ＨＩＶ阻害性ピリミジン誘導体
【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物
およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。
【解決手段】式（１）の化合物
およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−は式
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−１）
の２価基を表し、
−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は式
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｂ−１）
の２価基を表し、
ｎは０、１、２、３または４であり、そして−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−が（ａ−１）である場合には、ｎは５でもあることができ、
ｍは１、２、３であり、そして−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−が（ｂ−１）である場合には、ｍは４でもあることができ、
Ｒ１は水素であり、
各Ｒ２は独立してヒドロキシ、ハロ、場合によりシアノもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、場合により１個もしくはそれ以上のハロゲン原子もしくはシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、場合により１個もしくはそれ以上のハロゲン原子もしくはシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６または式
【化２】
の基であり、
ここで各Ａ１は独立してＮ、ＣＨまたはＣＲ６であり、そして
Ａ２はＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮＲ６であり、
Ｘ１は−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は−ＮＲ５−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−であり、
Ｒ３はＮＨＲ１３；ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１５；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１６；シアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ２−６アルキル；ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ
）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ１−４アルカンジイルにより置換されたＣ１−６アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７であり、Ｒ９ａはヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、−ＣＨ（＝ＮＲ１１）またはＲ７を表わし、ここでＲ９ａの定義における上記のＣ１−６アルキル基の各々は場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６、Ｒ７から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、そしてここでＲ９ａはＲ１０と一緒になって式（ｄ−１）、（ｄ−２）、（ｄ−３）、（ｄ−４）、（ｄ−５）または（ｄ−６）の２価基を形成することもでき、
Ｘ３は−ＮＲ５−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｘ２−Ｃ１−４アルカンジイル−、−Ｃ１−４アルカンジイル−Ｘ２ａ−、−Ｃ１−４アルカンジイル−Ｘ２ｂ−Ｃ１−４アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−Ｃ１−４アルカンジイル−であり、
Ｘ２ａは−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−であり、そして
Ｘ２ｂは−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−であり、
Ｒ４はハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＲ７であり、
Ｒ５は水素であり、
Ｒ６はＣ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはポリハロＣ１−４アルキルであり、
Ｒ７は単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ホルミル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）、Ｒ７ａ、−Ｘ３−Ｒ７ａまたはＲ７ａ−Ｃ１−４アルキルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の
置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７ａは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ホルミル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８は水素、Ｃ１−４アルキル、アリールまたはアリールＣ１−４アルキルであり、
Ｒ９およびＲ１０は各々独立して水素；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル；−ＣＨ（＝ＮＲ１１）またはＲ７であり、ここで上記のＣ１−６アルキル基の各々は場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６、Ｒ７から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、或いは
Ｒ９およびＲ１０は一緒になって式
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−１）
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−２）
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−３）
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−４）
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ１２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−５）
−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２− （ｄ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ１１はシアノ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル；Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニルであり、
Ｒ１２は水素またはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ１５はシアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１６は場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、またはＲ７であり、
ｐは１または２であり、
アリールはフェニル、またはハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態であり、
但し条件として化合物は以下の構造
【化３】
を有する４−[[４−[[４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル]アミノ]−２−ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態ではない。
【請求項２】
