テガセロドとそのマレイン酸塩の調製方法が提供されている。 （もっと読む）

（２Ｓ，３ａＳ，７ａＳ）−オクタヒドロインドール−２−カルボン酸（Ｉ）の置換ベンジルエステルと、Ｒが、ハロ、Ｃ_1-4アルコキシ又はニトロ置換基である、Ｎ−〔（Ｓ）−カルベトキシブチル〕−（Ｓ）−アラニン（ＩＩ）を含む、ペリンドプリル（ＩＩＩ）、又はその医薬として許容し得る塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明の課題は、多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供することであり、鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。


［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有ししていてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

本発明は、１個またはそれ以上のＳ１Ｐ１、Ｓ１Ｐ２、Ｓ１Ｐ３またはＳ１Ｐ５受容体よりもＳ１Ｐ４受容体に対して少なくとも１０倍選択性の、特に、遊離型または塩形態の構造（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ_１は、フェニルまたはナフチルであり、ここでフェニルは、１個または２個のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはフェニルＣ_１−６アルキルにより置換され；そして
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−６アルキルである］
で示される新規のインドール−アラニン誘導体であるＳ１Ｐ４受容体アゴニスト、それらの製造方法、特に移植術におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記反応式にしたがって、中間体化合物（１４）を得る。
【化１】
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優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記にしたがって、中間体化合物（ＩＩＩ）および（ＸＩＩＩ）に変換する。
【化１】
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提供されるものは、スタチン・ケトエステルの還元、および選択的な結晶化を介してスタチンのジオールエステルの精製である。 （もっと読む）

インドール化合物のＣ−３位を還元的アルキル化するための方法であって、ルイス酸および水素化ケイ素・還元剤の存在下、アルデヒドを用いてインドールが処理される方法。該方法は、Ｎ−１位に酸感受性置換基を含むインドールのＣ−３位をアルキル化するために有用である。 （もっと読む）

室温条件下、且つモノマー状態で、ホルムアルデヒドを保存できる手法の提供。アルデヒド類を担持するゼオライトを用いて、求核試薬をヒドロキシアルキル化する手法の提供。アルデヒド及びゼオライトを有し、該ゼオライトがアルデヒドを担持又は吸着するアルデヒド担持ゼオライトにより、上記課題を解決する。また、一般式Ｒ−ＣＨＯで表されるアルデヒド分子を担持又は吸着するゼオライトと、アルケン、アルキン、置換基を有してもよい不飽和環状化合物、置換基を有してもよい芳香族化合物、カルバニオン、エノールエーテル類、グリニャール試薬及び有機金属化合物からなる群から選ばれる求核剤とを反応させて求核剤を−ＣＨ（Ｒ）−ＯＨ化する工程を有する、求核剤のヒドロキシアルキル化方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬のごとき有機化合物の調製において中間体として広く有用である式（Ｉ）


のＮ−置換フタルイミドの調製方法を記載する。

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【化１】


本発明は、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体の製造のための、式IIの化合物を式IIIの化合物と反応させることを含む、新規で改良された還元的アミノ化方法に関する。
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本発明は、低減された方法関連不純物を有するアザビシクロ［３．１．０］ヘキサン化合物、例えばエーテルを含んだ不純物、例えばＴＨＦの低減レベルを有する、３−アザビシクロ［３．１．０］へキサン誘導体の製造方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ａ、Ｂ及びＤは各々Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳであり；ＥはＣ又はＮであり；５員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し；Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、オキソ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^２はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^３及びＲ^４は各々独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル又はハロフェニルであり；Ｒ^５及びＲ^６は出現毎に独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり；Ｘは酸素又は硫黄原子であり；Ｙはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり；ｎは０又は１〜３の整数であり；ｐは０又は１〜４の整数であり；ｑは０又は１〜３の整数であり；他の置換基は請求項１に定義した通りである。］の化合物は特に疼痛及びバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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式
【化１】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して水素原子、Ｃ_１−４アルキル基などを意味する。）で表わされる化合物（３ａ）と、式Ａ−ＳＯ_２Ｃｌ（式中、Ａはシアノフェニル基などを意味する。）で表わされる化合物と、を塩基存在下、水および酢酸Ｃ_１−６アルキルエステルの混合溶媒中で反応させることを特徴とする、式
【化２】


（式中、Ａ、Ｒ^１およびＲ^２は前記定義と同意義である。）で表わされる化合物（５ａ）の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＣＡＴ^＋Ｙ⁻（Ｉ）、式中、Ｙ⁻は、シアノホウ酸、フルオロアルキルリン酸、フルオロアルキルホウ酸またはイミド化物の群から選択された陰イオンであり、ＣＡＴ^＋は、アジン、キサンテン、ポリメチン、スチリル、アゾ、テトラゾリウム、ピリリウム、ベンゾピリリウム、チオピリリウム、ベンゾチオピリリウム、チアジン、オキサジン、トリアリールメタン、ジアリールメタン、メチン、アクリジン、キノリン、イソキノリンまたは第四級アザフルオレノン染料の群から選択された陽イオンである、で表される、プラスチックおよびプラスチック繊維を着色するための、フレキソ印刷インクを製造するための、ボールペンペーストとしての、スタンプインクとしての、革および紙を着色するための、データ収集システム、複写、インクマイクロフィルター、感光起電、レーザー技術および写真工業において用いるための染料に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規インドリン誘導体、それらの製造方法、および、薬物への、特に、心血管障害、特に異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患の予防および／または処置用のＰＰＡＲデルタを活性化する強力な化合物の形態での、それらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器系疾患を処置するための医薬化合物として有用な式(Ｉ)：
【化１】


の置換インドールに関する。

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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する製薬組成物に関するものである。

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近赤外領域における吸光特性及び耐光性並びに溶解性に優れた有機色素化合物を提供することによって、上記したごとき分野において、吸光剤として選択し得る有機色素化合物の幅を拡げることを課題とし、同一分子内において、二価基により連結された複数のシアニン色素骨格と、対イオンとしての有機金属錯体とを有し、かつ、波長７００ｎｍより長波長の光を実質的に吸収するシアニン色素提供することによって前記課題を解決する。 （もっと読む）