本発明は、（Ａ）
【化１】


を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化２】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−を表し、ＹはＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ^１は場合によりシアノ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ_１−１２アルキル；Ｃ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；Ｃ_３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール^１；アリール^１Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；またはＨｅｔ^１Ｃ_１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−を表す場合にはまたＲ^１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＲ^３を表すが、但しＸが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ^２がＲ^３を表すことを条件とする］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】レチノイドとビタミンＡとビタミンＡ前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および／またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。 （もっと読む）

【課題】α-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は同一でも異なってもよく水素または一価の有機基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５のいずれかが互いに結合して二価以上の有機基を形成してもよい）で表されるトリフルオロメチル化合物を一般式（２）：（Ｒ^６）_３ＳｉＸ （２）
（式中、Ｒ^６はそれぞれ独立にメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基またはフェニル基を表し、Ｘは塩素、臭素またはヨウ素を表す。）で表されるハロゲン化トリオルガノシランと低原子価金属と溶媒の存在下で反応させることを特徴とする一般式（３）（式中、Ｒ^１はトリオルガノシリル基又は水素を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は前記のとおりである。）で表されるα-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法。
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本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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【課題】３−アミノメチルピリジンの副生を抑制して、高収率で３−ヒドロキシメチルピリジンを製造する方法の提供。
【解決手段】３−シアノピリジンを酸性水溶液中、水素圧力下に接触還元して３−ヒドロキシメチルピリジンを製造する方法において、触媒としてパラジウム炭素のみを用い、かつ水素圧力を１〜１０ｋｇ／ｃｍ²Ｇとすることを特徴とする３−ヒドロキシメチルピリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規なジカチオンターアリル化合物及びそのアザ類似化合物、該化合物を用いて細菌感染を抑制する方法、及び該化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】新規なジカチオンターアリル化合物として例えば次の構造式で示される化合物を合成し、


該化合物が熱帯性マラリア原虫等により感染した患者の治療薬として有効なことを見いだした。 （もっと読む）

この発明は一般式（Ｉ）のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
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【課題】蒸留による分離が困難であった不純物を除去することができるアルキルアミノピリジン類の精製方法を提供すること。
【解決手段】式（１）：


（式中、Ｒは炭素数１〜６のアルキル基を表す。）で示されるアルキルピリジンカルボキシアミド類をホフマン分解して得られる式（２）：


で示されるアルキルアミノピリジン類を精製するにあたり、該アルキルアミノピリジン類を酸と混合してアルキルアミノピリジン類の酸塩を得た後、次いで該アルキルアミノピリジン類の酸塩を塩基で処理することを特徴とするアルキルアミノピリジン類の精製方法。 （もっと読む）

【課題】多置換芳香族化合物及び該多置換芳香族化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物と下記一般式（２）で表される化合物とを、ルテニウム触媒と有機リン化合物の存在下でカップリングさせる工程を経て、下記一般式（３）で表される化合物を得ることを特徴とする多置換芳香族化合物の製造方法。
【化１】
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【課題】熱重合活性を有する複数の官能基が導入された中空のナノスケール構造体において、分子の静電相互作用を利用して前記官能基を内部に閉じ込めることのできる球状遷移金属錯体の製造方法を提供する
【解決手段】カチオン性官能基が連結された複数の二座有機配位子（Ｌ）、及び複数の遷移金属（Ｍ）を自己組織化させて、前記カチオン性官能基が内面に配向された中空の球状格子構造体を形成した後、熱重合活性を有する複数のアニオン性官能基を前記球状格子構造体の内部に侵入させて、カチオンとアニオンの静電相互作用によって前記アニオン性官能基を球状格子構造体の内部に閉じ込め、加熱処理して、前記アニオン性官能基の重合体を形成させる。 （もっと読む）

新規置換ベンズアミド型阻害剤、治療におけるそれらの使用、当該化合物を含む医薬組成物、医薬の製造における前記化合物の使用、および前記化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがってメタボリックシンドロームのような、かかる調節が有益である疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

置換基が請求項１において定義された通りである式（Ｉ）の化合物は、殺生物剤としての使用のために好適である。
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式（Ｉａ）の殺虫性スルホキシイミン類は、対応する式（Ｉ）のスルフィルイミンを四酸化ルテニウム又はアルカリ金属過マンガン酸塩で酸化することによって効率的及び高収率で生成される。式（Ｉａ）及び式（Ｉ）中、Ｈｅｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ、及びｎは特許請求の範囲の定義の通りである。 （もっと読む）

本発明は、望ましくない微生物を駆除するための一部公知のビスオキシムの新規使用、その製造方法、新規ビスオキシム、それらの製造方法並びに作物及び資材を保護するために望ましくない微生物及び昆虫を駆除するためのその使用に関する。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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本発明は、４−［４−（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−３−フルオロフェノキシ］−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドの多形ＩＩ、その製造方法、それを含む医薬組成物および障害の制御におけるその使用に関する。 （もっと読む）

出発物質と、過剰のアルカリ金属水酸化物と、アルカリ金属の塩化物、臭化物、又は硫酸塩との存在下でカソードを活性化することによって、ハロゲン化４−アミノピコリン酸の選択的電気化学的還元が改善される。 （もっと読む）

【課題】 従来法に比べて、ターピリジン類を生成することなく、簡便に高選択率でビピリジン類を製造できる方法を提供すること。
【解決手段】 金属ポリヒドリドクラスターの存在下に、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アルケニル基、アルコキシ基、アシル基、カルボン酸エステル基、カルボキシル基、アルキルアミノ基又はジアルキルアミノ基を示す。）で表されるピリジン類をカップリング反応せしめることを特徴とする、式（２）：
【化２】


（式中、Ｒ^１は前記に同じ。）で表される２，２’−ビピリジン類の製造方法。 （もっと読む）