Ｒ３がシアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ２−６アルキル；ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ１−４アルカンジイルにより置換されたＣ１−６アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７であり、Ｒ４がハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり、Ｒ７が単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｒ７ａ、−Ｘ３−Ｒ７ａまたはＲ７ａ−Ｃ１−４アルキルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ７ａが単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルまたはＲ
７であり、ここで上記のＣ１−６アルキル基の各々は場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６、Ｒ７から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
【化４】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍおよびＸ１は請求項１で定義されている通りであり、
ｎ’は０、１、２、３または４であり、
Ｒ２’はハロ、Ｃ１−６アルキル、トリハロメチル、シアノ、アミノカルボニル、シアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ１−６アルキルである］
を有する請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がＮＨＲ１３；ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１５；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１６；ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ１−４アルカンジイルにより置換されたＣ１−６アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７であり、Ｒ９ａがヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、−ＣＨ（＝ＮＲ１１）またはＲ７を表わし、ここでＲ９ａの定義における上記のＣ１−６アルキル基の各々が場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハ
ロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６、Ｒ７から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、そしてここでＲ９ａがＲ１０と一緒になって請求項１に記載された通りの式（ｄ−１）、（ｄ−２）、（ｄ−３）、（ｄ−４）、（ｄ−５）または（ｄ−６）の２価基を形成することもできる、請求項１または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１６；ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ１−４アルカンジイルにより置換されたＣ１−６アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７である、請求項１、３または４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がシアノで置換されたエチルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がシアノで置換されたＣ２−６アルケニルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３がＲ７；シアノおよびＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノおよびＲ７で置換されたＣ２−６アルケニル；Ｒ７で置換されたＣ１−６アルキル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；ヒドロキシおよびシアノもしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２’がシアノ、アミノカルボニルまたはシアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ１−６アルキルである、請求項３〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２’がシアノまたはアミノカルボニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２’がシアノである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ３が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−Ｃ１−４アルカンジイル−である、請求項１〜５、９〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ｎ’が０である、請求項３〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
ｍが２である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４がＣ１−６アルキル；ニトロ；アミノ；ハロ；Ｃ１−６アルキルオキシまたはＲ７である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４がＣ１−６アルキルである、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ１がＮＨである、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
以下の式
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項１９】
医薬としての使用のための請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）感染症の予防または処置用医薬の製造のための請求項１〜１８のいずれかで請求された化合物の使用。
【請求項２１】
医薬耐性ＨＩＶ感染症の予防または処置用医薬の製造のための請求項２０に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
医薬耐性ＨＩＶ感染症の処置用医薬の製造のための請求項２１に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
薬剤学的に許容可能な担体および有効成分としての治療有効量の請求項１〜１８のいずれかで請求された化合物を含んでなる薬剤組成物。
【請求項２４】
請求項１〜１８のいずれかで請求された化合物が１０００ｎｍより小さい有効平均粒子寸法を維持するのに充分な量のその表面上に吸着された表面改質剤を有するナノ粒子の形態である、請求項２３に記載の薬剤組成物。
【請求項２５】
表面改質剤が非イオン性またはアニオン性界面活性剤である、請求項２４に記載の薬剤組成物。
【請求項２６】
治療有効量の請求項１〜１８のいずれかで請求された化合物を薬剤学的に許容可能な担体と密に混合することを特徴とする、請求項２３に記載の薬剤組成物の製造方法。
【請求項２７】
ａ）式（ＩＩ）の中間体を式（ＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化６】
［式中、Ｗ１は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｂ）適当な触媒、適当な塩および適当な溶媒の存在下で式（ＩＶ）の中間体を式（Ｖ）の中間体と反応させ
【化７】
［式中、Ｗ２は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通り
でありそしてＲ７´は単環式、二環式または三環式の芳香族環系を表しそしてＲａはボロネートまたはトリ（Ｃ１−４アルキル）スタナンを表す］、
ｃ）式（ＩＶ）の中間体を式（ＶＩ）の中間体と反応させ
【化８】
［式中、Ｗ２は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＲ７´´は単環式、二環式または三環式の飽和環系を表す］、
ｄ）適当な溶媒の存在下で式（ＶＩＩ）の中間体を適当なシアニド塩と反応させ
【化９】
