【課題】 ２−（２−ヒドロキシエトキシ）イソインドリン−１，３−ジオン化合物の選択的製造方法の提供
【解決手段】
【化１】


式（１）で表されるＮ−ヒドロキシフタルイミドを式（２）（式中、Ｒ^１，Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立してC_１〜C_１２アルキル基、フェニル基またはベンジル基を表し、Xはハロゲン原子を表す）で表されるハロゲン化4級アンモニウム塩存在下、式（３）（式中、Ｒ^５、Ｒ^６はそれぞれ独立して水素原子、C_１〜C_４アルキル基を表し、但し、Ｒ^５、Ｒ^６のうち、少なくともひとつはC_１〜C_４アルキル基を表す。）で表されるオキシラン化合物と反応させ、式（４）（式中、Ｒ^５、Ｒ^６は前記と同様の意味を表す。）で表されるＮ−（２−ヒドロキシエトキシ）フタルイミド化合物を選択的に製造する方法。 （もっと読む）

【課題】インドール化合物のN-メチル化。
【解決手段】塩基および／または触媒の存在下で、周囲圧にて、メチル化されていない前躯体を炭酸ジメチルと反応させて一般式（I）で表わされるメチル化されたインドール化合物（ただしR¹とR²はこの明細書と請求の範囲に定義してある）を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】新規固体状態のフルバスタチンナトリウム及びその調製方法、更に該化合物を含む医薬組成物が提供される。
【解決手段】約3.7±0.2°2θで強いピークを有するPXRDパターンにより特徴づけられるフルバスタチンナトリウムの結晶形および、少なくとも３重量％の水を有する非晶性フルバスタチンナトリウム。また、メタノール中、フルバスタチンナトリウムの溶液を、少なくとも約90℃の出口温度で噴霧乾燥することを含んで成る上記結晶形の調製方法。更に、少なくとも１つの上記フルバスタチンナトリウム結晶形、及び/又は少なくとも約３％の水を有する非晶性フルバスタチンナトリウム及びその混合物、及び医薬的に許容できる賦形剤を含んで成る医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】芳香族ボロン酸化合物と該芳香族ボロン酸化合物以外の芳香族化合物とを、湿式で鈴木−宮浦カップリングさせて炭素−炭素結合を生成させる方法において、反応後の触媒の分離を容易にし、再利用を可能にする。
【解決手段】炭素粒子にパラジウムを固定したパラジウム炭素触媒の存在下で芳香族ボロン酸エステルと芳香族化合物とを湿式で反応させる。 （もっと読む）

【課題】 水溶液中で光学活性な配位子有するルイス酸触媒を用いて、メソエポキシドの複素環化合物による不斉開環反応により、光学活性アルコール化合物を高収率かつ高立体選択的に製造する。
【解決手段】 ルイス酸と光学活性なビピリジン化合物とから成る不斉触媒を用いることにより、水溶液中でメソエポキシドの不斉開環反応が高収率かつ高立体選択的に進行し、下式で表される光学活性アルコール化合物を製造することができる。
【化５】


（式中、Ｒ^４はフェニル基等を表し、Ｒ^５及びＲ^６は共同して芳香環又は複素環等を形成する。Ｙ^２は＝ＣＨ−又は＝Ｎ−を表し、Ｚは−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等を表す。）
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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物、その調製方法及び当該化合物を含む医薬に関し、同様に、ヒト及び動物の治療のための医薬の製造における当該化合物の使用方法に関する。
【化１】

