塩基性基を含有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）
（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）
（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ−０）
【化１】
（式中、Ａ１およびＡ２はそれぞれ独立して、塩基性基を含有する基を表わし；Ｂ１およびＢ２はそれぞれ独立して、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし；Ｅは、主鎖の原子数１〜１０のスペーサーを表わし；Ｌは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし；Ｊ０は、（１）塩基性基を含有する基によって置換され、さらに置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、（２）塩基性基を含有する基によって置換され、さらに置換基を有していてもよい環状基、（３）塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよいスピロ環状基、または（４）塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし；
【化２】
は一重結合または二重結合を表わし；
【化３】
が一重結合を表わす場合、Ｄは、窒素原子または置換基を有していてもよい炭素原子を表わし、Ｇは、置換基を有していてもよい炭素原子、カルボニル基、酸素原子、置換基を有していてもよい窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を表わし；
【化４】
が二重結合を表わす場合、Ｄは炭素原子を表わし、Ｇは置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を表わす。
ただし、Ｊ０が前記（１）または（２）を表わし、かつＤが窒素原子を表わす場合、Ｇがカルボニル基、酸素原子、置換基を有していてもよい窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を表わすか、Ｂ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、および置換基を有していてもよい二価の窒素原子から選択される少なくとも一つを含有する主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わすものとする。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
一般式（Ｉ）
【化５】
（式中、Ｊは、請求項１記載のＪ０の（１）または（２）と同じ意味を表わし、その他の記号は請求項１と同じ意味を表わす。
ただし、Ｄが窒素原子を表わす場合、Ｇがカルボニル基、酸素原子、置換基を有していてもよい窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を表わすか、Ｂ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、および置換基を有していてもよい二価の窒素原子から選択される少なくとも一つを含有する主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わすものとする。）で示される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｊ０が請求項１記載の（３）または（４）である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｊ０が塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよいスピロ複素環または架橋した複素環である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｊ０が塩基性基を含有する基によって置換され、さらに置換基を有していてもよいスピロ炭素環または架橋した炭素環である請求項３記載の化合物。
【請求項６】
少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよいスピロ複素環または架橋した複素環が
【化６】
である請求項４記載の化合物。
【請求項７】
スピロ複素環を構成する環が、少なくとも一つの窒素原子、および炭素原子からなる単環、および／または少なくとも一つの窒素原子、酸素原子一つ、および炭素原子からなる単環からなる７〜１５員の二環式のスピロ複素環である請求項４記載の化合物。
【請求項８】
７〜１５員の二環式スピロ複素環が
【化７】
である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
スピロ炭素環または架橋した炭素環が
【化８】
である請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ１およびＡ２がそれぞれ独立して、置換基を有していてもよい含窒素複素環である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
含窒素複素環がイミダゾール環またはベンゾイミダゾール環である請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂ１およびＢ２で表わされる主鎖の原子数１〜４のスペーサーが、それぞれ独立して−ＣＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨ２−である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄが窒素原子である請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇが−ＣＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨ２−である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｅが置換基を有していてもよい二価の３〜８員の単環式環状基である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
３〜８員の単環式環状基が、ベンゼン環である請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌが−ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−または−ＣＨ２−ＮＨ−（ただし、各基の右側にＪ０が結合するものとする。）である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
塩基性基が、モノ−またはジ−置換アミノ基である請求項２記載の化合物。
【請求項１９】
ジ−置換アミノ基の置換基が、Ｃ１〜８アルキル基および／または環状基である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
ジ−置換アミノ基が、ジプロピルアミノ基、またはＮ−シクロヘキシル−Ｎ−プロピルアミノ基である請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
