リセドロネートまたはその塩、キレート化剤、ならびにリセドロネート（またはその塩）の遅延放出、哺乳動物対象の小腸への経口剤形の即時放出、および食物もしくは飲料と一緒にまたはそれらなしでビスホスホネートの薬学的に有効な吸収をもたらすための手段を含む経口剤形。本発明は、リセドロネート（またはその塩）と食物もしくは飲料との間の、活性成分を吸収に利用できなくする相互作用を実質的に軽減する。したがって、得られる経口剤形を、食物と一緒にまたは食物なしで摂取することができる。さらに、ビスホスホネート療法に付随する上部ＧＩ刺激を実質的に軽減する、リセドロネートおよびキレート化剤の小腸への送達が開示される。これらの利点は、以前の複雑な治療レジメンを単純化し、かつビスホスホネート療法に関する患者の服薬遵守の向上をもたらすことができる。 （もっと読む）

リセドロネートまたはその塩、キレート化剤、ならびにリセドロネート（またはその塩）の遅延放出、哺乳動物対象の小腸への経口剤形の即時放出、および食物もしくは飲料と一緒にまたはそれらなしでビスホスホネートの薬学的に有効な吸収をもたらすための手段を含む経口剤形。本発明は、リセドロネート（またはその塩）と食物もしくは飲料との間の、活性成分を吸収に利用できなくする相互作用を実質的に軽減する。したがって、得られる経口剤形を、食物と一緒にまたは食物なしで摂取することができる。さらに、ビスホスホネート療法に付随する上部ＧＩ刺激を実質的に軽減する、リセドロネートおよびキレート化剤の小腸への送達が開示される。これらの利点は、以前の複雑な治療レジメンを単純化し、かつビスホスホネート療法に関する患者の服薬遵守の向上をもたらすことができる。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式（Ｉ）：Ｒ_１−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_２）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ_３）−ＣＨ_２−Ｃ（Ｒ_４）（Ｒ_５）−ＣＯＮＨ−ＣＨ（Ｒ_６）−ＣＯＯＲ_７（Ｉ）またはその薬学上許容される塩、異性体もしくは任意の割合の異性体混合物、特に鏡像異性体混合物、特にラセミ混合物に関し、式中、Ｒ_１は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^９）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１０基を表し；Ｒ_２は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、アリールもしくはヘテロアリール基または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_３は水素原子または−Ｃ（Ｒ^１２）（Ｒ^１３）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１４基を表し；Ｒ_４およびＲ_５は一緒に、それらを担持する炭素とともに、飽和炭化水素に基づく環または置換されていてもよいピペリジン環を形成するか、あるいはＲ_４が水素原子を表し、Ｒ_５が置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、複素芳香環、または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_６は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルを表し；かつ、Ｒ_７は水素原子またはベンジル、アルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＨＭｅ−ＣＯＯＲ^１８、−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^２０および−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２０基を表す。本発明はまた、特に、疼痛、より有利には神経因性および神経炎症性疼痛の処置のための医薬品としてのこれらの化合物の使用、それらの合成方法ならびにそれらを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】子宮頸部癌、又はヒト乳頭腫ウィルスにより感染される細胞の治療方法を提供。
