示す新規な部類のＭＭＰ阻害化合物を提供する。さらに、本発明は、患者の疼痛を治療する方法であって、その患者に疼痛軽減有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】効率的にホスホジエステラーゼ5(PDE5)を抑制でき、男性勃起機能不全、肺高血圧症などの多種の血管障害性疾病の治療に用いることのできる化合物。
【解決手段】フェニルピリミドン骨格を有する化合物、その薬剤組成物、その製造方法及び用途。さらに具体的には、下式Ｉに示す一連のフェニルピリミドン骨格を有する化合物、薬学的に受容可能なその塩、又はその溶媒化合物、それら化合物を含有する薬剤組成物及びそれら化合物の製造方法。
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【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表される。 （もっと読む）

【課題】特定のウイルス（例えば、ＨＩＶ）で感染された患者の処置のための経口的活性薬物の新規の組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、［２−（６−アミノ−プリン−９イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸ジイソプロポキシカルボニルオキシメチルエステル（フマル酸テノホビルジソプロキシル、Ｖｉｒｅａｄ（登録商標））と、（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ、（−）−シスＦＴＣ）との治療用組み合わせ、およびそれらの生理学的に機能的な誘導体に関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性があるＨＩＶ変異体での感染症を含む）の処置において、有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、テノフォビルジソプロキシルヘミフマレート、エムトリシタビン、及びエファビレンツに基づく製薬製品のための方法及び組成物を記載する。前記組成物は、既知の分解生成物の実質的な不存在下で、ＨＩＶの治療に適した安定な用量形態を生ずるために、湿式造粒工程を含む方法によって調製できる。 （もっと読む）

【課題】投与形態中の高含量、低含量の双方の活性成分に当てはまるべき製薬学的投与形態であり、活性物質がジホスホン酸または生理学的に適合するその塩であり、かつ活性物質が一様に、かつ、ほとんど完全に３０分以内に放出され、温度ストレス後でも溶解率の低下がないほど、十分安定な製薬学的投与形態を提供する。
【解決手段】活性物質として、イバンドロネート、エチドロネート、クロドロネート、リセドロネート、パミドロネート、またはアレンドネートなどのジホスホン酸または生理学的に適合するその塩を含有し、その活性物質が、（場合によっては製薬学的佐剤を共に含む）顆粒の形態で内相に存在し、外相が、投与形態の総重量に対し５重量％未満のステアリン酸の形態の潤滑剤を含有する、固体の製薬学的投与形態。 （もっと読む）

本明細書では、イソインドリン化合物、例えば式（Ｉ）の前記化合物、１つ又はそれ以上の前記化合物を含む医薬組成物、及び様々な疾患を治療する、予防する、又は管理するためのそれらの使用方法が提供される。
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構造式（Ｉ）で示される新規化合物は、ＡＭＰ−プロテインキナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化プロテインキナーゼが媒介する疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧症の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】正常細胞を損傷する抗がん剤を使用せずに安全かつ効率的なＩＶＲ治療を実施する。
【解決手段】ＩＶＲ血管内局所投与用製剤としてビスフォスフォネートおよびビタミンＫ２あるいはそれらの誘導体を主成分とした治療剤を用いることにより悪性腫瘍の治療に大きな効果をもたらす。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規の化合物は、ＡＭＰプロテインキナーゼの活性剤であり、ＡＭＰＫ活性型プロテインキナーゼにより媒介される疾病の治療、防止及び抑制に有用である。本発明の化合物は、２型糖尿病、高血糖、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール及び高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

細菌の増殖を阻害するのに有用な１クラスのオキサゾリジノンを調製する方法を開示している。 （もっと読む）

本発明は、ヌクレオチド類似体である９−［２−［［ビス［（ピバロイルオキシ）メチル］ポスフォノ］メトキシ］エチル］アデニンを含む安定性が改善された無定形固体分散体、これを含む薬剤学的組成物及び当該固体分散体の製造方法に関する。
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新規のイミダゾ［１，２‐α］ピリジニルビスホスホネート化合物、さらには、該化合物を合成する方法、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに、骨および関節の疾患ならびにその他の障害を含む、カルシウムおよびリン酸の代謝異常を治療する方法における該化合物の投与、を開示する。 （もっと読む）

下記式で表される式を有する新規化合物が明らかにされる：
(式中、X、R¹、R^2a、R^2b、R^2c、R^3a、R^3b、R^4a、R^4b、R^4c、及びm1は本明細書において説明されているものである。)。本化合物は、医薬組成物として調製され、かつ非限定的例で悪液質、骨粗鬆症、サルコぺニア、性欲減退及び/又は性的機能障害を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用されることができる。
【化１】
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Ｔ細胞において阻害的シグナル伝達を低減する化合物を、強力なＴ細胞媒介応答をもたらすためにシクロホスファミドなどの増強剤と組み合わせて投与することを含んでなる処置計画を用いる癌および感染性疾患の処置方法が記載される。本発明の方法において有用なＰＤ−１アンタゴニストおよび増強剤を含んでなる組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｘが＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨまたは＝ＮＯ−Ｍｅであり；Ａが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｓ）−または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）−であり；Ｂが−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_３−６−、または−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−５−であり；Ｄが−Ｏ−、−ＣＲ^７Ｒ^８−または−ＮＲ^９であり；ｍが０−１２であり、ｎが０−１２であり、ｍ＋ｎが１−２０であり；ｐが０−４であり；Ｒ^１が置換されていてもよいヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグを開示する。本発明はまた、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＭＰＲＴ）により惹起される疾患または症状、例えば、炎症および組織修復障害；皮膚病；自己免疫疾患、アルツハイマー病、発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染および後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を含む特定のウイルス感染に伴う炎症、成人呼吸窮迫症候群、運動失調性毛細血管拡張症の治療用の医薬として用いるための化合物を開示する。

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本発明は、フルオロ基および酸性基を含む架橋陽イオン交換ポリマー、これらのポリマーの医薬組成、線状ポリオールの組成、ならびにそのようなポリマーの塩を対象とする。粒径、粒子形状、粒径分布、粘度、降伏応力、圧縮率、表面形態、および／または膨張率の組み合わせを含む、有益な物理特性を有する、架橋陽イオン交換ポリマーについても説明される。これらのポリマーおよび組成物は、胃腸管におけるカリウムの結合に有用である。
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本発明は、ハロフジノンの新しい類似体および誘導体を提供する。本発明はまた、その医薬用および化粧用組成物、ならびに慢性炎症性疾患、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、線維症、瘢痕形成、血管形成、ウイルス感染症、虚血性障害、移植片およびインプラント拒絶反応、神経変性疾患の治療におけるハロフジノン類似体の使用方法、ならびに化粧適用を提供する。本発明のいくつかの実施形態では、炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第２の薬剤が対象に投与される。また、本発明のいくつかの実施形態では、ＩＬ−６またはＩＬ−２１の発現または活性を阻害する薬剤である第２の薬剤が対象に投与される。
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【課題】ベンズアミドまたはピリジンカルボキサミド置換基を有する置換環状アミンＢＡＣＥ−１阻害剤を用いてアルツハイマー病を治療すること。
【解決手段】次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。 （もっと読む）