脂肪族炭化水素基がブチル基、または環状基がシクロヘキシル基である請求項２記載の化合物。
【請求項２２】
一般式（Ｉ−３）
【化９】
（式中、環Ａ１Ａおよび環Ａ２Ａはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい含窒素複素環基を表わし；Ｂ１Ａ、Ｂ２ＡおよびＧＡはそれぞれ独立して−ＣＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨ２−を表わし；環ＥＡは置換基を有していてもよい二価の３〜８員の単環式環状基または置換基を有していてもよい二価の９または１０員の多環式環状基を表わし、Ｌは請求項１と同じ意味を表わし、Ｊは請求項２と同じ意味を表わす。ただし、Ｂ１ＡおよびＧＡのいずれかは−ＣＯ−または−ＳＯ２−を表わす。）で示される請求項２記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが結合手、−ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−（ただし、各基の右側にＪが結合するものとする。）である請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
一般式（Ｉ−４）
【化１０】
（式中、環Ａ１Ｂおよび環Ａ２Ｂは、それぞれ独立して置換基を有していてもよいイミダゾールまたはベンゾイミダゾールを表わし、環ＥＡは請求項２２と同じ意味を表わし、その他の記号は請求項１と同じ意味を表わす。）である請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
【化１１】
（基中、
（ａ）ＬＡが、−（置換基を有していてもよい炭素数１〜３の脂肪族炭化水素基）−（置換基を有していてもよい窒素原子）−である場合は、環Ｊ1は、（ｉ）Ｃ３〜１０の単環または二環式炭素環、または（ii）炭素原子、酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子からなる３〜１０員の単環または二環式複素環を表わし、
（ｂ）ＬＡが、置換基を有していてもよい二価の炭素数１〜４の脂肪族炭化水素基である場合は、環Ｊ1は、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい３〜１０員の単環または二環式複素環を表わし、
環Ｊ２は（ｉ）塩基性基を含有する基によって置換された、Ｃ３〜１０の単環または二環式炭素環、（ii）塩基性基を含有する基によって置換された、炭素原子、酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子からなる３〜１０員の単環または二環式複素環、または（iii）塩基性基を含有する基によって置換されてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい３〜１０員の単環または二環式複素環を表わし、
環Ｊ1および環Ｊ２は置換可能な位置に１〜８個の置換基を有していてもよく、置換基が２つ以上ある場合、複数の置換基は同じでも異なっていてもよい。
ただし、ＬＡ中の（置換基を有していてもよい窒素原子）は環Ｊ1に結合するものとする。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
【化１２】
【化１３】
（基中、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わす。ただし、ＬＡは−ＮＨ−の窒素原子に結合していてもよく、−ＮＨ−の窒素原子は置換基を有していてもよい。）である請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
【化１４】
【化１５】
（基中、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わす。ただし、ＬＡは−ＮＨ−の窒素原子に結合していてもよく、−ＮＨ−の窒素原子は置換基を有していてもよい。）である請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
一般式（Ｉ−４−１ａ）
【化１６】
または一般式（Ｉ−４−１ｂ）
【化１７】
（式中、ＬＡ１は置換基を有していてもよい二価の炭素数１〜４の脂肪族炭化水素基を表わし、Ｒ１は水素原子、または置換基を表わし、その他の記号は請求項２４と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項２９】
一般式（Ｉ−４−２）
【化１８】
（式中、全ての記号は請求項２４、および請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３０】
一般式（Ｉ−４−３ａ）
【化１９】
または一般式（Ｉ−４−３ｂ）
【化２０】
（式中、全ての記号は請求項２４、および請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３１】
一般式（Ｉ−４−４）
【化２１】
（式中、全ての記号は請求項２４、および請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３２】
一般式（Ｉ−４−５）
【化２２】
（式中、全ての記号は請求項２４、および請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１で示される置換基が脂肪族炭化水素基、環状基、環状基で置換された脂肪族炭化水素基である請求項２８乃至３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
【化２３】
（基中、環Ｊ３は（ｉ）塩基性基を含有する基によって置換された、架橋した多環式炭素環、（ii）塩基性基を含有する基によって置換された、炭素原子、酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子からなる架橋した多環式複素環、または（iii）塩基性基を含有する基によって置換されてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい架橋した多環式複素環を表わし、
環Ｊ３は置換可能な位置に１〜８個の置換基を有していてもよく、置換基が２つ以上ある場合、複数の置換基は同じでも異なっていてもよく、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３５】
架橋した多環式炭素環が
【化２４】
である請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい架橋した多環式複素環が
【化２５】
である請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
【化２６】
（基中、環Ｊ４は（ｉ）塩基性基を含有する基によって置換された、Ｃ３〜１５の単環または縮合した炭素環、（ii）塩基性基を含有する基によって置換された、炭素原子、酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子からなる３〜１５員の単環または縮合した複素環、または（iii）塩基性基を含有する基によって置換されてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい３〜１５員の単環または縮合した複素環を表わし、