［式中、Ｗ３は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｅ）場合により適当な塩および適当な溶媒の存在下で式（ＶＩＩ）の中間体を式（ＶＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化１０】
［式中、Ｗ３は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＱはＲ７；ＮＲ９Ｎ１０または場合によりＣＮ、Ｒ７もしくはＮＲ９Ｎ１０で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシを表す］、
ｆ）適当な溶媒の存在下で式（ＩＸ）の中間体を式（Ｘ）の中間体と反応させ
【化１１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ８、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−
ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｇ）適当な塩および適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ）の中間体を燐イリドの適当な前躯体を表す式（ＸＩＩ）のウィッティッヒまたはホルナー−エモンス試薬と反応させ
【化１２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒｃは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｃ’は水素、Ｃ１−４アルキルまたはＲ７を表し、但し条件としてＣＲｃ’ ＝ＣＲｃはＣ２−６アルケニルに限定され、そしてＲｂは（フェニル）３Ｐ＋Ｃｌ−または（ＣＨ３ＣＨ２−Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）−を表す］、
ｈ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ａ）の中間体を式（ＸＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化１３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒｃは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｃ’’はＮＲ９Ｎ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｎ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルまたはＲ７を表す］、
ｉ）トリブチルホスフィンおよび適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体を２−ブテンジニトリルと反応させ
【化１４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｊ）適当な塩基および適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体をプロパンジニトリルと反応させ
【化１５】
ｋ）適当なプロトン吸引剤、プロトン吸引剤用の適当な基質の存在下でそして適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体をＣＨ３−ＣＮと反応させ
【化１６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｌ）ｎＢｕＬｉおよび適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ）の中間体を燐イリドの適当な前躯体を表す式（ＸＩＩ’）のウィッティッヒまたはホルナー−エモンス試薬と反応させ
【化１７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒｃは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｃ’は水素、Ｃ１−４アルキルまたはＲ７を表し、但し条件としてＣＲｃ’＝ＣＲｃはＣ２−６アルケニルに限定され、そしてＲｂは（フェニル）３Ｐ＋Ｃｌ−または（ＣＨ３ＣＨ２−Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）−を表わす］、
ｍ）適当なホルナー−エモンス試薬、ｎＢｕＬｉ、１，１，１−トリメチル−Ｎ−（トリメチルシリル）−シランアミン、および適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ａ）の中間体を式（ＸＩＩＩ’）の中間体と反応させ
【化１８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒｃは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｃ’’はＣＮ、ＮＲ９Ｎ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｎ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルまたはＲ７を表す］、
ｎ）適当な触媒塩、適当な塩基および適当な溶媒の存在下で式（ＸＶＩＩＩ）の中間体をＣＢｒ４と反応させ
【化１９】
ｏ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＩＶ）の中間体をＣｌ２Ｃ＝Ｓと反応させ
【化２０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｐ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＶ）の中間体を式（ＸＶＩ）の中間体と反応させ
【化２１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｑ）ヒドロキシベンゾトリアゾールおよびエチルジメチルアミノプロピルカルボジイミド、適当な溶媒の存在下でそして場合により適当な塩基の存在下で式（ＸＸＩＸ）の中間体を式（ＸＸＸ）の中間体と反応させ
【化２２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ９、Ｒ１０、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＣ２−６アルケニル’は場合によりシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルケニルを表す］、
ｒ）ヒドロキシベンゾトリアゾール、エチルジメチルアミノプロピルカルボジイミドおよび適当な溶媒の存在下で、そして場合により適当な塩基の存在下で式（ＸＸＸＩ）の中間体を式（ＸＸＸＩＩ−１）または（ＸＸＸＩＩ−２）の中間体と反応させ
【化２３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｓ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体を式（ＸＸＸＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化２４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１６、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｔ）適当な触媒、適当な還元剤および適当な溶媒の存在下で式（ＸＸＸＩＶ）の中間体をホルムアルデヒドで還元メチル化し
【化２５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｕ）適当な酸の存在下で式（ＸＸＸＩＶ）の中間体を２，５−ジメトキシテトラヒドロフランと反応させ
【化２６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｖ）ｎＢｕＬｉおよび適当な溶媒の存在下で式（ＸＸＸＶ）の中間体を式（ＸＸＸＶＩ）の中間体と反応させ
【化２７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
そして、所望するなら、式（Ｉ）の化合物を当該技術で既知の変換法に従い互いに転化し、そしてさらに、所望するなら、式（Ｉ）の化合物を酸との処理により治療的に有効な無毒の酸付加塩に転化するか、或いは逆に、酸付加塩形態をアルカリとの処理により遊離塩基に転化し、そして、所望するなら、その立体化学的異性体形態、Ｎ−オキシド形態または第四級アミン類を製造する
ことにより特徴づけられる、請求項１で請求された化合物の製造方法。
【請求項２８】
ＨＩＶ感染症の処置における同時、別個または順次的使用のための組み合わせ調剤としての、（ａ）請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物および（ｂ）別の抗レトロウイルス化合物を含有する製品。
