【課題】１，３−ジ置換２−ニトログアニジンの改善された製造方法の提供。
【解決手段】ニトロイミノ置換１，３，５−トリアザシクロヘキサン誘導体、例えば、１−（２−クロロチアゾール−５−イルメチル）−２−ニトロ−イミノ−５−ベンジル−３−メチル−１，３，５−トリアザシクロヘキサンを、ニトリルの存在下、無水ハロゲン化水素と反応させることによって、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素、アルキル基等、Ｈｅｔは、チアゾール基、ピリジル基等である。］で表される１，３−ジ置換２−ニトログアニジンとする製造方法。
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式（Ｉ）の化合物、およびその塩が提供される：


式中、ｎは０、１、２または３であり；Ｒ^１は、フェニルおよびピリジルから選択され、これらは各々、場合により、Ｃ_１−４アルキルおよびハロゲンから独立して選択される一つまたは二つの基で置換され；Ｒ^２は、ｎが１の場合、ＨまたはＣＨ_３から選択され；Ｒ^２は、ｎが２または３の場合Ｈである。その製造方法、医薬組成物、および例えば統合失調症または認知障害等の、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または状態の治療における医薬としての使用も開示される。
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ＤＧＡＴ−１阻害剤である式（Ｉ）で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Ａは、置換されていてもよい２，６−ピラジンジイルであり；Ｘは、＝Ｏであり；環Ｂは、置換されていてもよい１，４−フェニレンであり；Ｙ）は、直接結合であるか、または、−Ｏ−であり；Ｙ_２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでｒは２または３であり；ｎは０であるか、または、ｎは、Ｙ_１が、環Ｂと環Ｃとの間の直接結合である場合、および、環Ｂが１，４−フェニレンであり且つ環Ｃが、（４〜６Ｃ）シクロアルカンである場合、１であり；環Ｃは、置換されていてもよい（４〜６Ｃ）シクロアルカン、（７〜１０Ｃ）ビシクロアルカン、および、（８〜１２Ｃ）トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり；Ｌは、直接結合または−Ｏ−であり；ｐは、０、１または２であり、ｐが１または２の場合、Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、それぞれ独立して、水素、または、（１〜４Ｃ）アルキルであり；Ｚは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
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Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式Ｉ：


の化合物が提供され、式Ｉにおいて、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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【課題】緑内障、高眼圧症または低骨量を示す状態を有する哺乳類を治療するための薬物である（３−（（（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（ピリジン−３−スルホニル）−アミノ）−メチル）−フェノキシ）−酢酸に関して、塩、水和物、多形体、結晶性および非結晶性形態など複数の物理的形態を提供する。
【解決手段】（３−（（（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（ピリジン−３−スルホニル）−アミノ）−メチル）−フェノキシ）−酢酸ナトリウム塩もしくはその水和物の多形性の結晶性形態もしくは非結晶性形態もしくは非晶質性、それを調製するための方法、それを使用するための方法、およびそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ジアリールエーテルの改良された触媒合成法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａｒ−Ｏ−Ａｒ’ （Ｉ）〔式中、Ａｒはアリールまたは置換アリール基であり、かつ、Ａｒ’はアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基である〕のジアリールエーテルを、式（ＩＩ）のアリールまたは式（ＩＩＩ）のアリールオキシ塩：Ａｒ−ＯＨ （ＩＩ） Ａｒ−ＯＲ （ＩＩＩ）〔式中、Ａｒは式（Ｉ）におけるものと同じ意味を有し、そしてＲはアルカリ金属である〕と式（ＩＶ）：Ａｒ’−Ｂｒ （ＩＶ）〔式中、Ａｒ’は式（Ｉ）におけるものと同じ意味を有する〕の臭化アリールまたは臭化ヘテロアリールとを反応させることによって製造する方法であって、この反応を、触媒系としての銅（Ｉ）塩および１−置換イミダゾールの存在下に実施することを特徴とする方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも１つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロ二官能性のポリエチレングリコール試薬、それらの製造方法およびそれらの使用方法に関する。本発明のヘテロ二官能性ＰＥＧ試薬は、異なる相対反応性を有し得る２つの官能基を提供する。いくつかの実施形態において、一方の官能基は、他方よりも、反応性がより高くてもよい。他の実施形態において、一方の官能基は、特定の標的分子を優先してもよいし、または特定の標的分子に対して選択的であってさえもよい。他の実施形態において、一方の官能基は、特定の反応条件下で、標的と共有結合を選択的に形成してもよい。 （もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

【課題】金属錯体化合物の金属中心と基板間の電子移動速度を向上させることができる金属錯体化合およびそれを用いた金属錯体固定化基板を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される金属錯体化合物及びその金属錯体化合物を、基板に結合させてなる金属錯体固定化基板。


（式中、Ｌ１は分子内に、多くの金属基板に結合可能なチオール基と、多くの金属元素に結合可能なターピリジル基を有した配位子である。Ｌ２はターピリジン、またはターピリジン誘導体である。ＭはＣｏ，Ｃｒ，Ｃｕ，Ｖ，Ｆｅ，Ｒｕ，ＯｓまたはＮｉから選ばれる金属元素である。） （もっと読む）

本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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本発明は、式(I)の化合物、ならびにかかる化合物を含む化粧用および医薬組成物に関する。
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【課題】優れた分離性能を発揮することができる抽出剤及び抽出分離方法、製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は疎水性官能基を示す。）で表されるＮ，Ｎ，Ｎ'，Ｎ'−テトラキス（２−メチルピリジル)エチレンジアミン誘導体を含有する抽出剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ¹は置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は各々独立に、水素原子、ハロゲン、置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ⁵はハロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ⁷及びＲ⁸は各々独立に、水素原子、シアノ、アルキル等であり；Ｒ⁹はアルキル、シクロアルキル等であり；ｍは０〜１であり、ｎは０〜４である〕で表されるＮ-フェニル−メタナミン誘導体。 （もっと読む）

Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）のジオキサジン誘導体の製造方法、及び対応の中間体に関する。
【化１】

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