環Ｊ４は置換可能な位置に１〜８個の置換基を有していてもよく、置換基が２つ以上ある場合、複数の置換基は同じでも異なっていてもよく、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３８】
Ｃ３〜１５の単環または縮合した炭素環が
【化２７】
である請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｃ３〜１５の単環または縮合した炭素環がシクロヘキシル基である請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
一般式（Ｉ−４−６）
【化２８】
（式中、ＬＡ２は置換基を有していてもよい炭素数１〜３の脂肪族炭化水素基を表わし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して水素原子または置換基を表わし、Ｒ２とＲ３は結合する窒素原子と一緒になって置換基を有していてもよい環を形成してもよく、その他の記号は請求項２４と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子、脂肪族炭化水素基、Ｃ３〜１５の単環または縮合した炭素環、またはＣ３〜１５の単環または縮合した炭素環によって置換された脂肪族炭化水素基であるか、またはＲ２およびＲ３が結合する窒素原子と一緒になって単環または縮合した複素環を形成し、ただし、結合する窒素原子以外の複素環の構成原子が炭素原子である請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４が、水素原子、脂肪族炭化水素基、または水酸基によって置換された脂肪族炭化水素基である請求項４０記載の化合物。
【請求項４３】
少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい３〜１５員の単環または縮合した複素環が
【化２９】
である請求項３７記載の化合物。
【請求項４４】
一般式（Ｉ−８）
【化３０】
（式中、環Ａ１Ａ、環Ａ２Ａおよび環ＥＡは請求項２２と同じ意味を表わし、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わし、Ｊ０は請求項１記載のＪ０の（３）または（４）と同じ意味を表わす。）である請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
【化３１】
【化３２】
（基中、ＬＡ１およびＲ１は請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１で示される置換基が脂肪族炭化水素基、環状基、または環状基で置換された脂肪族炭化水素基である請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
４−（｛［４−（ジプロピルアミノ）ブチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［３−（ジブチルアミノ）プロピル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［５−（ジプロピルアミノ）ペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛４−［（ジプロピルアミノ）メチル］−１−ピペリジニル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［４−（ジプロピルアミノ）シクロヘキシル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［３−（ジプロピルアミノ）プロピル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（２−ベンジル−２，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（２−シクロヘキシル−２，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、２−［４−（ジプロピルアミノ）ブチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミド、Ｎ−［４−（｛［４−（ジプロピルアミノ）ブチル］アミノ｝メチル）ベンジル］−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド、４−（｛［４−（ジプロピルアミノ）ブチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド、４−［（｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（２−シクロへキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、または４−［（８−シクロへキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４８】
４−［（２−シクロへキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（８−シクロへキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（２−シクロヘキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（８−シクロヘキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−｛［８−（２−チエニルメチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル］メチル｝ベンズアミド、Ｎ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−４−［（８−シクロヘキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（８−シクロヘプチル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−（｛８−［（３−メチル−２−チエニル）メチル］−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル｝メチル）ベンズアミド、または４−｛［８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４９】
４−［（｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（｛トランス−４−［ベンジル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［４−（１−アゼパニル）シクロヘキシル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、Ｎ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−４−［（｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（｛トランス−４−［（１−エチルプロピル）（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−｛［｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝（メチル）アミノ］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−｛［｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、または４−［（｛トランス−４−［（１−エチルプロピル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項５０】
