２−（１−フェニルエチル）イソインドリン−１−オン化合物を調製する方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも２種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも１種類の流体については、有機化合物を少なくとも１種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも１種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも１種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、かつ極めて強力なチロシナーゼ阻害作用を有する新規薬剤を提供する。
【解決手段】６−又は７−ヒドロキシインドール骨格を有する化合物を活性成分として含有するチロシナーゼ阻害剤。該チロシナーゼ阻害剤は、皮膚外用剤あるいは化粧品の基剤に配合し、皮膚外用剤あるいは化粧品の形態で皮膚に適用することにより、加齢によるメラニン色素沈着の予防あるいは治療、紫外線による日焼けの防止あるいは美白等に用いることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書中に定めたものである。それらの化合物を製造する方法、およびそれらの化合物をカルシウム放出活性化−カルシウムチャンネル（ＣＲＡＣ）に関連する疾患の処置に使用する方法をも開示する。
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本発明は、生理学的に許容される媒体中に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を含むことを特徴とする化粧料組成物または皮膚外用組成物に関する。本発明はまた、前記組成物を用いて、色素沈着を低減または防止する、ならびに／あるいは皮膚を白くするおよび／または明るくするための方法にも関する。本発明はまた、式（Ｉ）に含まれる式（Ｉ’）の新規化合物にも関する。

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【課題】芳香族化合物とアミド化合物との新規な分子間脱水素カップリング反応を提供する。
【解決手段】酸化剤（例えば、過酸化物など）および遷移金属触媒（例えば、鉄化合物など）の存在下、芳香族化合物とアミド化合物（Ｎ−モノ又はジアルキルアミドなど）とを反応させる。この反応により、前記芳香族化合物の芳香環に結合した水素原子と、前記アミド化合物のアミド基を構成する窒素原子に隣接する炭素原子に結合した水素原子とで分子間脱水素したカップリング化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】リソグラフィー特性に優れ、良好な形状のレジストパターンを形成するレジスト組成物用の高分子化合物の原料として有用なアクリル酸エステル誘導体及びその中間体（アルコール誘導体）並びにそれらの製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式で示されるアクリル酸エステル誘導体。
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【課題】骨疾患の予防又は治療に有用であるインデノン誘導体、又はその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明に係る一般式（１）のインデノン誘導体は、骨芽細胞の活性を増進すると同時に、破骨細胞による骨吸収の抑制に効果的であり、骨粗鬆症のような骨疾患の予防又は治療に有用であるインデノン誘導体、又はその薬学的に許容可能な塩に関する。 （もっと読む）

【課題】カテコールオキシダーゼを含有する微生物組成物を対象として、微生物組成物におけるカテコールオキシダーゼ活性を向上させるための方法を提供する。また高い割合で活性型カテコールオキシダーゼを含む微生物組成物、およびその製造方法を提供する。
【解決手段】不活性型カテコールオキシダーゼを含有する微生物組成物を、細胞障害処理した後に活性化処理を行い、下記の特徴を有する活性型カテコールオキシダーゼを含有する微生物組成物を取得する：（1）微生物の生存率が０〜９１％、（2）カテコールオキシダーゼ活性が１.７ｋＵ/ｇ以上。 （もっと読む）

【課題】近赤外蛍光造影剤の造影成分として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物又はその医薬上許容しうる塩：


式中、式中、Ｘはスルホン酸基を示し；Ｒ¹とＲ²は置換基を表し；Ｒ³〜Ｒ⁶は置換基を有していてもよいアルキル基を表し；Ｒ⁷及びＲ⁸は置換基を有していてもよいアルキル基を表し； Ｌ¹〜Ｌ³は置換基を有していてもよいメチン基を表し、但しＬ¹〜Ｌ³の少なくとも一つはエチル基以上の嵩高さの置換基を有するメチン基であり；ｒは０〜３の整数を表し、rが２以上の場合に複数存在するＬ²及びＬ³はそれぞれ同一でも異なっていてもよく；Ｍは水素原子、アルカリ金属等を表し；ｍ,ｎはそれぞれ独立に０〜３の整数を表し；前記置換基の少なくとも一つはスルホン酸基又はスルホン酸基を含む基である。 （もっと読む）

【課題】開放端電圧が十分に高い有機光電変換素子を作製することが可能なフラーレン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される構造を有するフラーレン誘導体。式（１）で表される構造を１〜４個有することが好ましい。また、式（２ａ）で表されるフラーレン誘導体、又式（２ｂ）で表されるフラーレン誘導体が好ましい。該フラーレン誘導体は、電子供与性化合物と混合し、組成物として用いてもよい。


（１）
[式中、Ｒは１価の有機基を表す。ｒは０〜４の整数を表す。] （もっと読む）

【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ_２はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか；あるいはＲおよびＲ_２がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており；他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する］。
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本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

【課題】トランドラプリル用の中間体である（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−インドールカルボン酸の合成法の提供。
【解決手段】（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（Ｓ）−１−フェニルエチルアミノ］シクロヘキシル）メタノールを出発物質として（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸塩酸塩の製造方法を開示する。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対してポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性を選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体Ｉを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビター製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】4,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1,5-ジカルボン酸,1-(1,1-ジメチルエチル),5-エチルエステルの溶液をジエチル亜鉛およびクロロヨードメタンで約-30℃〜約0℃の範囲の低下した温度で処理してN-BOC-メタノプロリンエチルエステルの異性体の混合物を生成し、この異性体の混合物をメチルアミンの水溶液で処理してシン異性体を分離し、該シン-異性体を強塩基で処理し、ついで該シン-N-BOC-4,5-メタノプロリンをN-メチルモルホリンおよびクロロギ酸イソブチル、食塩水およびアンモニアで処理して(1S,3S,5S)-3-(アミノカルボニル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-2-カルボン酸1,1-ジメチルエチルエステルを生成する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｘ)の化合物およびその塩および医薬化合物(Ｉ)の合成のための改良製造方法における中間体としてのその使用に関する：


〔式中、Ｘは＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨまたは＝Ｎ−ＯＣ(Ｏ)Ｍｅであり；Ｙは水素、ＰｈＳ−またはｐ−クロロフェニルスルファニルであり；Ｚは水素または−ＣＨ_２ＣＯＯＲ^１でありここで、Ｒ^１は水素、場合により置換されていてよいヒドロカルビルおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから選択される。〕。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】次式で表される化合物。
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