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炎症性疼痛の治療または予防の方法
【課題】脊椎動物、特にヒト被験体における、痛覚過敏、温熱性または機械性異痛を含む炎症性疼痛に関連する徴候および症状の予防および改善において有用な化合物の提供。
【解決手段】AT2受容体アンタゴニストが、炎症性疼痛の痛みを伴う症状の予防または緩和に有効であるとの発見に基づき、小分子、核酸、ペプチド、ポリペプチド、およびペプチド模倣薬から選択されるAT2受容体アンタゴニストの有効量を、薬学的に許容される担体および/または希釈剤を含む組成物の形で適切に投与する方法。
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酢酸プレドニゾロンの経口懸濁液
【課題】従来の経口プレドニゾロン剤形より改善されている酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口液体懸濁液を提供する。
【解決手段】酢酸プレドニゾロン、医薬的に許容され得るベヒクル及び増粘剤の医薬的に有効な量を含むことで、酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口送達用医薬組成物が得られる。
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美白用組成物
【課題】カラピンチャの乾燥葉部およびその抽出物の新規利用方法の提供。
【解決手段】有効成分が、以下の一般式(I):
で表されるカルバゾール型アルカロイド化合物を有効成分とする美白用組成物の提供。[式中、R1、R2およびR3は、水素原子であるか、またはR1は、次の式:
で表される基、またはR1、R2、R3は互いに一緒になって特定式で表される基である。R4、R5、R6、R7、R8は、互いに独立して、水素原子等である。]
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グルコキナーゼ活性化薬としてのホスホン酸およびホスフィン酸エステル化合物
【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の構造を有するホスホン酸エステル化合物。
(式中、R1は、ヘテロアリール基であり、R4は、−(CH2)n−Z−(CH2)m−PO(OR7)(OR8)、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(OR7)R9、−(CH2)n−Z−(CH2)m−OPO(OR7)R9、−(CH2)nZ−(CH2)m−OPO(R9)(R10)、または、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(R9)(R10)である。)
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細胞接着のモジュレーター
【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。
さらに、それらを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。
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ベンズイミダゾロンおよびオキシインドール誘導体ならびにそれらの医薬用途
【課題】セロトニン4受容体が関与する各種疾患又は症状(特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患)の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式(1):
[式中、Aは式(A−1)等を、Bは式(B−2)等を、Dは(R12−1)等を表し、Uは炭素原子又は窒素原子を表し、X、YおよびZは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Vは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Wは、N−R1、又はCR1R2を表し、R4、R5、R6およびR7は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、R10、R10’、R11およびR11’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、R13は水素原子、アルキル基、−COR16および−COOR16等を表し、lは0〜4の整数を表し、r、r’、sおよびs’は、0〜3の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。
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MITF−M産生促進剤、及び該MITF−M産生促進剤を含有する毛髪用化粧料組成物並びに皮膚用化粧料組成物
【課題】 本発明は、メラノサイトにおけるMITF−M産生促進剤、及び該MITF−M産生促進剤を用いた毛髪用化粧料組成物並びに皮膚用化粧料組成物の提供を目的とする。
【解決手段】 (A)フォルスコリンと、(B)黒砂糖エキス、オレンジエキス、チンピエキス、ウメエキス、ワカメエキスからなる群より選ばれる少なくとも1種の植物エキスとからなるMITF−M産生促進剤、及び該MITF−M産生促進剤を用いた毛髪用化粧料組成物並びに皮膚用化粧料組成物を提供する。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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ヒアルロニダーゼ阻害剤
【課題】新規なヒアルロニダーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】カラギーナンを有効成分として含有することを特徴とするヒアルロニダーゼ阻害剤;またはアルギン酸を構成するグルロン酸(G)単位とマンヌロン酸(M)単位のうち、いずれか一方の割合が60%以上であるアルギン酸を有効成分として含有することを特徴とするヒアルロニダーゼ阻害剤;または質量平均分子量が60,000Da以下である、アルギン酸加水分解物を有効成分として含有することを特徴とする、ヒアルロニダーゼ阻害剤。
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α−グリコシルヘスペリジンを含有する経口投与・摂取用の皮膚明度低下抑制剤
【課題】 α−グリコシルヘスペリジンを利用して、飲食品、経口剤として用いる、メラニン低下剤、皮膚明度低下抑制剤、皮膚粘弾性低下抑制剤、皮脂量低下抑制剤、SCF産生抑制剤、およびかゆみ抑制剤を提供する。
【解決手段】 α−グリコシルヘスペリジンを有効成分として含有するメラニン低下剤、皮膚明度低下抑制剤、皮膚粘弾性低下抑制剤、および皮脂量低下抑制剤、並びに、α−グリコシルヘスペリジンおよび/またはヘスペレチンからなるSCF産生抑制剤、かゆみ抑制剤。各剤は飲食品または経口剤(例えば、清涼飲料、錠菓、キャンディー、サプリメント等)として用いる。