請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグを含有してなる医薬組成物。
【請求項５１】
ＣＸＣＲ４拮抗剤である請求項５０記載の医薬組成物。
【請求項５２】
ＣＸＣＲ４介在性疾患の予防および／または治療剤、または再生医療用剤である請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５３】
ＣＸＣＲ４介在性疾患が、ヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群、癌、癌転移、関節リウマチ、関節炎、網膜症、肺線維症または移植臓器拒絶反応であるか、または再生医療用剤が移植医療用剤である請求項５２記載の医薬組成物。
【請求項５４】
ＣＸＣＲ４介在性疾患が、ヒト免疫不全ウイルス感染である請求項５２記載の医薬組成物。
【請求項５５】
請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグと、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、ＣＣＲ２拮抗薬、ＣＣＲ３拮抗薬、ＣＣＲ４拮抗薬、ＣＣＲ５拮抗薬、ＣＸＣＲ４拮抗薬、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬、フュージョン阻害薬、ＣＤ４拮抗薬、ＨＩＶの表面抗原に対する抗体、短鎖干渉ＲＮＡ、およびＨＩＶのワクチンから選択される１種または２種以上を組み合わせてなる医薬。
【請求項５６】
請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする哺乳動物におけるＣＸＣＲ４を拮抗する方法。
【請求項５７】
請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、哺乳動物におけるＣＸＣＲ４介在性疾患の予防および／または治療方法。
【請求項５８】
ＣＸＣＲ４拮抗剤を製造するための請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグの使用。
【請求項５９】
ＣＸＣＲ４介在性疾患の予防および／または治療剤を製造するための請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグの使用。
【請求項１】
一般式（Ｉ−０）
【化１】
（式中、Ａ１およびＡ２はそれぞれ独立して、塩基性基を含有する基を表わし；Ｂ１およびＢ２はそれぞれ独立して、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし；Ｅは、主鎖の原子数１〜１０のスペーサーを表わし；Ｌは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし；Ｊ０は、（１）塩基性基を含有する基によって置換され、さらに置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、（２）塩基性基を含有する基によって置換され、さらに置換基を有していてもよい環状基、（３）塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよいスピロ環状基、または（４）塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし；
【化２】
は一重結合または二重結合を表わし；
【化３】
が一重結合を表わす場合、Ｄは、窒素原子または置換基を有していてもよい炭素原子を表わし、Ｇは、置換基を有していてもよい炭素原子、カルボニル基、酸素原子、置換基を有していてもよい窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を表わし；
【化４】
が二重結合を表わす場合、Ｄは炭素原子を表わし、Ｇは置換基を有していてもよい炭素原子または窒素原子を表わす。
ただし、Ｊ０が前記（１）または（２）を表わし、かつＤが窒素原子を表わす場合、Ｇがカルボニル基、酸素原子、置換基を有していてもよい窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を表わすか、Ｂ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、および置換基を有していてもよい二価の窒素原子から選択される少なくとも一つを含有する主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わすものとする。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
一般式（Ｉ）
【化５】
（式中、Ｊは、請求項１記載のＪ０の（１）または（２）と同じ意味を表わし、その他の記号は請求項１と同じ意味を表わす。
ただし、Ｄが窒素原子を表わす場合、Ｇがカルボニル基、酸素原子、置換基を有していてもよい窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を表わすか、Ｂ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、および置換基を有していてもよい二価の窒素原子から選択される少なくとも一つを含有する主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わすものとする。）で示される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｊ０が請求項１記載の（３）または（４）である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｊ０が塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよいスピロ複素環または架橋した複素環である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｊ０が塩基性基を含有する基によって置換され、さらに置換基を有していてもよいスピロ炭素環または架橋した炭素環である請求項３記載の化合物。
【請求項６】
少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよいスピロ複素環または架橋した複素環が
【化６】
である請求項４記載の化合物。
【請求項７】
スピロ複素環を構成する環が、少なくとも一つの窒素原子、および炭素原子からなる単環、および／または少なくとも一つの窒素原子、酸素原子一つ、および炭素原子からなる単環からなる７〜１５員の二環式のスピロ複素環である請求項４記載の化合物。
【請求項８】
