Fターム[4C065HH04]の内容
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第2の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。
式中Xは、−CO−又はSO2−。Yは、(1)C1−C5アルカンジイル、C2−C5アルケンジイル、及びC2−C5アルキンジイル。Zは、(1)フェニル、(2)酸素、硫黄、及び窒素1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6員の複素環、(3)C5−10炭素環に縮合したベンゼン環、(4)は(2)を組み合わせた縮合複素環。
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神経性疾患の検出のためのイメージング剤
ピペリジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、ヘタリールIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であり;ヘタリールIIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、又はS、OもしくはNより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する2員環系(ここで、少なくとも1個の環は、本質的に芳香族である)であり;R1は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり;R2は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、S(O)2−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−(CH2)p−NHC(O)O−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてRは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−(CHR)p−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているO−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はC(O)O−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり;R3は、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり;R4は、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり;pは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり、nが2の場合は、R4は同じでも異なっていてもよく;mは、0、1又は2であり、mが2の場合は、R1は同じでも異なっていてもよく;oは、0、1、2又は3であり、oが2又は3の場合は、R2は同じでも異なっていてもよい]で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Iで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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ピリド[3,2−d]ピリミジン系のPI3Kデルタ阻害化合物および使用方法
式(I)の化合物:
は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のPI3キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式(I)の化合物を使用する方法を開示する。
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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置換ナフチリジン及びSYKキナーゼ阻害剤としてのその使用
本発明は、式1(式中、R1は、−O−R3又は−NR3R4の中から選択され、R3は、R5及びR6により置換されているC1−6−アルキルであり、R5は、水素、分岐鎖又は直鎖C1−6−アルキル、C2−6−アルケニル、−C1−6−アルキレン−O−C1−3−アルキル、C1−3−ハロアルキルから選択され、R6は、環Xであり、nは、0又は1のいずれかであり、そして、式(I)は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、A、B、D及びEは、それぞれ互いに独立して、CH2、CH、C、N、NH、O又はSから選択され、そして、環Xは、位置A、B、D又はEのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Xは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−C1−3−アルキル、−C1−3−ハロアルキル、−O−C1−3−アルキル、−C1−3−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される1、2又は3個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、R4、R2、R7、R8、R9、R10、R11及びQは、請求項1で示される意味を有してもよい)で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。
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抗糖尿病化合物としてのオキサジアゾール・ベータ・カルボリン誘導体
構造式Iのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体3(SSTR3)の選択的アンタゴニストであって、2型真性糖尿病の、および、高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、および高血圧を含めた、しばしばこの病気に関連する疾患の治療で有用である。該化合物は、鬱病および不安の治療でも有用である。
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置換キノリン−4−イルアミン類縁体
【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−4−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−4−イルアミン類縁体化合物。
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置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物
本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、AKT遺伝子を調節し、そして増殖性障害(がんが挙げられる)を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 (もっと読む)
新規抗ウイルス化合物
本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはHIV(ヒト免疫不全ウイルス)複製阻害特性を有する、本明細書に定義するような式(A)の化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこうした化合物の有効量を含む薬学的組成物にも関する。本発明はさらに、ウイルス感染、特にHIV感染に苦しむ動物の治療に有用な、医薬品としての、または医薬品製造における、こうした化合物の使用に関する。本発明はさらに、療法量のこうした化合物、場合によって抗ウイルス活性を有する1またはそれより多い他の薬剤と組み合わされた前記化合物の投与によって、動物においてウイルス感染を治療するための方法に関する。
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複素環式化合物およびその使用法
