本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^６は、例えば、Ｃ_１−１０アルキル（置換されていてもよい）、アリール、Ｃ_１−３アルキルアリールまたはＣ_１−３アルキルオキシアリールを表す］
の保護されたアミジン基の調製方法であって、式（ＩＩＩ）：ＨＳ−Ｒ_ｙ−Ｃ（Ｏ）−Ｚ［式中、Ｚは−（１−４Ｃ）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（１−４Ｃ）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（１−４Ｃ）アルキルまたは−Ｎ［（１−４Ｃ）アルキル］_２であり；Ｒ_ｙは、（１−２Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）であり；または、ＺおよびＲｙは連結して、式（ＩＶ）


｛式中、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｎ（１−４Ｃ）アルキルであり；ｐは、１または２であり；ｍは１または２であり；および、Ｒｚは、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、ハロおよびアミノから独立に選択される｝の５または６員環を形成する］のチオ−ケト活性化剤の存在下、ニトリル含有化合物を式（ＩＩ）：Ｒ^６ＯＮＨ_２［式中、Ｒ^６は（Ｉ）について既に定義したとおりである］のオキシアミンと反応させることを含む前記方法に関する。
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式Ｉの、環Ａ、環Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ａｌｋ^１、Ａｌｋ^２、Ａｒ^１、およびＡｒ^２が本明細書中に定義される、置換アリールアルカン酸誘導体の調製方法および製薬上の使用を開示する。これらの化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化レセプター（ＰＰＡＲ）、とくにＲＸＲ／ＰＰＡＲアルファ、ＲＸＲ／ＰＰＡＲガンマ、およびＲＸＲ／ＰＰＡＲデルタヘテロダイマーを活性化する選択的作用物質として、従来のＰＰＡＲガンマ作用物質に伴う副作用を改善し、２型糖尿病および関連する高血圧、肥満症、インシュリン抵抗症、高脂血症、高血糖症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈疾患、およびその他の心臓血管障害の治療および／または予防に有用である。
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【課題】モナティン製造に有用な光学活性ＩＨＯＧの製造方法、光学活性モナティンの製造方法、及び当該方法に用いるアルドラーゼを提供する。
【解決手段】インドールピルビン酸とピルビン酸（ないしオキサロ酢酸）から、光学活性モナティン合成における中間体として有用な光学純度の高い４−（インドール−３−イルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソグルタル酸を合成することができる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ルテニウム触媒を両親媒性の架橋性高分子中に固定することにより調整された、高分子固定化ルテニウム触媒を用いる有機合成反応方法を提供する。
【解決手段】 ルテニウムを架橋高分子に担持させてなる高分子固定化ルテニウム触媒であって、該架橋高分子が芳香族側鎖及び親水性側鎖を有する架橋性高分子を架橋させてなることを特徴とする高分子固定化ルテニウム触媒である。この高分子担持ルテニウム触媒は、例えば極性溶媒を含む溶液中で該架橋性高分子に該ルテニウムの超微粒子を担持したミセルを形成した後、該架橋性高分子を架橋反応に付すことによって形成されることが好ましい。この触媒は、アルコールやスルフィドの酸化反応に用いることができる。
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式Ｉ
【化１】


の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ活性の増加に関連して引き起こされる諸疾患の予防と治療に使用される医薬品の製造に有用である。
これらの疾患例としては、骨関節症、脊椎症、関節外傷、もしくは半月板、膝蓋骨損傷、靭帯断裂の後の比較的長期にわたる関節固定化による軟骨減少のような変形性関節疾患；又は、膠原病、歯周病、創傷治癒障害のような結合組織疾患；又は、炎症性、免疫的に決定もしくは代謝的に決定された急性もしくは慢性関節炎、関節疾患、筋痛、もしくは、骨代謝性疾患のような運動器官の慢性疾患、潰瘍治療、アテローム性動脈硬化症、又は、狭窄症、炎症疾患、がん疾患、腫瘍転移形成、カヘキシー、食欲不振、及び敗血症性ショックがあげられる。
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HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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【課題】 医薬品の原体として有用な下記化合物（６）およびその中間体を、安価で入手容易な原料から効率よく製造する。
【解決手段】 下記化合物（７）を還元して下記化合物（８）とし、該化合物（８）を臭
素化して下記化合物（９）とし、該化合物（９）をシアノ化して下記化合物（１）を得る（ただし、Ｒ^１はベンジル基またはテトラヒドロピラニル基を示し、Ｒ^２はベンジル基またはｔ−ブチル基を示す。）。
【化１】
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式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。

