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本発明は、心不全および/またはそれに関連する疾患を処置、予防または管理するための、少なくとも1種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのBAY43−9006が含まれる。 (もっと読む)


本発明は、テトラシアノボレートアニオンを含む少なくとも1種のイオン液体を溶媒として使用して、水溶液からアルコールを液液抽出するための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式I:


(I)

で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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本発明は、ガンマセクレターゼモジュレータを含む医薬組成物、ならびに、腎障害、癌、神経変性障害および関連する障害を治療するためのガンマセクレターゼモジュレータの使用に関する。 (もっと読む)


開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)を調整する方法を含み、活性化合物は、p38MAPKの阻害のために低効力を示し;接触させることは、化合物によるp38MAPKの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるSAPK調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 (もっと読む)


【課題】 医薬品等の合成用中間体として用いられるピリジンアセトニトリルをより安全に製造する方法を提供すること。
【解決手段】
ピリジン酢酸とアルコールとを反応させて、ピリジン酢酸エステルとなし、次いで、これとアンモニアとを反応させて、ピリジン酢酸アミドとなし、さらに、これとビルスマイヤー試薬とを反応させることを特徴とするピリジンアセトニトリルの製造方法。 (もっと読む)


[F−18]−ラベル化L−グルタミン酸の化合物および合成、[F−18]−ラベル化L−グルタミン酸塩、式(I)のその誘導体、およびそれらの使用法が記載されている。 (もっと読む)


本発明は、フッ素原子が19Fであるフッ素化されたグルタミン酸(グルタメート)及びグルタミン誘導体に関する。このグルタミン酸(グルタメート)及びグルタミン誘導体は一般式Iの1又は複数の化合物であり、全ての可能なジアステレオマー及び/又は鏡像体誘導体又はそれらの混合物を包含する。
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本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、R6及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】(1)アルカリ成分、溶媒として、エーテル類、ニトリル類及びエステル類からなる群より選択される少なくとも1種のものの存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、(2)反応混合物を酸で中和又は酸性にする工程、(3)反応生成物であるフルアジナムと溶媒とを含有する混合物から溶媒を留去して生成物の結晶を析出させる工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物を提供し、かかる化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の阻害剤であり、かくしてMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式(I)の化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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【課題】弱塩基を用いた温和な条件下、3,4-ジハロゲノニトロベンゼン化合物から、特段の反応条件を設定することなく、選択的に3-ハロゲノ-4-ヒドロカルビルオキシニトロベンゼン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】アルカリ金属炭酸塩の存在下、3,4-ジハロゲノニトロベンゼン化合物と


(式中、Rは、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基又はアラルキル基を示す。)で示されるヒドロキシ化合物とを反応させることを特徴とする、


(式中、Xは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を示し、ベンゼン環上の任意の水素原子は、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、アラルキル基、アリール基又はヘテロアリール基で置換されていても良い。)で示される3-ハロゲノ-4-ヒドロカルビルオキシニトロベンゼン化合物の製造方法。 (もっと読む)


本発明は、PGI2受容体の活性を調節する、化学式(XIIIa)のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下:肺動脈高血圧(PAH);特発性PAH;家族性PAH;膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、HIV感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患(PVOD)、または肺毛細血管腫症(PCH)と関連するPAH;顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うPAH;血小板凝集;冠動脈疾患;心筋梗塞;一過性脳虚血発作;狭心症;脳卒中;虚血再灌流傷害;再狭窄;心房細動;血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成;アテローム性動脈硬化症;アテローム性血栓症;喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 (もっと読む)


【課題】様々な原料化合物に対して適用でき、操作が簡便であり、目的物を高収率で得られる、重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】重水、遷移金属、及び重水素を発生させる金属の存在下、芳香環又は複素環を有する化合物を加熱することを特徴とする重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法。重水素を発生させる金属としては、アルミニウム、マグネシウム、亜鉛、鉄、鉛及びスズからなる群から選択される一種以上が好ましく、遷移金属としては、プラチナ、パラジウム及びルテニウムからなる群から選択される一種以上が好ましい。加熱はマイクロ波照射により行うのが好ましい。 (もっと読む)


【課題】 安定した高い植物病害防除効果を有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式(I):
【化1】


[式中、X1及びX2の何れか一方はNであり、もう一方はCR3であり;ArはR6で置換されてもよいフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、ナフチル、5,6,7,8-テトラヒドロ−2−ナフチル又はR6で置換されてもよいピリジルであり;Zは単結合、O又はOCH2であり;R1、R2、R3及びR6は、各々独立に、水素原子、C1-6アルキル、ハロC1-6アルキル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルコキシカルボニル又はC1-6アルキルで置換されてもよいアミノであり;R4及びR5は各々独立に、C1-6アルキルである]で表されるピリジルアミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、式中、nは1〜3のいずれかの整数を示す。Rは炭素数5〜8個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式;R1(CH2k−で表される基(kは0又は1〜3の整数を示し、R1は炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基又は炭素数6〜8個の縮環状飽和アルキル基を示し、基R1は炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されてもよい。)などを示し、Arはナフタレン−1−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 (もっと読む)


【課題】ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物。


[式中、R1およびR2は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、R5は、OH、−O(C1〜C3)アルキルなど、R6、R7、R8は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の複素環を形成していてもよい] (もっと読む)


本発明は、一般式(1)の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式(1)の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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本発明は、炎症疾患(呼吸器系および皮膚で発症するものを含む)の予防および治療に有用である新規なフェノキシ酢酸を提供する。その化合物は、一般式I:


である。
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【課題】
従来の金属ピリチオン・金属酸化物および/または金属ピリチオン・金属水酸化物複合化合物製造方法では、生成する金属酸化物または金属水酸化物の粒度の制御が容易でないため、必ずしも安定して金属ピリチオンに対して金属酸化物、金属水酸化物が高い比率で結合しているか、または担持されている製品を得ることができなかった。
【解決手段】
金属ピリチオン・金属酸化物および/または金属ピリチオン・金属水酸化物複合化合物製造工程の反応液に溶媒としてアルコール、添加剤として界面活性剤を用い、または加熱するという操作の1種または2種以上の組み合わせにより、反応液の表面張力が低下する結果、安定して金属ピリチオンに対して金属酸化物、金属水酸化物が高い比率で結合しているか、または担持されている製品が得られるようになった。 (もっと読む)


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