本発明は、ｐ２７のプロテアソーム分解の阻害因子である特定の大員環、特にアルギリン及びその誘導体を合成する改善された方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びＤＰＰ−１によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、請求項１に記載の意味を有する］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、ＡＭＰＫのモジュレーターとして使用することができる。

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【課題】置換された3-アミノアルコキシインドールである、一般式（I）によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物、および、上述のもののあらゆる好適な組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（I）によって表されるような化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物の製造方法をも開示し、そしてまた上述のもののあらゆる好適な組み合わせをも含む。さらに、一般式（I）によって表されるこれらの化合物、すなわち医薬として許容される剤形の様々な投与方法、それらの組成物、および治療または診断におけるそれらの使用方法を説明する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ＡＬＫは、アルキレン鎖を表し、そしてＷは、式（II）の基又は式（III）の基（式中、Ｒ及びＲ’は、本明細書に定義したとおりである）である］で示される化合物に関する。本発明は、薬剤として使用することができる。

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抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。


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【課題】緩やかな条件下で脱保護が可能な保護基、前記保護基を有する核酸自動合成用アミダイド及びその前駆体、前記核酸自動合成用アミダイドを用いた核酸合成方法、及び前記核酸合成方法により得られる核酸の提供。
【解決手段】スルホニルエチルカーバメト基を有し、下記一般式（Ｉ）で表される、非プロトン性溶媒中で脱保護可能なインドール基用保護基。


ただし、Ｒは、水素原子、アルキル基、フェニル基、及びアルコキシフェニル基のいずれかを表す。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置において有用な化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明はベンゾヘテロサイクル誘導体の新規な用途に関するものにして、より詳しくは、ベンゾヘテロサイクル誘導体又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む癌の予防及び治療用組成物に関する。本発明者等はKRSが67LRと相互作用することにより、癌（癌又は腫瘍）細胞の移動を促進して転移に影響を及ぼすことを究明し、KRS及び67LRの相互作用を阻害する物質が癌細胞の転移を抑制して癌を予防及び治療できることを確認した。従って、本発明の組成物は癌の転移を抑制するので癌の予防及び治療のための新たな手段を提供する。

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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用を含む、がんの治療及び／又は管理のための方法及び組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】マスト細胞の脱顆粒反応によって引き起こされる、Ｉ型アレルギー（即時型アレルギー）の症状を改善または治療するための新規有効成分を提供する。
【解決手段】セロトニン誘導体を含有してなる、マスト細胞の脱顆粒抑制組成物。セロトニン誘導体は、Ｎ−（ｐ−クマロイル）セロトニンおよびＮ−フェルロイルセロトニンを含み、植物組織などから抽出することができる。本発明の組成物は、Ｉ型アレルギーの症状を予防、緩和、改善または治療するため、医薬または食品として用いられる。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のスピロラクタム誘導体：
［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書で定義する通りである］；または薬学的に許容されるその塩；および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化１５０】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本明細書には、セピアプテリンレダクターゼ（ＳＰＲ）の小分子複素環式阻害薬ならびにそのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩が開示されている。また、これらの化合物の医薬組成物および疼痛（例えば、炎症性、侵害受容性、機能性疼痛および神経障害性疼痛）を治療または予防するためのこれらの化合物の使用も特徴付けられている。ＳＰＲは、６−ピルボイルテトラヒドロプテリンのＢＨ４への変換であるＢＨ４合成経路における最終ステップを触媒する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のＨＳＬ阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｃ^ａ及びＣ^ｂは、請求項１に与えられた意味を有する］。
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本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 感度、解像性、ラフネス特性、パターン形状、経時安定性及びアウトガス特性に優れた感活性光線性または感放射線性樹脂組成物及び該組成物を用いたパターン形成方法を提供すること。
【解決手段】 活性光線または放射線の照射により、下記一般式（Ｉ）で表される酸を発生する化合物を含有することを特徴とする感活性光線性または感放射線性樹脂組成物。（一般式（Ｉ）中の各符号は、本明細書及び特許請求の範囲に記載の定義を有する。）
【化１】
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２−（１−フェニルエチル）イソインドリン−１−オン化合物を調製する方法が記載されている。 （もっと読む）