嗜癖性薬物、例えば、ドパミン生成因子（例えば、コカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、およびアルコール）に対する依存症の哺乳類を処置するためのＡＬＤＨ−２インヒビターとして有用である、式Ｉの構造を有する新規イソフラボン誘導体が開示される。ＡＬＤＨ−２インヒビターはまた肥満の処置においても有効であることが示されてきた。本発明はまた、そのような化合物、およびそれらを含有する薬学的組成物を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効な量で本発明に記載される化合物を投与して、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）および／またはＢ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）感染を治療する方法を提供し、ＨＩＶおよび／またはＨＢＶ感染を治療し、被験体において抗ウイルス化合物に対する耐性の発生を少なくとも実質的に阻害する。医薬組成物も提供される。
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本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。 （もっと読む）

【課題】立体障害のある（hindered）芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式（i）および式（ii）の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R¹は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R²は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
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様々な実施形態において、薬物送達デバイス(90)は、患者へ送達するための治療薬をそれぞれ収容することができる１つ又は複数のリザーバ(100A,100B)を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキシ‐ビスホスホン酸誘導体または上記誘導体の薬学上許容される塩と、その製造方法、およびその治療または診断の使用にも関する：


（上記式中、
‐ｎおよびｍは、互いに独立して、１〜４を範囲とする整数を表し、
‐Ｘは酸素原子またはＮ‐Ｒ３基を表し、
‐Ｒ１およびＲ３は、互いに独立して、直鎖状または分岐状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基を表し、並びに
‐Ｒ２は治療または診断に関係する分子の残基を表す）。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｘ^２及びＡｒは、本明細書と同義である］で示される化合物又はそれらの薬学的に許容されうる塩は、ＨＩＶ−１逆転写酵素を阻害し、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置のための方法を提供する。本発明は、また、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置に有用な、式（Ｉ）で示される化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は、(ａ) ＤＮＡ傷害剤；および(ｂ) ４−メチル−３−[[４−(３−ピリジニル)−２−ピリミジニル]アミノ]−Ｎ−[５−(４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−３−(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミド(“ニロチニブ”)を含む組み合わせ剤；該組み合わせ剤と、所望により少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む、特に慢性リンパ性白血病(ＣＬＬ)を処置するための、同時に、別個にまたは連続して使用する医薬組成物；ＣＬＬを処置する医薬の製造における、該組み合わせ剤の使用；該組み合わせ剤を含む商業用包装物または製品；および、温血動物、特にヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

癌の治療に使用するための一般式Iの化合物またはその塩(式中、Xは、CHまたはNを表し、各R¹は、独立に水素または-CH₂COR⁵を表し、R⁵は、ヒドロキシ、任意にヒドロキシル化されたアルコキシ、アミノまたはアルキルアミドを表し、各R²は、独立に基ZYR⁶を表し、Zは、結合、または任意に基R⁷で置換されたC_1-3アルキレンもしくはオキソアルキレン基を表し、Yは、結合、酸素原子または基NR⁶を表し、R⁶は、水素原子、基COOR⁸、任意選択で、COOR⁸、CONR⁸₂、NR⁸₂、OR⁸、=NR⁸、=O、OP(O)(OR⁸)R⁷及びOSO₃Mから選択される1つまたは複数の基で置換されたアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールまたはアラルキル基であり、R⁷は、ヒドロキシ、任意にヒドロキシル化され、任意にアルコキシル化されたアルキルまたはアミノアルキル基であり、R⁸は、水素原子、または任意にヒドロキシル化され、任意にアルコキシル化されたアルキル基であり、Mは、水素原子または1当量の生理学的に許容可能なカチオンであり、R³は、任意にR⁷で置換されたC_1-8アルキレン基、1,2-シクロアルキレン基、または1,2-アリーレン基を表し、各R⁴は、独立に水素またはC_1-3アルキルを表す)。
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本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 （もっと読む）

Ｃ_２−Ｃ_５−アルキル−置換[(イミダゾール−１−イル)−１−ヒドロキシ−１−ホスホノ−エチル]−ホスホン酸類、ならびにその製造のための方法または工程、医薬製剤の製造におけるその使用、疾患の処置におけるその使用、疾患の処置におけるその使用方法、それを含む医薬製剤および／または疾患の処置に使用するための化合物を記載する。本化合物は過剰なまたは不適切な骨吸収を阻害でき、標的タンパク質の過剰なプレニル化が原因の疾患、例えばハッチンソン・ギルフォード・プロジェリア症候群の処置用である。本化合物は式Ｉ


〔式中、Ｒ_１とＲ_２の一方は水素であり、そして他方は分枝または非分枝のＣ_２−Ｃ_５−アルキルである。〕
の化合物であり、および遊離形、エステルおよび／または塩の形であり得る。
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【課題】優れた抗菌作用、安定性、経口吸収性を有する新規セフェム化合物、その製造法および剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はホスフォノ基またはホスフォノ基に変じうる基を、Ｒ^２は水素原子または炭素原子を介して結合する基を、ＱおよびＸはそれぞれ窒素原子はＣＨを、ＹはＳ、ＯまたはＣＨ_２を示し、ｎは０又は１を示し、Ｒ^３及びＲ^４は一方が置換されていてもよいピリジニウム基を、他方が水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示すか、あるいはＲ^３およびＲ^４は互いに結合して４級化した窒素原子を含む置換されていてもよい複素環を示す。〕で表される化合物またはそのエステルあるいはその塩、その製造法およびそれを含んでなる医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


又はその形体を目的とし、式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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湿式顆粒化プロセスによって調製された（６−（５−フルオロ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２−ジメチル−３−オキソ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）メチルホスフェート二ナトリウム塩（化合物１）の加水分解に安定な処方物を含む錠剤が開示される。本発明の処方物は、特に、約６ｋｐ〜約３０ｋｐの範囲の硬度を有する錠剤を形成するに十分なバルク密度を有する。 （もっと読む）

【課題】容易に調製できかつ長期安定性を有する新規なリポ酸系組成物を提供する。
【構成】少なくとも１種の親油性媒体に含有されるリポ酸又はその１種の塩のペッレットを含んで成る組成物。親油性媒体には、ＥＰＡ及びＤＨＡ、魚油又はタラ肝油、ガンマリノレン酸などが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ベンフォチアミンと鎮痛作用性物質からなる群より選択される１または２以上の医薬活性剤とを含む医薬組成物、特に、ベンフォチアミンと、ガバペンチン、プレガバリン、XP13512、カルバマゼピン、アミトリプチリン、ケトロラク、ジクロフェナク、イブプロフェン、フルピルチン、パラセタモールおよびデキサメタゾンからなる群より選択される１または２以上の医薬活性剤とを含む医薬組成物、これらの製造のための方法、ならびに、神経因性の疼痛状態からなる群より選択される状態および疾患の処置および予防のためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、特に局所進行性または転移性の腫瘍に代表される癌を患っているヒト患者の多重治療のための免疫リポソーム、および、その方法に用いられる組成物に関する。本発明はさらに、癌療法における多剤耐性の治療のための免疫リポソームの使用に関する。 （もっと読む）