【解決手段】インターロイキン−20（IL−20）を単独で、又は放射線又は化学治療法剤、又は関与する細胞又は病巣の手術的切除と組合して投与する。該化学療法剤は、ブレオマイシン、クロラムブシル、エピルビシン、５−フルオロウラシル、イフォスファミド、マイトマイシン、メトトレキセート、ビンクリスチン、シスプラチン及びビンブラスチンから成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、所有者の構成及び遺伝子成分のシステムと病気の診断、システム化、予想に影響を及ぼすメタボリックに貢献する要素、特定のビタミン、ミネラル、ハーブ補助、類似治療をする成分に関連した有効性そして/また有毒性、そして特別な健康結果の効果を最大化するための栄養の補助的な系統化の成分をカスタマイズする目的の為のその他成分を与えた。この発明に特化すると、物質使用障害（SUD）に関連付けられている特定の既知の多型遺伝子の利用が高いリスクとＳＵＤの傾向に導くある遺伝子変異をターゲットに分析される。遺伝子型のパターンはその後、特にすべての痛み条件にわたって中毒の痛みの薬物治療を処方した医師の異常な乱用を減少にさせる為に特定の栄養上のカスタマイズされた解決法を与える。優先すべき遺伝子プロファイルは測定され、形式上の治療法として機能するように後続の栄養補助食品の改善を指示する。]特に（シェーク、液体飲料、錠剤、錠剤、トローチ剤、軟膏など）を混ぜて服用する事で痛みの薬物療養をゆっくりと減らしていく事を含む治療、、筋肉内、静脈内、直腸内、そして十分な量の対欲望、そして対ストレス栄養補助食品の十分な量を運ぶ事を必要とするあらゆる形体。さらに、今回の発明は新規な鎮痛軟膏結合シナプタミン及び、そうした鎮痛剤、及びガバペンチン、ケタミン、バクロフェン、ケトプロフェン、アミトリプチリン、リドカイン、サイクロベンザピン、ジクロフェナク、メンソール、樟脳とカプサイシンを含む、ただこれら成分だけに限定されないその他麻酔化合物の例が含まれています。遺伝子プロファイルは、痛みの感度過敏性を決定するために使用されます。
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【課題】 本発明は、網脈絡膜血管新生を抑制する薬剤の提供を目的とする。より具体的には、コンドロイチン硫酸プロテオグリカンの生成もしくは蓄積を阻害する物質を有効成分とする網脈絡膜血管新生抑制剤、並びに、該抑制剤のスクリーニング方法の提供を課題とする。
【解決手段】 本発明はコンドロイチン硫酸プロテオグリカン(CSPG)の蓄積の影響を検討する一例としてコンドロイチン硫酸プロテオグリカンの1つであるバーシカンのcore site配列を含有するバーシカンsiRNA、コンドロイチン硫酸プロテオグリカンの４位硫酸基を脱硫酸化するコンドロイチン−４−脱硫酸化酵素、などの網脈絡膜血管新生疾患の治療又は予防に好適な、網脈絡膜血管新生抑制剤に関する。本発明はまた、バーシカンsiRNA、コンドロイチン−４−脱硫酸化酵素等を被験体に投与することによるコンドロイチン硫酸プロテオグリカン(CSPG)蓄積抑制に基づく網脈絡膜血管新生抑制方法、及びそれを利用した糖尿病性網膜症等の網脈絡膜血管新生疾患の治療又は予防方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(Ｉ)で示され、式中の各変動記号の意味は明細書中に記載した通りである化合物とその製造及び用途とに関する。
【化３４５】