【請求項２９】
薬剤学的に許容可能な担体、並びに有効成分としての（ａ）請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物および（ｂ）別の抗レトロウイルス化合物を含んでなる薬剤組成物。
【請求項３０】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物および別の抗レトロウイルス化合物の組み合わせ。
【請求項３１】
別の抗レトロウイルス化合物がヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、請求項２８、２９または３０に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３２】
ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤がジドブジン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、ジダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、ザルシタビン（ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ）、ラミブジン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタブジン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、アバカビル（ａｂａｃａｖｉｒ）などから選択される、請求項３１に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３３】
別の抗レトロウイルス化合物がヌクレオシド類似逆転写酵素阻害剤である、請求項２８、２９または３０に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３４】
ヌクレオシド類似逆転写酵素阻害剤がテノフォビル（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）などである、請求項３３に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３５】
別の抗レトロウイルス化合物がプロテアーゼ阻害剤である、請求項２８、２９または３０に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３６】
プロテアーゼ阻害剤がインジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ＢＭＳ−２３２６３２またはＶＸ−１７５から選択される、請求項３５に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３７】
式
【化２８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＷ３は適当な脱離基を表す］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項３８】
式
【化２９】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項３９】
式
【化３０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＣ２−６アルケニル’は場合によりシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルケニルである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項４０】
式
【化３１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＣ２−６アルケニル’は場合によりシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルケニルである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項４１】
（ａ）請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物、および
（ｂ）１種もしくはそれ以上の薬剤学的に許容可能な水溶性重合体
を含んでなる固体分散液。
【請求項４２】
水溶性重合体が２０℃における２％（ｗ／ｖ）水溶液中への溶解時に１〜５０００ｍＰａ．ｓの見掛け粘度を有する重合体である、請求項４１に記載の固体分散液。
【請求項４３】
水溶性重合体が２０℃における２％（ｗ／ｖ）水溶液中への溶解時に１〜７００ｍＰａ．ｓの見掛け粘度を有する重合体である、請求項４２に記載の固体分散液。
【請求項４４】
水溶性重合体が２０℃における２％（ｗ／ｖ）水溶液中への溶解時に１〜１００ｍＰａ．ｓの見掛け粘度を有する重合体である、請求項４３に記載の固体分散液。
【請求項４５】
水溶性重合体がアルキルセルロース類、ヒドロキシアルキルセルロース類、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース類、カルボキシアルキルセルロース類、カルボキシアルキルセルロース類のアルカリ金属塩類、カルボキシアルキルアルキルセルロース類、カルボキシアルキルセルロースエステル類、澱粉、ペクチン類、キチン誘導体、二−、オリゴ−および多糖類、アルギン酸またはそのアルカリ金属およびアンモニウム塩類、カラゲナン類、ガラクトマンナン類、トラガカント、寒天、アラビアゴム、グアーゴムおよびキサンタンゴム、ポリアクリル酸類およびそれらの塩類、ポリメタクリル酸類およびそれらの塩類、メタクリレート共重合体、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドンと酢酸ビニルの共重合体、ポリビニルアルコールとポリビニルピロリドンの組み合わせ、ポリアルキレンオキシド類、エチレンオキシドとプロピレンオキシドの共重合体、シクロデキストリン類から選択される、請求項４２〜４４のいずれかに記載の固体分散液。
【請求項４６】
水溶性重合体がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項４５に記載の固体分散液。
【請求項４７】
成分（ａ）：（ｂ）の重量−重量比が１／１００〜１００／１の間で変動する、請求項４１〜４６のいずれかに記載の固体分散液。
【請求項４８】
成分（ａ）：（ｂ）の重量−重量比が１／１０〜１０／１の間で変動する、請求項４７に記載の固体分散液。
【請求項４９】
成分（ａ）：（ｂ）の重量−重量比が１／５〜５／１の間で変動する、請求項４８に記載の固体分散液。
【請求項５０】
（ａ）および（ｂ）を含んでなる固溶体の形態である、請求項４１〜４９のいずれかに記載の固体分散液。
【請求項５１】
固体分散液が（ａ）および（ｂ）を含んでなる固溶体の形態、或いは非晶質もしくは微結晶性（ａ）または非晶質もしくは微結晶性（ｂ）が（ａ）および（ｂ）を含んでなる固溶体中に大体均一に分散されている分散液の形態である、請求項４１〜４９のいずれかに記載の固体分散液。
【請求項５２】
請求項４１〜５１のいずれかに記載の固体分散液よりなる粒子。
【請求項５３】
粒子が６００μｍより小さい粒子寸法を有する、請求項５２に記載の粒子。
【請求項５４】
粒子が４００μｍより小さい粒子寸法を有する、請求項５３に記載の粒子。
【請求項５５】
粒子が１２５μｍより小さい粒子寸法を有する、請求項５４に記載の粒子。
【請求項５６】
二成分（ａ）および（ｂ）を適当な溶媒中に溶解させそして生じた溶液を噴霧乾燥器のノズルを通して噴霧し、引き続き生じた小滴から溶媒を高められた温度で蒸発させる段階
を含んでなる、請求項４１〜５１のいずれかに記載の固体分散液を製造する方法。
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−は式
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−１）
の２価基を表し、
−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は式
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｂ−１）
の２価基を表し、
ｎは０、１、２、３または４であり、そして−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−が（ａ−１）である場合には、ｎは５でもあることができ、
ｍは１、２、３であり、そして−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−が（ｂ−１）である場合には、ｍは４でもあることができ、