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【課題】芳香族ハロゲン化合物とフッ素化剤とのハロゲン交換反応をより高収率なものとし、最終的に得られる芳香族ハロゲン化合物を安定に高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）又は（２）；
【化１】


（式中、Ｘは、ハロゲン原子を表す。Ａは、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＣＯＦ又は−ＣＯＣｌを表す。ａは、Ａの置換数であり、ｂ及びｃは、Ｘの置換数である。Ｚは、−Ｏ−又は＝Ｎ−Ｒを表す。Ｒは、水素原子、アルキル基又はアリール基を表す。）で表される芳香族ハロゲン化合物を有機溶媒中でフッ素化剤によりフッ素化する工程により、下記一般式（３）又は（４）；
【化２】


（式中、Ｆは、フッ素原子を表す。ｄ及びｅは、Ｆの置換数であり、ｂ−ｄ及びｃ−ｅは、残存Ｘの置換数である。）で表される芳香族フッ素化合物を製造する方法であって、該フッ素工程は、遊離酸の含有量を５００ｐｐｍ以下としてフッ素化する芳香族フッ素化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する化合物の新規合成方法を提供すること。
【解決手段】求核性がＤＡＢＣＯよりも低く、ｐＫ_ｂが８〜１１である第三アミンの存在下で適当な３−カルボキシレートインドール化合物をＮ−クロロスクシンイミドと反応させることを含む３−クロロ−３Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルの製造方法。 （もっと読む）

選択された２−アリール酢酸、その誘導体、及びこれらの化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜レセプターとの相互作用により誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。前記化合物は、前記活性化に由来する病理の予防及び治療に有用である。特に、２（オルト）−置換アリール酢酸又はその誘導体、例えばアミド及びスルホンアミドは、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠失しており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性病理の治療、並びに虚血及び再潅流によって引き起こされる障害の予防及び治療に特に有用である。
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本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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式（７）：
【化１】


［式中、Ｒは場合により置換されていてもよいヒドロカルビル基又は場合により置換されていてもよい複素環式基を表わす、但しＲは式（ａ）：
【化２】


（ここで、Ｒ^ａはＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはイソプロピル基を表わし、Ｒ^ｂはアリール基、好ましくは４−フルオロフェニル基を表わし、Ｒ^ｃは水素、保護基又はＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはメチル基を表わし、そしてＲ^ｄは水素、保護基又はＳＯ_２Ｒ^ｅ基を表わし、ここでＲ^ｅはＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはメチル基である）の化合物ではないことを条件とする］の化合物の製造方法が提供される。
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本発明は、カルベジロール、その光学活性ＲＳ各エナンチオマー及びこれらエナンチオマーの混合物の各調製プロセスに関し、より詳細には、酢酸エチルを反応溶媒として使用することを特徴とするカルベジロール及びそのエナンチオマーを調製するための改良プロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】 高速複写機用としては勿論、レーザープリンター用としても実用的な高感度の電子写真感光体、特に、積層型感光体に用いられる有機光導電体として有用な新規アゾ化合物等の提供。
【解決手段】 下記構造式（１）で表されるアゾ化合物である。
【化６８】


前記構造式（１）中、Ａｒは、芳香族炭化水素基、又は芳香族複素環基を表す。Ｃｐ_１は、下記構造式（１−１）で表される２〜６価のカップラー残基を表す。Ｃｐ_２は、１価のカップラー残基を表す。ｎ_１は、２〜６の整数を表す。ｎ_２は、０〜３の整数を表す。
【化６９】


前記構造式（１−１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アルキル基、又はアルコキシ基を表す。Ｘ^１は、炭化水素基、及び複素環基のいずれかを表す。ｎ_３は、２〜６の整数を表す。 （もっと読む）

本発明は、置換インドール化合物の調製、それを含有する組成物、この調製方法、および、医薬品（具体的には抗ガン剤）としてのこの使用に関連する。

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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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本発明の目的は、式 (I) の新規なN-モノアシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩である: 式中XはN、SまたはOであり、RはCH₃-(O-CH₂CH₂)_n-またはC₁-C₆アルキルであり、前記アルキル基は-CO₂H、-OH、R¹R²N-、ピリジン-2-イル、ピロリジン-1-イル、ピペリジノまたはモルホリノにより一置換されており、R¹およびR²は互いに独立してC₁-C₆アルキルであり、そしてnは1、2、3または4である。本発明は、また、式Iの化合物の薬学上許容される塩またはプロドラッグならびに薬剤を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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