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ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の活性化剤
【課題】
PPARの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式(I)、
(式中、R1及びR3は水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜8のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R2は水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R4、R5、R6及びR7は水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
Xは窒素原子他を表し、
Yは酸素原子他を表し、
Zは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
pは1又は2を表し、
mは1〜4の整数を表し、
そして、nは0〜4の整数を表す。)
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をPPARの活性化剤として使用する。
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経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)
【課題】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAを提供すること。
【解決手段】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。
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皮膚疾患を処置するためのエクオールの使用
【課題】皮膚疾患を処置するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7−ヒドロキシ−3(4’ヒドロキシフェニル)−クロマン)は、植物性エストロゲンのダイゼインの主要な代謝産物であり、インビトロおよびインビボで5αジヒドロテストステロン(DHT)に特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTに結合し得、アンドロゲンレセプターから隔離し得、従って、アンドロゲンによって調節される増殖および生理学的ホルモン応答を変化させる。これらのデータは、エクオールの生物学的特性を説明するための新規のモデルを示唆する。エクオールがDHTに特異的に結合してDHTをアンドロゲンレセプターから隔離する能力の意味は、健康と疾患との間の重要な分岐を有し、皮膚および毛のアンドロゲン媒介性病理を処置および予防する際のエクオールの広範かつ重要な使用を示し得る。
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皮膚外用剤およびその製造方法
【課題】美白剤である2,2’−ジヒドロキシ−5,5’−ジアルキル−ビフェニル等のビフェニル化合物を含有し、かつ皮膚刺激性の少ない皮膚外用剤およびその製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)[式中、Rは水素原子、または炭素数1〜8の鎖状の炭化水素基である。]で表されるビフェニル化合物0.1〜5質量%と、アスコルビン酸−2−リン酸−6−パルミチン酸塩0.01〜5質量%とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
[化1]
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経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)
【課題】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAを提供すること。
【解決手段】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。
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光学活性なテトラヒドロナフタレン誘導体
【課題】ラセミ体と比較し、C5a受容体拮抗活性のみならず、生物学的利用率においても高活性を示す化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で示される化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
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皮膚外用剤
【課題】色素沈着予防又は改善用に好適な皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記の2つの化合物を含有する皮膚外用剤。
[式中、R1は芳香族基、R2は水素原子、アルキル基、アシル基、R3は水素原子、アルキル基を表す。]
[式中、R4は芳香族基、水素原子、R5及びR6は芳香族基、R7及びR8は互いに結合し炭素数2〜8の窒素複素環を表す。]
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抗微生物剤、口腔用組成物とその応用
【課題】3,5−ジヒドロキシ−2−メンテニルスチルベン、それを含む植物抽出物と殺菌抗菌剤を有効成分とする抗微生物剤及びこれを配合した口腔用組成物等の応用を提供する。
【解決手段】3,5−ジヒドロキシ−2−メンテニルスチルベン(A)、3,5−ジヒドロキシ−2−メンテニルスチルベン(A)及び3,5−ジヒドロキシスチルベン(B)、又は3,5−ジヒドロキシ−2−メンテニルスチルベン(A)を固形分の1質量%以上及び/又は3,5−ジヒドロキシスチルベン(B)を固形分の1質量%以上含有するクロモジ又はその亜種からの抽出物と、殺菌抗菌剤とからなる抗微生物剤。
上記(A)成分、(A)及び(B)成分、又は上記抽出物と殺菌抗菌剤とを含有する口腔用組成物等の応用。
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ピリドキノリン誘導体を有効成分とするBAFFの結合阻害剤
【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び/又は治療に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1):
(式中、R1、R2、R3、R4は、C1−4アルキル基を示す。)で表される化合物。
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IL−17産生抑制剤
【課題】IL−17産生抑制剤を提供すること。
【解決手段】フコキサンチン、フコキサンチノール又はそれらの誘導体を含有する、IL−17産生抑制剤、Th17細胞分化抑制剤及びIL−17又はTh−17細胞に関連する疾患又は状態の予防又は治療用組成物を提供する。
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