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本発明は、高光学純度のキラルカルベジロールの効率的製造方法に関する。本発明によれば、Ｎ−保護化された２−（２−メトキシフェノキシ）エチルアミンとキラルグリシドール誘導体との反応によって製造された化学式２のキラルオキサゾリジン−２−オンまたはオキサゾリジン−２−チオン化合物が、キラルカルベジロールの製造に核心中間体として用いられる。具体的に、本発明に係るキラルカルベジロールの製造方法は、ａ）化学式２の化合物をハロゲン化剤、スルホン化剤または光延試薬と反応させ、化学式２の化合物に存在するヒドロキシ基を活性化させた後、９Ｈ−４−ヒドロキシカルバゾールとの求核置換反応によって化学式７の化合物を得る工程と、ｂ）得られた化学式７の化合物を無機塩基の存在下で脱保護化反応させ、目的のキラルカルベジロールを製造する工程とを含んでなる。本発明に係る方法は、反応条件が穏やかであり、特別な精製過程が要求されず、光学純度の低下が発生しない。よって、本発明に係る方法は、簡単且つ効率的に高光学純度のキラルカルベジロールを提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、ｓ、Ｒ^1a、及びＲ¹〜Ｒ³は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ラセミ体の6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル、その対応する塩：（2S,3R,4S）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル ジ−ｐ−トルオイル−Ｄ−酒石酸（「Ｄ−ＤＴＴＡ」）塩または（2R,3S,4R）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル ジ−ｐ−トルオイル−Ｌ−酒石酸塩（「Ｌ−ＤＴＴＡ」）を高鏡像体過剰率で調製するプロセスを提供する。本発明は、（2S,3R,4S）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル ジベンゾイル−Ｄ−酒石酸（「Ｄ−ＤＢＴＡ」）塩または（2R,3S,4R）−6,6−ジメチル−３−アザビシクロ［3,1,0］ヘキサン−２−カルボン酸メチル Ｌ−酒石酸（「Ｌ−ＤＢＴＡ」）塩を高鏡像体過剰率で調製するプロセスも提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、高いＴｇを有し、かつ分子が結晶化しにくいため、安定な薄膜しやすく、有機ＥＬ素子用材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命などの優れた特性を有するカルバゾリル基を有するフルオレン化合物を提供することである。
【解決手段】
下記一般式［１］で表されるカルバゾリル基を有するフルオレン化合物。
一般式［１］
【化１】


（式中、Ａｒ^１〜Ａｒ^４は、それぞれ独立に、置換基を有してもよい炭素数６〜１８の１価の芳香族炭化水素基、置換基を有してもよい炭素数２〜１８の１価の複素環基、もしくは、下記一般式［２］で表されるカルバゾリル基を表す。ただし、Ａｒ^１〜Ａｒ^４のうち少なくともひとつは一般式［２］で表されるカルバゾリル基である。また、Ｑ^１〜Ｑ^１６は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、もしくは、１価の有機残基を表す。） （もっと読む）

本発明により、遊離形または塩形の、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｄ、Ｘ、Ｗ、ｍおよびｎは本明細書で定義のとおりである］の化合物、それらの製造法、および医薬としてのそれらの使用が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。式中Ｘは酸素原子または＝Ｎ−Ｏ−Ｒ_６基であり、Ｒ_１は、Ｎ（Ｒ_７）ＳＯ_２Ｒ_８、Ｎ（Ｒ_７）ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_１０、−ＳＲ_８、ＳＯＲ_８−ＳＯ_２Ｒ_８、ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_１０から選択される基であり、Ｒ_２は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｒ_３は、非置換であるか、またはａ）１つまたは幾つかのハロゲン原子、ｂ）（Ｃ_３−Ｃ_１２）における非芳香族で、飽和もしくは不飽和であり、非置換であるか、もしくは置換されている炭素環、ｃ）非置換であるか、もしくは置換されているフェニル、ｄ）非置換であるか、もしくは置換されているナフチル、非芳香族−（Ｃ_３−Ｃ_１２）で、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または置換されているフェニル炭素環により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよびベンズヒドリルメチルであり、Ｒ_４およびＲ_５は、別個に水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、トリフルオロメチル基およびニトロである。発明化合物の治療的使用のための方法も同様に開示される。