７〜１５員の二環式スピロ複素環が
【化７】
である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
スピロ炭素環または架橋した炭素環が
【化８】
である請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ１およびＡ２がそれぞれ独立して、置換基を有していてもよい含窒素複素環である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
含窒素複素環がイミダゾール環またはベンゾイミダゾール環である請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂ１およびＢ２で表わされる主鎖の原子数１〜４のスペーサーが、それぞれ独立して−ＣＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨ２−である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄが窒素原子である請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇが−ＣＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨ２−である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｅが置換基を有していてもよい二価の３〜８員の単環式環状基である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
３〜８員の単環式環状基が、ベンゼン環である請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌが−ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−または−ＣＨ２−ＮＨ−（ただし、各基の右側にＪ０が結合するものとする。）である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
塩基性基が、モノ−またはジ−置換アミノ基である請求項２記載の化合物。
【請求項１９】
ジ−置換アミノ基の置換基が、Ｃ１〜８アルキル基および／または環状基である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
ジ−置換アミノ基が、ジプロピルアミノ基、またはＮ−シクロヘキシル−Ｎ−プロピルアミノ基である請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
脂肪族炭化水素基がブチル基、または環状基がシクロヘキシル基である請求項２記載の化合物。
【請求項２２】
一般式（Ｉ−３）
【化９】
（式中、環Ａ１Ａおよび環Ａ２Ａはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい含窒素複素環基を表わし；Ｂ１Ａ、Ｂ２ＡおよびＧＡはそれぞれ独立して−ＣＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＨ２−を表わし；環ＥＡは置換基を有していてもよい二価の３〜８員の単環式環状基または置換基を有していてもよい二価の９または１０員の多環式環状基を表わし、Ｌは請求項１と同じ意味を表わし、Ｊは請求項２と同じ意味を表わす。ただし、Ｂ１ＡおよびＧＡのいずれかは−ＣＯ−または−ＳＯ２−を表わす。）で示される請求項２記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが結合手、−ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−（ただし、各基の右側にＪが結合するものとする。）である請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
一般式（Ｉ−４）
【化１０】
（式中、環Ａ１Ｂおよび環Ａ２Ｂは、それぞれ独立して置換基を有していてもよいイミダゾールまたはベンゾイミダゾールを表わし、環ＥＡは請求項２２と同じ意味を表わし、その他の記号は請求項１と同じ意味を表わす。）である請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
【化１１】
（基中、
（ａ）ＬＡが、−（置換基を有していてもよい炭素数１〜３の脂肪族炭化水素基）−（置換基を有していてもよい窒素原子）−である場合は、環Ｊ1は、（ｉ）Ｃ３〜１０の単環または二環式炭素環、または（ii）炭素原子、酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子からなる３〜１０員の単環または二環式複素環を表わし、
（ｂ）ＬＡが、置換基を有していてもよい二価の炭素数１〜４の脂肪族炭化水素基である場合は、環Ｊ1は、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい３〜１０員の単環または二環式複素環を表わし、
環Ｊ２は（ｉ）塩基性基を含有する基によって置換された、Ｃ３〜１０の単環または二環式炭素環、（ii）塩基性基を含有する基によって置換された、炭素原子、酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子からなる３〜１０員の単環または二環式複素環、または（iii）塩基性基を含有する基によって置換されてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい３〜１０員の単環または二環式複素環を表わし、
環Ｊ1および環Ｊ２は置換可能な位置に１〜８個の置換基を有していてもよく、置換基が２つ以上ある場合、複数の置換基は同じでも異なっていてもよい。
ただし、ＬＡ中の（置換基を有していてもよい窒素原子）は環Ｊ1に結合するものとする。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
【化１２】
【化１３】
（基中、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わす。ただし、ＬＡは−ＮＨ−の窒素原子に結合していてもよく、−ＮＨ−の窒素原子は置換基を有していてもよい。）である請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
【化１４】
【化１５】
（基中、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わす。ただし、ＬＡは−ＮＨ−の窒素原子に結合していてもよく、−ＮＨ−の窒素原子は置換基を有していてもよい。）である請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
一般式（Ｉ−４−１ａ）
【化１６】
または一般式（Ｉ−４−１ｂ）
【化１７】
（式中、ＬＡ１は置換基を有していてもよい二価の炭素数１〜４の脂肪族炭化水素基を表わし、Ｒ１は水素原子、または置換基を表わし、その他の記号は請求項２４と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項２９】
一般式（Ｉ−４−２）
【化１８】
（式中、全ての記号は請求項２４、および請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３０】