Ｒ１は水素であり、
各Ｒ２は独立してヒドロキシ、ハロ、場合によりシアノもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、場合により１個もしくはそれ以上のハロゲン原子もしくはシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、場合により１個もしくはそれ以上のハロゲン原子もしくはシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６または式
【化２】
の基であり、
ここで各Ａ１は独立してＮ、ＣＨまたはＣＲ６であり、そして
Ａ２はＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮＲ６であり、
Ｘ１は−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は−ＮＲ５−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−であり、
Ｒ３はＮＨＲ１３；ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１５；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１６；シアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ２−６アルキル；ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ
）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ１−４アルカンジイルにより置換されたＣ１−６アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７であり、Ｒ９ａはヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、−ＣＨ（＝ＮＲ１１）またはＲ７を表わし、ここでＲ９ａの定義における上記のＣ１−６アルキル基の各々は場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６、Ｒ７から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、そしてここでＲ９ａはＲ１０と一緒になって式（ｄ−１）、（ｄ−２）、（ｄ−３）、（ｄ−４）、（ｄ−５）または（ｄ−６）の２価基を形成することもでき、
Ｘ３は−ＮＲ５−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｘ２−Ｃ１−４アルカンジイル−、−Ｃ１−４アルカンジイル−Ｘ２ａ−、−Ｃ１−４アルカンジイル−Ｘ２ｂ−Ｃ１−４アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−Ｃ１−４アルカンジイル−であり、
Ｘ２ａは−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−であり、そして
Ｘ２ｂは−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−であり、
Ｒ４はハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＲ７であり、
Ｒ５は水素であり、
Ｒ６はＣ１−４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはポリハロＣ１−４アルキルであり、
Ｒ７は単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ホルミル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）、Ｒ７ａ、−Ｘ３−Ｒ７ａまたはＲ７ａ−Ｃ１−４アルキルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の
置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７ａは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ホルミル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、−ＣＨ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８は水素、Ｃ１−４アルキル、アリールまたはアリールＣ１−４アルキルであり、
Ｒ９およびＲ１０は各々独立して水素；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル；−ＣＨ（＝ＮＲ１１）またはＲ７であり、ここで上記のＣ１−６アルキル基の各々は場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６、Ｒ７から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、或いは
Ｒ９およびＲ１０は一緒になって式
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−１）
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−２）
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−３）
−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−４）
−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＲ１２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ｄ−５）
−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２− （ｄ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ１１はシアノ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニル；Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニルであり、
Ｒ１２は水素またはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ１５はシアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１６は場合によりシアノもしくはアミノカルボニルで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、またはＲ７であり、
ｐは１または２であり、
アリールはフェニル、またはハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態であり、
但し条件として化合物は以下の構造
【化３】
を有する４−[[４−[[４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル]アミノ]−２−ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態ではない。
【請求項２】
Ｒ３がシアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ２−６アルキル；ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ１−４アルカンジイルにより置換されたＣ１−６アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル；シアノ、アミノカルボニル、ＮＲ９Ｒ１０もしくはＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７であり、Ｒ４がハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノであり、Ｒ７が単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、Ｒ７ａ、−Ｘ３−Ｒ７ａまたはＲ７ａ−Ｃ１−４アルキルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ７ａが単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族炭素環、或いは単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分的飽和または芳香族複素環であり、ここで該炭素環または複素環系の各々は場合によりハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ９およびＲ１０が各々独立して水素；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルまたはＲ