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【課題】本発明は、Ｎ−ビニルカルバゾール類の製造方法であって、目的化合物であるＮ−ビニルカルバゾール類の着色を顕著に抑制することができる方法と、当該方法により製造されたＮ−ビニルカルバゾール類を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係る下記Ｎ−ビニルカルバゾール類（１）の製造方法は、


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁸はそれぞれ独立して水素または反応に不活性な置換基を表わす］
精製工程において、上記Ｎ−ビニルカルバゾール類（１）の含有液を油水分離処理した後に減圧蒸留し、さらに再結晶することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、その基が明細書中に規定されるとおりのものであるところの式（Ia）によって表されるスルホンアミド誘導体、及び特に、多発性硬化症、関節炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓、及び肺線維症を含めた、自己免疫異常、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器疾患、及び線維症の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する。
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本発明は新規のビナフタレン誘導体、その製造方法およびそれを用いた有機電子素子に関するものである。本発明に係るビナフタレン誘導体は、有機発光素子を初めとする有機電子素子において、正孔注入、正孔輸送、電子注入および輸送、または発光の役割をすることができ、本発明に係る素子は、効率、駆動電圧、安定性の面に優れた特性を示し、特に低電圧および高寿命の効果に優れる。
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【課題】チオール染料の提供。
【解決手段】
式
【化１】


［式中、
Ｒ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；又はフェニル−炭素原子数１ないし４のアルキル基を表わし；
Ｘは、炭素原子数１ないし１２のアルキレン基；炭素原子数２ないし１２のアルケニレン基；炭素原子数５ないし１０のシクロアルキレン基；炭素原子数５ないし１０のアリーレン基；又は炭素原子数５ないし１０のアリーレン−炭素原子数１ないし１０のアルキレン基を表わし；
Ｙは、式
【化２】


（式中、
Ｒ₂は、水素原子；又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わし；
Ｒ₃は、式
【化３】


で表わされる基を表わすか；又は、
Ｒ₂及びＲ₃は、結合している炭素原子¹Ｃと一緒になって、所望により縮合芳香族系であり得、かつヘテロ原子を１つ以上含み得る６ないし１０員の炭素環を形成し；
Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、互いに独立して、水素原子又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わす。）に相当する有機染料の残基を表わし；
Ｚは、Ｈ；又は式
【化４】


（式中、
Ａは、Ｏ；Ｓ；又はＮ−Ｒ₉を表わし；
Ｂは、−ＯＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；又は−ＳＲ₇を表わし；及び、
Ｒ₇、Ｒ₈及びＲ₉は、互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；炭素原子数６ないし１２のアリール基；又は炭素原子数６ないし１２のアリール−炭素原子数１ないし１２のアルキル基を表わす。）で表わされるチオエステル基を表わす。］で表わされるチオール染料を開示する。
該化合物は、ケラチン繊維、好ましくはヒトの毛髪等の有機材料の染色において有用である。 （もっと読む）

スタチンの新規な合成は、スタチンの複素環コアと必要な立体化学配置をすでに有しているラクトン化側鎖とのＷｉｔｔｉｇ反応を用いる。ジアステレオ異性体のいずれの分離も、合成の過程の初期に実施される。 （もっと読む）

Ｒ¹−Ａｒ¹−ＺｎＹ（１）タイプの有機亜鉛化合物を、異なって官能化されたアリールハライドＲ²−Ａｒ²−Ｘ（２）と、触媒量のＮｉまたはＦｅの存在下、極性の溶媒または溶媒混合物中で反応させて、Ｒ¹−Ａｒ¹−Ａｒ²−Ｒ²（３）タイプの多官能ビアリールを生成させることができる。タイプ（１）の有機亜鉛化合物は、官能化されたアリールマグネシウムハライドまたはリチウムアリール化合物と、例えばＺｎＢｒ₂とのトランスメタレーション反応によって調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、またはプロドラッグを提供する（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ¹、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、本明細書に定義されたとおりである）。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の使用および製造する方法を提供する。
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