【課題】ＴＲＰＶ１受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするＴＲＰＶ１受容体調節剤、疼痛を含むＴＲＰＶ１受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ｎは、０〜２の整数を表し；Ｒ¹は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し；Ｒ²は、水素原子、置換されてもよいＣ_１〜_４のアルキル基またはＣ_１〜_４のアルコキシル基を表し；Ｒ^４及びＲ^５は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１〜_４のアルキル基またはフェニル基を表し；Ｑは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し；Ｚは、＝ＣＲ^６−または＝Ｎ−を表す。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害（例えば、過食症、神経性食欲不振）、月経前症候群の処置用、および／または積極情動性強迫挙動（強迫障害、ＯＣＤ）用に適している新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるＮ−（インドールカルボニル）ピペラジン誘導体およびその生理学的に許容される塩および溶媒和物。
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【課題】金属触媒を使用することなく、芳香族化合物の無置換位置に直接シアノ基を導入することが可能な、芳香族ニトリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物と、ホルムアミド化合物と、強塩基性化合物と、アンモニア水と、ヨウ素化剤とを混合することにより、上記芳香族化合物をワンポットでシアノ化するか、芳香族化合物と強塩基性化合物とを混合して反応させた後、ホルムアミド化合物とアンモニア水とヨウ素化剤とを更に混合することにより、上記芳香族化合物をシアノ化する。 （もっと読む）

【課題】インドメタシンを皮膚から筋膜まで効率的に到達させることができるインドメタシン含有ナノカプセルおよびその製造方法を提供すること。
【解決手段】インドメタシンの塩および非イオン性界面活性剤から構成される球状ミセルの表面にカルシウムイオンを結合させ、さらに炭酸イオンを結合させる。以上の手順により、インドメタシンの塩を含む球状ミセルの表面に炭酸カルシウムの皮膜を形成してインドメタシン含有ナノカプセルを作製することができる。このようにして得られたインドメタシン含有ナノカプセルは、生体組織への浸透性が高いだけでなく、徐放性を有する。 （もっと読む）

【課題】有機合成中間体及び医薬中間体として有用な、６−ブロモ−２−オキシインドールまたは６−ヨード−２−オキシインドールを高収率並びに高純度で得ることができる、工業的に利用可能な製造方法を提供する。
【解決手段】２−（４−ブロモ−２−ニトロフェニル）マロン酸ジエステルまたは２−（４−ヨード−２−ニトロフェニル）マロン酸ジエステルを有機酸の存在下、金属で還元環化することで６−ブロモ−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルまたは６−ヨード−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルを合成する工程、及び、該６−ブロモ−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルまたは６−ヨード−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルを脱炭酸する工程を含む６−ブロモ−２−オキシインドールまたは６−ヨード−２−オキシインドールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬およびそれらの合成中間体として有用な、新規な（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体及び（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体の簡便でかつ効率の良い製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１ａ）（式中、Ａｒ^ａは、オキサゾール−５−イル基、２，４−ジフェニルオキサゾール−５−イル基、チアゾール−５−イル基、２−アセチルアミノチアゾール−５−イル基または２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−５−イル基を示す。Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体である。
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【課題】ベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表されるベンゼンスルホンアミドの誘導体、およびその医薬組成物。このベンゼンスルホンアミド誘導体は、有望な細胞周期阻害剤であり、それにより、これらのベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物は、細胞周期を標的とするであろう抗腫瘍薬候補となる。特に、固形腫瘍を治療する抗腫瘍剤として機能する。
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【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】インドールに対するエノンのFriedel−Crafts型反応が高エナンチオ選択的に進行する技術を提供することである。
【解決手段】インドールとエノンとを反応させる方法であって、
アルカリ土類金属アミドと、水酸基を有する光学活性配位子とで構成されてなる触媒が用いられる。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル縮合ピロリジンベースの阻害剤の製造方法の提供。
【解決手段】構造１の酸をギ酸アンモニウム，ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド，ジチオスレイトール及び部分精製フェニルアラニンデヒドロゲナーゼ／ギ酸デヒドロゲナーゼ酵素濃縮物（ＰＤＨ／ＦＤＨ）と処理することにより還元アミノ化に供し、単離することなく、得られた（αＳ）−α−アミノ−３−ヒドロキシトリシクロ［３．３．１．１^３，７］デカン−１−酢酸をジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートと処理して製造する。
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【課題】金属触媒を使用することなく、芳香族化合物の無置換位置に直接シアノ基を導入することが可能な、芳香族ニトリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物と、ＨＣＯＮＲ¹Ｒ²である（Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ独立にアルキル基、水素原子の何れかを示す。）ホルムアミド化合物と、酸ハロゲン化物と、アンモニア水と、ヨウ素化剤とを、溶液の温度を−１０〜１２０℃に保持しつつ混合することにより、上記芳香族化合物をワンポットでシアノ化する。 （もっと読む）

【課題】偏頭痛症状の治療及び／又は予防を目的としたトリプタミン誘導体医薬の製造のための新規の製造方法、新規の部分反応及び新規の中間体の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ_１は、アルキル基、アリール基等を示し、Ｒ_２は、水素原子、アルキル基等を示し、Ｒ’は、アルキル基を示す］で示される化合物を出発物質として、特定のハロカルボネート或いは特定のハロカルバメートを反応させてエステル誘導体、或いはアミド誘導体とする。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。変数の定義は本明細書に記載される。
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【課題】アントラセン誘導体の新規合成方法の提供。
【解決手段】１０位に活性部位を有する９−アリールアントラセン誘導体と、アリール基に活性部位を有するカルバゾール−３−イル−アリール誘導体とを、金属化合物等を用いてカップリングさせる、一般式（Ｇ１）で表されるアントラセン誘導体の合成方法。
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本発明は、ＵＦＨ、ＬＭＷＨ、及びヘパリン／ＬＭＷＨ誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(ＤＧАＴ)、特に、ＤＧАＴ１により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、薬学的活性剤およびその薬学的に許容される塩を調製する方法である。
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(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン化合物及びその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体が提供される。当該化合物の使用方法及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）