７であり、ここで上記のＣ１−６アルキル基の各々は場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６、Ｒ７から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
【化４】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍおよびＸ１は請求項１で定義されている通りであり、
ｎ’は０、１、２、３または４であり、
Ｒ２’はハロ、Ｃ１−６アルキル、トリハロメチル、シアノ、アミノカルボニル、シアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ１−６アルキルである］
を有する請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がＮＨＲ１３；ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１５；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１６；ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ１−４アルカンジイルにより置換されたＣ１−６アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７であり、Ｒ９ａがヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、−ＣＨ（＝ＮＲ１１）またはＲ７を表わし、ここでＲ９ａの定義における上記のＣ１−６アルキル基の各々が場合により且つ各々個別にヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハ
ロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ６、Ｒ７から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよく、そしてここでＲ９ａがＲ１０と一緒になって請求項１に記載された通りの式（ｄ−１）、（ｄ−２）、（ｄ−３）、（ｄ−４）、（ｄ−５）または（ｄ−６）の２価基を形成することもできる、請求項１または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１６；ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換され且つ同一炭素原子に結合された２個の水素原子がＣ１−４アルカンジイルにより置換されたＣ１−６アルキル；ヒドロキシおよびシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；場合によりシアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル；ハロ、シアノ、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルもしくはＲ７から各々独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７または−Ｘ３−Ｒ７である、請求項１、３または４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がシアノで置換されたエチルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がシアノで置換されたＣ２−６アルケニルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３がＲ７；シアノおよびＲ７で置換されたＣ１−６アルキル；シアノおよびＲ７で置換されたＣ２−６アルケニル；Ｒ７で置換されたＣ１−６アルキル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−Ｃ１−４アルキル；ヒドロキシおよびシアノもしくはＲ７から選択される第二の置換基で置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２’がシアノ、アミノカルボニルまたはシアノもしくはアミノカルボニルで置換されたＣ１−６アルキルである、請求項３〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２’がシアノまたはアミノカルボニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２’がシアノである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ３が−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−Ｃ１−４アルカンジイル−である、請求項１〜５、９〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ｎ’が０である、請求項３〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
ｍが２である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４がＣ１−６アルキル；ニトロ；アミノ；ハロ；Ｃ１−６アルキルオキシまたはＲ７である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４がＣ１−６アルキルである、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ１がＮＨである、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
以下の式
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項１９】
医薬としての使用のための請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）感染症の予防または処置用医薬の製造のための請求項１〜１８のいずれかで請求された化合物の使用。
【請求項２１】
医薬耐性ＨＩＶ感染症の予防または処置用医薬の製造のための請求項２０に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
医薬耐性ＨＩＶ感染症の処置用医薬の製造のための請求項２１に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
薬剤学的に許容可能な担体および有効成分としての治療有効量の請求項１〜１８のいずれかで請求された化合物を含んでなる薬剤組成物。
【請求項２４】
請求項１〜１８のいずれかで請求された化合物が１０００ｎｍより小さい有効平均粒子寸法を維持するのに充分な量のその表面上に吸着された表面改質剤を有するナノ粒子の形態である、請求項２３に記載の薬剤組成物。
【請求項２５】
表面改質剤が非イオン性またはアニオン性界面活性剤である、請求項２４に記載の薬剤組成物。
【請求項２６】
治療有効量の請求項１〜１８のいずれかで請求された化合物を薬剤学的に許容可能な担体と密に混合することを特徴とする、請求項２３に記載の薬剤組成物の製造方法。
【請求項２７】
ａ）式（ＩＩ）の中間体を式（ＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化６】
［式中、Ｗ１は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｂ）適当な触媒、適当な塩および適当な溶媒の存在下で式（ＩＶ）の中間体を式（Ｖ）の中間体と反応させ
【化７】
［式中、Ｗ２は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通り
でありそしてＲ７´は単環式、二環式または三環式の芳香族環系を表しそしてＲａはボロネートまたはトリ（Ｃ１−４アルキル）スタナンを表す］、
ｃ）式（ＩＶ）の中間体を式（ＶＩ）の中間体と反応させ
【化８】
［式中、Ｗ２は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＲ７´´は単環式、二環式または三環式の飽和環系を表す］、
ｄ）適当な溶媒の存在下で式（ＶＩＩ）の中間体を適当なシアニド塩と反応させ
【化９】