一般式（Ｉ−４−３ａ）
【化１９】
または一般式（Ｉ−４−３ｂ）
【化２０】
（式中、全ての記号は請求項２４、および請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３１】
一般式（Ｉ−４−４）
【化２１】
（式中、全ての記号は請求項２４、および請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３２】
一般式（Ｉ−４−５）
【化２２】
（式中、全ての記号は請求項２４、および請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１で示される置換基が脂肪族炭化水素基、環状基、環状基で置換された脂肪族炭化水素基である請求項２８乃至３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
【化２３】
（基中、環Ｊ３は（ｉ）塩基性基を含有する基によって置換された、架橋した多環式炭素環、（ii）塩基性基を含有する基によって置換された、炭素原子、酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子からなる架橋した多環式複素環、または（iii）塩基性基を含有する基によって置換されてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい架橋した多環式複素環を表わし、
環Ｊ３は置換可能な位置に１〜８個の置換基を有していてもよく、置換基が２つ以上ある場合、複数の置換基は同じでも異なっていてもよく、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３５】
架橋した多環式炭素環が
【化２４】
である請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい架橋した多環式複素環が
【化２５】
である請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
【化２６】
（基中、環Ｊ４は（ｉ）塩基性基を含有する基によって置換された、Ｃ３〜１５の単環または縮合した炭素環、（ii）塩基性基を含有する基によって置換された、炭素原子、酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子からなる３〜１５員の単環または縮合した複素環、または（iii）塩基性基を含有する基によって置換されてもよい、少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい３〜１５員の単環または縮合した複素環を表わし、
環Ｊ４は置換可能な位置に１〜８個の置換基を有していてもよく、置換基が２つ以上ある場合、複数の置換基は同じでも異なっていてもよく、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項３８】
Ｃ３〜１５の単環または縮合した炭素環が
【化２７】
である請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｃ３〜１５の単環または縮合した炭素環がシクロヘキシル基である請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
一般式（Ｉ−４−６）
【化２８】
（式中、ＬＡ２は置換基を有していてもよい炭素数１〜３の脂肪族炭化水素基を表わし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して水素原子または置換基を表わし、Ｒ２とＲ３は結合する窒素原子と一緒になって置換基を有していてもよい環を形成してもよく、その他の記号は請求項２４と同じ意味を表わす。）である請求項２４記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、水素原子、脂肪族炭化水素基、Ｃ３〜１５の単環または縮合した炭素環、またはＣ３〜１５の単環または縮合した炭素環によって置換された脂肪族炭化水素基であるか、またはＲ２およびＲ３が結合する窒素原子と一緒になって単環または縮合した複素環を形成し、ただし、結合する窒素原子以外の複素環の構成原子が炭素原子である請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４が、水素原子、脂肪族炭化水素基、または水酸基によって置換された脂肪族炭化水素基である請求項４０記載の化合物。
【請求項４３】
少なくとも一つの窒素原子を含有し、さらに酸素原子および／または酸化されていてもよい硫黄原子を含有していてもよい３〜１５員の単環または縮合した複素環が
【化２９】
である請求項３７記載の化合物。
【請求項４４】
一般式（Ｉ−８）
【化３０】
（式中、環Ａ１Ａ、環Ａ２Ａおよび環ＥＡは請求項２２と同じ意味を表わし、ＬＡは請求項２５と同じ意味を表わし、Ｊ０は請求項１記載のＪ０の（３）または（４）と同じ意味を表わす。）である請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
【化３１】
【化３２】
（基中、ＬＡ１およびＲ１は請求項２８と同じ意味を表わす。）である請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１で示される置換基が脂肪族炭化水素基、環状基、または環状基で置換された脂肪族炭化水素基である請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
４−（｛［４−（ジプロピルアミノ）ブチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［３−（ジブチルアミノ）プロピル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［５−（ジプロピルアミノ）ペンチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛４−［（ジプロピルアミノ）メチル］−１−ピペリジニル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［４−（ジプロピルアミノ）シクロヘキシル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［３−（ジプロピルアミノ）プロピル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（２−ベンジル−２，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（２−シクロヘキシル−２，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、２−［４−（ジプロピルアミノ）ブチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミド、Ｎ−［４−（｛［４−（ジプロピルアミノ）ブチル］アミノ｝メチル）ベンジル］−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド、４−（｛［４−（ジプロピルアミノ）ブチル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド、４−［（｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（２−シクロへキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、または４−［（８−シクロへキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４８】