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【課題】CXCR4受容体に活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】構造式(I)で表される化合物が開示され、これに関連した治療法、組成物、及び薬剤も開示される:
【化１】


（Ｉ） （もっと読む）

【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

【課題】大規模合成について、または治療的投薬中への処方に望ましい性質を有する新規形態のアデフォビルジピボキシル（ＡＤ）を含む組成物；ＡＤを含む組成物の製造および処方を容易にする良好な融点、および／または流動特性もしくはかさ密度特性を有するＡＤ；ＡＤの貯蔵安定形態；直ちに濾過され、そして容易に乾燥され得るＡＤ；少なくとも約９７％（ｗ／ｗ）の純度、および好ましくは少なくとも約９８％の純度を有する高純度ＡＤであり、ＡＤ合成の間に造られる副生成物を除去あるいは最小限にすること；高価かつ時間を消費するカラムクロマトグラフィーを使用しない、ＡＤの精製法を提供する。
【解決手段】粗製物のジｎ−ブチルエーテルによる結晶化により、上記課題を達成する結晶性アデフォビルジピボキシル。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有する、５，６−ジメチルキサンテノン−４−酢酸（ＤＭＸＡＡ）と白金化合物、ビンカアルカロイド、アルキル化剤、アントラサイクリン、トポイソメラーゼI阻害剤、代謝拮抗剤およびトポイソメラーゼII阻害剤から選択される化合物の相乗的な組み合わせを含有する製薬学的化合物を提供する。
【解決手段】治療を必要としているヒトを含む哺乳類に有効量のＤＭＸＡＡまたはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステルを投与するステップと、白金化合物、ビンカアルカロイド、アルキル化剤、アントラサイクリン、トポイソメラーゼI阻害剤、代謝拮抗剤およびトポイソメラーゼII阻害剤から選択される有効量の化合物を同時または逐次的に投与するステップとを含む方法。好ましくはカルボプラチン、ゲムシタビン、シスプラチン、５−フルオロウラシル、シクロホスファミド、エトポシド、ビンクリスチンおよびドキソルビシンから選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩と、複数の固体担体粒子とを含む組成物、ならびにシトクロムＰ−４５０の活性を抑制するために該組成物を使用する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、それぞれが表面および／または孔を有する複数の固体担体粒子と、その固体担体粒子の孔中もしくは表面上の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩とを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と、適切な溶媒と、複数の固体担体粒子とを組み合わせて、混合物を提供することを含む方法も提供する。
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本発明は明細書に示す化学式で示される複素環化合物に関する。本発明はまた、複素環化合物の１つを用いた、炎症性疾患または免疫性疾患、発育異常疾患または変性疾患、組織損傷の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、ｎ、Ｗ及びＺは、出願中で定義した通りである。）、それらの製造、並びにヒト及び他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管及び脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、それらの使用に関する。 （もっと読む）

特定の化合物を治療に有効な量で投与することによってウイルスの感染症を治療するための化合物、方法および医薬組成物が開示される。化合物を調製する方法並びに化合物およびその医薬組成物を使用する方法も開示される。詳細には、アレナウイルスファミリーによって引き起こされるものなどのウイルス感染症の治療及び予防が開示される。 （もっと読む）

種々の容態及び疾患の治療、予防及び管理において有用な化合物を含む固体形態を本明細書に提供する。特に、ヒト免疫不全ウイルス感染を含むがこれに限定されるわけではない容態及び障害の治療、予防及び管理についての有用性を有するその塩を含む(2-カルバモイル-5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-[3-((E)-2-シアノ-ビニル)-5-メチル-フェニル]-(R)-ホスフィン酸メチルエステルを含む固体形態を本明細書に提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗ＨＩＶ治療薬およびＨＩＶに罹患した患者のための前記抗ＨＩＶ治療薬の副作用の治療薬を含む組成物に関する。本発明は特に、特定の抗ＨＩＶ治療によって生じる副作用、例えば、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって生じ得る早期老化、脂肪萎縮症の治療に使用できる。本発明の組成物は、ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤、ファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤および少なくとも１種の抗ＨＩＶ薬を含む。ＨＩＶに感染した患者を治療するための方法の１つは、任意の順番で、（ｉ）ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤およびファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤を含む混合物を投与するステップ、ならびに（ｉｉ）抗ＨＩＶ薬を投与するステップを含み、前記投与が同時、連続または交互である。 （もっと読む）

本発明は、ファルネシルピロホスフェートシンターゼのモジュレーターとして、例えば増殖性疾患の処置において有用である、式（Ｉ）


（Ｉ）
[式中、該置換基は明細書に記載したとおりである］
の化合物、かかる化合物の製造方法およびその中間体に関する。
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本発明は、エストロゲン受容体ベータアゴニストのホスファート誘導体、その組成物、その調製およびその使用に関する。式（Ｉ）。
【化１】

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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストの類似体であってＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、片頭痛の処置または予防に有用な式（Ｉ）


（式中、変数Ｒ^１およびＲ^２は本明細書で説明される。）のプロドラッグ化合物が開示される。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または処置におけるこれらの化合物、および組成物の使用にも関する。
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