［式中、Ｗ３は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｅ）場合により適当な塩および適当な溶媒の存在下で式（ＶＩＩ）の中間体を式（ＶＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化１０】
［式中、Ｗ３は適当な脱離基であり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＱはＲ７；ＮＲ９Ｎ１０または場合によりＣＮ、Ｒ７もしくはＮＲ９Ｎ１０で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシを表す］、
ｆ）適当な溶媒の存在下で式（ＩＸ）の中間体を式（Ｘ）の中間体と反応させ
【化１１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ８、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−
ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｇ）適当な塩および適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ）の中間体を燐イリドの適当な前躯体を表す式（ＸＩＩ）のウィッティッヒまたはホルナー−エモンス試薬と反応させ
【化１２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒｃは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｃ’は水素、Ｃ１−４アルキルまたはＲ７を表し、但し条件としてＣＲｃ’ ＝ＣＲｃはＣ２−６アルケニルに限定され、そしてＲｂは（フェニル）３Ｐ＋Ｃｌ−または（ＣＨ３ＣＨ２−Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）−を表す］、
ｈ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ａ）の中間体を式（ＸＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化１３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒｃは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｃ’’はＮＲ９Ｎ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｎ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルまたはＲ７を表す］、
ｉ）トリブチルホスフィンおよび適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体を２−ブテンジニトリルと反応させ
【化１４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｊ）適当な塩基および適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体をプロパンジニトリルと反応させ
【化１５】
ｋ）適当なプロトン吸引剤、プロトン吸引剤用の適当な基質の存在下でそして適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体をＣＨ３−ＣＮと反応させ
【化１６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｌ）ｎＢｕＬｉおよび適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ）の中間体を燐イリドの適当な前躯体を表す式（ＸＩＩ’）のウィッティッヒまたはホルナー−エモンス試薬と反応させ
【化１７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒｃは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｃ’は水素、Ｃ１−４アルキルまたはＲ７を表し、但し条件としてＣＲｃ’＝ＣＲｃはＣ２−６アルケニルに限定され、そしてＲｂは（フェニル）３Ｐ＋Ｃｌ−または（ＣＨ３ＣＨ２−Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）−を表わす］、
ｍ）適当なホルナー−エモンス試薬、ｎＢｕＬｉ、１，１，１−トリメチル−Ｎ−（トリメチルシリル）−シランアミン、および適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ａ）の中間体を式（ＸＩＩＩ’）の中間体と反応させ
【化１８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りであり、Ｒｃは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｃ’’はＣＮ、ＮＲ９Ｎ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｎ１０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルまたはＲ７を表す］、
ｎ）適当な触媒塩、適当な塩基および適当な溶媒の存在下で式（ＸＶＩＩＩ）の中間体をＣＢｒ４と反応させ
【化１９】
ｏ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＩＶ）の中間体をＣｌ２Ｃ＝Ｓと反応させ
【化２０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｐ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＶ）の中間体を式（ＸＶＩ）の中間体と反応させ
【化２１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｑ）ヒドロキシベンゾトリアゾールおよびエチルジメチルアミノプロピルカルボジイミド、適当な溶媒の存在下でそして場合により適当な塩基の存在下で式（ＸＸＩＸ）の中間体を式（ＸＸＸ）の中間体と反応させ
【化２２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ９、Ｒ１０、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＣ２−６アルケニル’は場合によりシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルケニルを表す］、
ｒ）ヒドロキシベンゾトリアゾール、エチルジメチルアミノプロピルカルボジイミドおよび適当な溶媒の存在下で、そして場合により適当な塩基の存在下で式（ＸＸＸＩ）の中間体を式（ＸＸＸＩＩ−１）または（ＸＸＸＩＩ−２）の中間体と反応させ
【化２３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｓ）適当な溶媒の存在下で式（ＸＩ−ｂ）の中間体を式（ＸＸＸＩＩＩ）の中間体と反応させ
【化２４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１６、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｔ）適当な触媒、適当な還元剤および適当な溶媒の存在下で式（ＸＸＸＩＶ）の中間体をホルムアルデヒドで還元メチル化し
【化２５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｕ）適当な酸の存在下で式（ＸＸＸＩＶ）の中間体を２，５−ジメトキシテトラヒドロフランと反応させ
【化２６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
ｖ）ｎＢｕＬｉおよび適当な溶媒の存在下で式（ＸＸＸＶ）の中間体を式（ＸＸＸＶＩ）の中間体と反応させ
【化２７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］、
そして、所望するなら、式（Ｉ）の化合物を当該技術で既知の変換法に従い互いに転化し、そしてさらに、所望するなら、式（Ｉ）の化合物を酸との処理により治療的に有効な無毒の酸付加塩に転化するか、或いは逆に、酸付加塩形態をアルカリとの処理により遊離塩基に転化し、そして、所望するなら、その立体化学的異性体形態、Ｎ−オキシド形態または第四級アミン類を製造する
ことにより特徴づけられる、請求項１で請求された化合物の製造方法。
【請求項２８】
ＨＩＶ感染症の処置における同時、別個または順次的使用のための組み合わせ調剤としての、（ａ）請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物および（ｂ）別の抗レトロウイルス化合物を含有する製品。