本発明は、全身性炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性または不安定性膀胱疾患、乾癬、炎症性物質による皮膚症状、慢性炎症症状、全身性エリテマトーデス(SLE)、筋無力症、リウマチ性関節炎、急性播種性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血、アレルギー症状およびさまざまな形態の過敏症などを含むがこれに限定されない、自己免疫疾患の治療のための二環式ヘテロアリール置換体およびこれを含有する組成物であり、本発明はさらに、急性骨髄性白血病 (AML) 骨髄異形成症候群 (MDS) 骨髄増殖性疾患 (MPD) 慢性骨髄性白血病 (CML) T細胞急性リンパ性白血病 ( T-ALL) B細胞急性リンパ性白血病- (B-ALL) 非ホジキンリンパ腫 (NHL) B細胞リンパ腫などの白血病および乳癌などの固形腫瘍などを含むがこれに限定されない、p110δ 活性に介在され、依存するかまたは関連する癌の治療方法を可能にする。 (もっと読む)
癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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トリアゾロピリジン誘導体
本発明は、一般式(I)のトリアゾロピリジン化合物:
(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は、明細書および請求の範囲に示したとおりである)、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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トリアゾロピリジン
本発明は、単極紡錘体(Mps−1またはTTK)阻害剤である一般式(I)のトリアゾロピリジン化合物:
(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は、明細書および請求の範囲に示したとおりである)、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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新規の複素環式アクリルアミド及び医薬としてのその使用
本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物(I)、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化1】
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キナーゼ調節のための化合物および方法、ならびにその適応
化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも1つのRafタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ras変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばB−Raf V600E変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばc−Raf−1タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 (もっと読む)
脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物
本発明は化学および医薬に関し、特には新規な分子実体である、1,4−ジヒドロピリジン誘導体と縮合したベンゾジアゼピン、ピリドジアゼピンおよびピリミドジアゼピンタイプの、脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物誘導体の製造に関する。ジヒドロピリジン環を含有する誘導体をオルトフェニレンジアミン、オルトジアミノピリジン、オルトジアミノピリミジンタイプの化合物と反応させ、続いて変換することによって、1,4−ジヒドロピリジン核に縮合したジアゼピンまたはジアゼピノン核を有する一般式I〜XIIの三環系化合物および四環系化合物誘導体が得られ、環Aはベンゼン、ピリジンまたはピリミジンの置換または非置換環である。このような分子化合物は、GABA作動性およびカルシウムチャンネルの調節作用を有し、心血管、脳血管、神経変性、精神神経および神経疾患の治療に使用することができる。 (もっと読む)
低電圧エレクトロルミネッセンス装置用有機素子
カソード、発光層及びアノードをその順序で含み、且つ前記カソードと前記発光層との間に配置される、2−(2−ヒドロキシフェニル)フェナントロリン誘導体のアルカリ金属塩又はアルカリ土類金属塩を含有する更なる層を有するOLED装置。かかる装置は、良好な輝度を保持しつつ、低減された駆動電圧を示す。
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5−フェニルピラゾロピリジン誘導体、これの調製および治療的使用
式(I)
(式中、R1は、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)チオアルキル、−S(O)(C1−C6)アルキル、−S(O)2(C1−C6)アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキレン、CHO、COOH、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキレンオキシ、NRaRb、CONRaRb、SO2NRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C1−C6)アルキル、NRcC(O)OReまたはNRcSO2Reから互いに独立して選択される1個以上の原子または基によって場合により置換された、フェニル基またはナフチル基を表し、Xは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲン、(C1−C6)アルキルまたは(C1−C6)アルコキシから選択される1から4個の置換基を表し、(C1−C6)アルキルがハロゲン、(C1−C6)アルコキシまたはヒドロキシルから選択される1個以上の基によって場合により置換されることが可能であり、R2およびR3は、互いに独立して、水素原子、Rf基によって場合により置換された(C1−C6)アルキル基またはCHOもしくはCOOH基を表し、XおよびR3は、これらを担持する炭素原子と一緒に、5から7個の炭素原子の炭素環を形成することができ、R4は、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し、RaおよびRbは互いに独立して、水素原子もしくは(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRaおよびRbは、これらを担持する窒素原子と一緒に、(C1−C6)アルキル、アリールまたはアリール(C1−C6)アルキレン基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、RcおよびRdは互いに独立して、水素原子もしくは(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRcおよびRdは一緒に(C2−C5)アルキレン基を形成し、Reは、(C1−C6)アルキル,アリール(C1−C6)アルキレンもしくはアリール基を表し、またはRcおよびReは一緒に(C2−C5)アルキレン基を形成し、Rfは、ヒドロキシル、オキソ、CHOまたはCOOH基を表す。)の、塩基のまたは酸との付加塩の形の、化合物。
治療的使用および合成方法。
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メチルピロロピリジンカルボキサミド
式(I)で示され、その式中、R1、R21、R22、R23、R24、Y及びR3が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、5型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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