４−［（２−シクロへキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（８−シクロへキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（２−シクロヘキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（８−シクロヘキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−｛［８−（２−チエニルメチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル］メチル｝ベンズアミド、Ｎ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−４−［（８−シクロヘキシル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（８−シクロヘプチル−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−（｛８−［（３−メチル−２−チエニル）メチル］−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル｝メチル）ベンズアミド、または４−｛［８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−イル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４９】
４−［（｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（｛トランス−４−［ベンジル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−（｛［４−（１−アゼパニル）シクロヘキシル］アミノ｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、Ｎ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−４−［（｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−［（｛トランス−４−［（１−エチルプロピル）（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−｛［｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝（メチル）アミノ］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、４−｛［｛トランス−４−［シクロヘキシル（プロピル）アミノ］シクロヘキシル｝（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド、または４−［（｛トランス−４−［（１−エチルプロピル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−Ｎ，Ｎ−ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項５０】
請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグを含有してなる医薬組成物。
【請求項５１】
ＣＸＣＲ４拮抗剤である請求項５０記載の医薬組成物。
【請求項５２】
ＣＸＣＲ４介在性疾患の予防および／または治療剤、または再生医療用剤である請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５３】
ＣＸＣＲ４介在性疾患が、ヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群、癌、癌転移、関節リウマチ、関節炎、網膜症、肺線維症または移植臓器拒絶反応であるか、または再生医療用剤が移植医療用剤である請求項５２記載の医薬組成物。
【請求項５４】
ＣＸＣＲ４介在性疾患が、ヒト免疫不全ウイルス感染である請求項５２記載の医薬組成物。
【請求項５５】
請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグと、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、ＣＣＲ２拮抗薬、ＣＣＲ３拮抗薬、ＣＣＲ４拮抗薬、ＣＣＲ５拮抗薬、ＣＸＣＲ４拮抗薬、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬、フュージョン阻害薬、ＣＤ４拮抗薬、ＨＩＶの表面抗原に対する抗体、短鎖干渉ＲＮＡ、およびＨＩＶのワクチンから選択される１種または２種以上を組み合わせてなる医薬。
【請求項５６】
請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする哺乳動物におけるＣＸＣＲ４を拮抗する方法。
【請求項５７】
請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、哺乳動物におけるＣＸＣＲ４介在性疾患の予防および／または治療方法。
【請求項５８】
ＣＸＣＲ４拮抗剤を製造するための請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグの使用。
【請求項５９】
ＣＸＣＲ４介在性疾患の予防および／または治療剤を製造するための請求項１記載の一般式（Ｉ−０）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグの使用。
【公開番号】特開２０１２−１３１８２０（Ｐ２０１２−１３１８２０Ａ）
【公開日】平成２４年７月１２日（２０１２．７．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３５６５（Ｐ２０１２−５３５６５）
【出願日】平成２４年３月９日（２０１２．３．９）
【分割の表示】特願２００６−５３１９９５（Ｐ２００６−５３１９９５）の分割
【原出願日】平成１７年８月２６日（２００５．８．２６）
【出願人】（０００１８５９８３）小野薬品工業株式会社 (180)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年７月１２日（２０１２．７．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２４年３月９日（２０１２．３．９）
【分割の表示】特願２００６−５３１９９５（Ｐ２００６−５３１９９５）の分割
【原出願日】平成１７年８月２６日（２００５．８．２６）
【出願人】（０００１８５９８３）小野薬品工業株式会社 (180)
【Ｆターム（参考）】
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