本発明は置換ピリジンを有する新規ボラン錯体、置換ピリジンを有する新規ボラン錯体の合成方法、置換ピリジンを有する新規ボラン錯体を含む溶液、および置換ピリジンを有する新規ボラン錯体を有機反応に用いる使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】芳香族またはヘテロ芳香族ニトリルを触媒的に調製するための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ハロ芳香族化合物から出発して、場合によっては置換された芳香族またはヘテロ芳香族ニトリルを調製するための方法に関する。それらは、ヘテロ芳香族アミンの存在下に、ヘキサシアノ鉄（ＩＩ）酸カリウムまたはヘキサシアノ鉄（ＩＩＩ）酸カリウムとの銅触媒反応において反応させられる。 （もっと読む）

本発明は、新規４−フェノキシ−６−フェニル−および４−フェノキシ−６−ピリジルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患の、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防のためのものに関する。
【化１】

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式（１）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Ｂｔｋ活性および／またはＢ細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のＢｔｋの存在を確定するための方法が記載される。
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本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）

【課題】S₁P₃受容体においてアゴニスト活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式I(式中、Xは、CR³、N及びNOからなる群より選ばれ; Yは、CR³、N及びNOからなる群より選ばれ; Zは、CR³、N及びNOからなる群より選ばれ; X、Y及びZの少なくとも一つは、N又はNOであり; VはO又はNOR⁴であり、R¹は、アリール基であり; R²は、アリール基であり; R³は、H及びアルキルからなる群より選ばれ、前記R³基の2つが一緒になって炭素原子3〜6個を有する環状アルキル環を形成してもよく; R⁴は、H及びアルキルからなる基より選ばれ; aは、0又は1〜6の整数であり; bは、0又は1であり; cは、0又は1であり; fは、0又は1又は2の整数であり; xは、0又は1であり; yは、0又は1〜3の整数であり; zは、0又は1〜3の整数である)によって表される化合物を用いる。 （もっと読む）

シアノピリジンの加水分解は、ピコリンを主として非水性のクエンチ流体として使用することによって、減少させることができる。ピコリンクエンチ流体はシアノピリジンの製造における反応物にもなり得る。 （もっと読む）

【課題】押出し成型粒状化超求核性４−アミノ置換ピリジン触媒を製造する方法の提供。
【解決手段】超求核性触媒を溶融流動塊として用意し、前記溶融流動塊をオリフィスを通して成型される粒子にそれぞれ対応する分割された液体の部分として押出し成型し、そして前記分割された液体の部分を冷却し、粒状超求核性４−（第２又は第３）アミノピリジン触媒を形成する。又、活性化でのアクリル酸若しくはアクリルアミド又はその類似体の使用、及び温和な塩基性条件下で、４−置換の為に過剰のアミン試薬中で行なわれる置換工程を含む、４−アミノピリジン化合物を製造する為の好ましい活性化−置換−脱活性化法について、純粋な熱安定性な形態の産物を回収する為に、容易に処理される、改良された反応物を提供する。更に、４−置換ピリジンをピリジンベタイン経由で調製する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ドコサヘキサエン酸エスエルであって、有利には下式（Ｉ）のニコチニルアルコール、下式（ＩＩ）のパンテノール、および下式（ＩＩＩ）のイノシトールからなるビタミンＢ群もしくはプロビタミンの中から選択されるアルコールとの、または下式（ＩＶ）のイソソルビドもしくは下式（Ｖ）の一硝酸イソソルビドとのドコサヘキサエン酸エステルに関する。本発明はまた、これらの製造方法、これらを含んでなる医薬組成物、および心血管疾患、特に、心房細動の治療または予防におけるこれらの使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）〔式中：Ｒ_１およびＲ_２は、同一であるかまたは異なり、水素もしくはハロゲンの原子、ＣＮまたはＮＯ_２を表し、ただし、Ｒ_１およびＲ_２は同時に水素を表さず、ｍは１または２を表し、ｎは０、１または２を表し、Ｒ_３は、ハロゲン、ヒドロキシルもしくはＣ_１−Ｃ_６アルキルの中から選択される１つ以上の残基によって置換された、もしくは非置換のフェニル；ハロゲンもしくはヒドロキシルの中から選択される１つ以上の残基によって置換された、もしくは非置換のＣ_２−Ｃ_６アルキル；シクロアルキル；ピリジン；チオフェン；Ｃ_１−Ｃ_６アルキルによって置換された、もしくは非置換のピロール；チアゾールまたはフランを表す〕の化合物またはその治療上許容される塩もしくは溶媒和物に関する。

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【課題】容易に調製でき、ウレトジオン形成について改良された選択性により特徴付けられる、鎖状脂肪族ジイソシアネート二量化用触媒を用いた脂肪族イソシアネートを二量化する方法を提供する。
【解決手段】式（I）：


［式中、R^１はパーフルオロ化アルキル基であり、Ion^＋は有機又は無機陽イオンである。］
で示されるスルホンアミド塩の１種又はそれ以上の存在下に、脂肪族イソシアネートの１種又はそれ以上を反応させることにより、脂肪族イソシアネートを二量化する方法。 （もっと読む）

本発明は、放射線肺障害の治療のためのピリドン系化合物の新規な使用に関する。実験によって、ピリドン系化合物は放射線治療による放射線肺障害の予防に適用でき、且つ放射線治療で患者の耐えられる放射線量の向上に適用できることが示された。 （もっと読む）

式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】植物病害、特にべと病および疫病に対して、低薬量で高い効果を発揮し、また、農作物に対して薬害のない高い安全性を発揮する新規な複素環マンデル酸アミド化合物を提供することを課題とする。さらに、それらの化合物を有効成分として含有する殺菌剤、特に農園芸用殺菌剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される化合物（光学異性体を含む）またはその塩、さらにそれを含む農園芸用殺菌剤を提供する。
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式(I)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎及びCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：
(I)の式中：Gは、-N=又は-CH=であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環のアリール又はヘテロアリール基であり；R6は、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(IA)の基を表すか；又はUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (式中、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環の炭素環式又は複素環式の基であり；z、Y、L1及びX1は、明細書で定義されるとおりであり；R1はカルボン酸基(-COOH)、又は1若しくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R2は天然又は非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す。
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【課題】カルボニル炭素又はイミノ炭素へ炭化水素基を付加した求核反応体を温和な条件下であっても高選択的に得られる。
【解決手段】ＴＨＦ中で、塩化亜鉛（０．３３５ｍｍｏｌ）とＥｔＭｇＣｌ（４．３５ｍｍｏｌ）の存在下、ベンゾフェノン（３．３５ｍｍｏｌ）を加え、０℃にて２時間攪拌した。その後、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、室温下３分攪拌した。続いて、酢酸エチルを加え、通常の分液処理を行った。抽出した有機層を洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥後、ろ過、濃縮した。中性シリカゲルカラム（ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて生成物を分取し、対応する３級アルコールを収率８４％で得た。 （もっと読む）

本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が特許請求の範囲および説明で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物に関するものである。本発明はさらに、５ＨＴ_６受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬品を製造する上での式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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