【請求項２９】
薬剤学的に許容可能な担体、並びに有効成分としての（ａ）請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物および（ｂ）別の抗レトロウイルス化合物を含んでなる薬剤組成物。
【請求項３０】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物および別の抗レトロウイルス化合物の組み合わせ。
【請求項３１】
別の抗レトロウイルス化合物がヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、請求項２８、２９または３０に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３２】
ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤がジドブジン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、ジダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、ザルシタビン（ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ）、ラミブジン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタブジン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、アバカビル（ａｂａｃａｖｉｒ）などから選択される、請求項３１に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３３】
別の抗レトロウイルス化合物がヌクレオシド類似逆転写酵素阻害剤である、請求項２８、２９または３０に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３４】
ヌクレオシド類似逆転写酵素阻害剤がテノフォビル（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）などである、請求項３３に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３５】
別の抗レトロウイルス化合物がプロテアーゼ阻害剤である、請求項２８、２９または３０に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３６】
プロテアーゼ阻害剤がインジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ＢＭＳ−２３２６３２またはＶＸ−１７５から選択される、請求項３５に記載の製品、薬剤組成物または組み合わせ。
【請求項３７】
式
【化２８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＷ３は適当な脱離基を表す］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項３８】
式
【化２９】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項３９】
式
【化３０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＣ２−６アルケニル’は場合によりシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルケニルである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項４０】
式
【化３１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１、ｍ、ｎ、−ａ１＝ａ２−ａ３＝ａ４−および−ｂ１＝ｂ２−ｂ３＝ｂ４−は請求項１で定義されている通りでありそしてＣ２−６アルケニル’は場合によりシアノで置換されていてもよいＣ２−６アルケニルである］
の化合物、そのＮ−オキシド、薬剤学的に許容可能な付加塩、第四級アミンまたは立体化学的異性体形態。
【請求項４１】
（ａ）請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物、および
（ｂ）１種もしくはそれ以上の薬剤学的に許容可能な水溶性重合体
を含んでなる固体分散液。
【請求項４２】
水溶性重合体が２０℃における２％（ｗ／ｖ）水溶液中への溶解時に１〜５０００ｍＰａ．ｓの見掛け粘度を有する重合体である、請求項４１に記載の固体分散液。
【請求項４３】
水溶性重合体が２０℃における２％（ｗ／ｖ）水溶液中への溶解時に１〜７００ｍＰａ．ｓの見掛け粘度を有する重合体である、請求項４２に記載の固体分散液。
【請求項４４】
水溶性重合体が２０℃における２％（ｗ／ｖ）水溶液中への溶解時に１〜１００ｍＰａ．ｓの見掛け粘度を有する重合体である、請求項４３に記載の固体分散液。
【請求項４５】
水溶性重合体がアルキルセルロース類、ヒドロキシアルキルセルロース類、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース類、カルボキシアルキルセルロース類、カルボキシアルキルセルロース類のアルカリ金属塩類、カルボキシアルキルアルキルセルロース類、カルボキシアルキルセルロースエステル類、澱粉、ペクチン類、キチン誘導体、二−、オリゴ−および多糖類、アルギン酸またはそのアルカリ金属およびアンモニウム塩類、カラゲナン類、ガラクトマンナン類、トラガカント、寒天、アラビアゴム、グアーゴムおよびキサンタンゴム、ポリアクリル酸類およびそれらの塩類、ポリメタクリル酸類およびそれらの塩類、メタクリレート共重合体、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドンと酢酸ビニルの共重合体、ポリビニルアルコールとポリビニルピロリドンの組み合わせ、ポリアルキレンオキシド類、エチレンオキシドとプロピレンオキシドの共重合体、シクロデキストリン類から選択される、請求項４２〜４４のいずれかに記載の固体分散液。
【請求項４６】
水溶性重合体がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項４５に記載の固体分散液。
【請求項４７】
成分（ａ）：（ｂ）の重量−重量比が１／１００〜１００／１の間で変動する、請求項４１〜４６のいずれかに記載の固体分散液。
【請求項４８】
成分（ａ）：（ｂ）の重量−重量比が１／１０〜１０／１の間で変動する、請求項４７に記載の固体分散液。
【請求項４９】
成分（ａ）：（ｂ）の重量−重量比が１／５〜５／１の間で変動する、請求項４８に記載の固体分散液。
【請求項５０】
（ａ）および（ｂ）を含んでなる固溶体の形態である、請求項４１〜４９のいずれかに記載の固体分散液。
【請求項５１】
固体分散液が（ａ）および（ｂ）を含んでなる固溶体の形態、或いは非晶質もしくは微結晶性（ａ）または非晶質もしくは微結晶性（ｂ）が（ａ）および（ｂ）を含んでなる固溶体中に大体均一に分散されている分散液の形態である、請求項４１〜４９のいずれかに記載の固体分散液。
【請求項５２】
請求項４１〜５１のいずれかに記載の固体分散液よりなる粒子。
【請求項５３】
粒子が６００μｍより小さい粒子寸法を有する、請求項５２に記載の粒子。
【請求項５４】
粒子が４００μｍより小さい粒子寸法を有する、請求項５３に記載の粒子。
【請求項５５】
粒子が１２５μｍより小さい粒子寸法を有する、請求項５４に記載の粒子。
【請求項５６】
二成分（ａ）および（ｂ）を適当な溶媒中に溶解させそして生じた溶液を噴霧乾燥器のノズルを通して噴霧し、引き続き生じた小滴から溶媒を高められた温度で蒸発させる段階
を含んでなる、請求項４１〜５１のいずれかに記載の固体分散液を製造する方法。
【公開番号】特開２０１１−２２５５８９（Ｐ２０１１−２２５５８９Ａ）
【公開日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１３５４６８（Ｐ２０１１−１３５４６８）
【出願日】平成２３年６月１７日（２０１１．６．１７）
【分割の表示】特願２００９−２５９１０７（Ｐ２００９−２５９１０７）の分割
【原出願日】平成１４年８月９日（２００２．８．９）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年６月１７日（２０１１．６．１７）
【分割の表示】特願２００９−２５９１０７（Ｐ２００９−２５９１０７）の分割
【原出願日】平成１４年８月９日（２００２．８．９）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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