多層経口剤形の形態の誤用を防止する放出制御組成物を開示する。第１の層は、中に薬学的活性物質（例えば、オピオイド鎮痛薬）が配置されている複数の放出制御微粒子を含有する。第１の層に隣接していてもよい第２の層は、第１の層の微粒子中の薬学的活性物質と同じであっても異なってもよい薬学的活性物質を含む。組成物は、さらに、前記第１の層、前記第２の層、または前記第１の層と前記第２の層の両方に配置された高吸収性材料（例えば、ポリカルボフィル）を含む。無傷の状態の場合、薬学的活性物質は、第２の層から、前記第１の層の薬学的活性物質より速く放出される。意図的にまたは偶発的に破砕され、水性媒体に曝された場合、存在する高吸水性材料が膨潤して微粒子を封入し、微粒子は実質的に無傷の状態を維持し、それによって前記組成物からの薬学的活性物質の放出が遅延される。また、誤用を防止する放出制御組成物を使用して、少なくとも１種類の薬学的活性物質を、それを必要とする哺乳動物、例えば、ヒトに送達する方法も開示する。
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【課題】高濃度の薬物を含有しながらも、錠剤強度、崩壊性に優れた小型製剤の提供。
【解決手段】無味もしくは酸味を有する平均粒径０．１〜４０μｍの薬物（A）、単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール（B）、および高甘味度甘味剤を含有する錠剤であって、薬物（A）および単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール（B）を含有する造粒物を単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール（B）が非晶質状態となるように製造した後、該造粒物を圧縮成型することにより製造される、口腔内速崩壊性錠剤。 （もっと読む）

本発明は、活性成分、薬学的に許容可能な添加体、及び超臨界流体−可溶性物質を含む混合物を打錠して錠剤を製造する段階と、前記錠剤を超臨界流体と接触させて超臨界流体−可溶性物質を抽出し、錠剤中に微細空隙を形成させる段階とを含む方法によって製造された口腔内速崩壊錠及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】投与形態中の高含量、低含量の双方の活性成分に当てはまるべき製薬学的投与形態であり、活性物質がジホスホン酸または生理学的に適合するその塩であり、かつ活性物質が一様に、かつ、ほとんど完全に３０分以内に放出され、温度ストレス後でも溶解率の低下がないほど、十分安定な製薬学的投与形態を提供する。
【解決手段】活性物質として、イバンドロネート、エチドロネート、クロドロネート、リセドロネート、パミドロネート、またはアレンドネートなどのジホスホン酸または生理学的に適合するその塩を含有し、その活性物質が、（場合によっては製薬学的佐剤を共に含む）顆粒の形態で内相に存在し、外相が、投与形態の総重量に対し５重量％未満のステアリン酸の形態の潤滑剤を含有する、固体の製薬学的投与形態。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてレベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタムを含む医薬組成物に関し、本発明は、具体的には、持続放出製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＳＭＡＤ７に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド等のアンチセンスオリゴヌクレオチドの経口投与用の医薬製剤を提供する。医薬製剤を用いて、クローン病、潰瘍性大腸炎および慢性炎症性腸疾患を治療できる。一実施形態においては、顆粒内相を含む、アンチセンスオリゴヌクレオチドの経口投与用の製剤が提供され、当該顆粒内相は、配列番号１により表されるもの等のアンチセンスオリゴヌクレオチド、またはその薬剤的に許容可能な塩（例えばナトリウム塩）、および薬剤的に許容可能な充填材を含み、当該製剤は、崩壊剤等の薬剤的に許容可能な賦形剤を含みうる顆粒外相も含みうる。 （もっと読む）

本発明は、γ−ヒドロキシ酪酸又はその薬学的に許容可能な塩の１つの粒状物質であって、該γ−ヒドロキシ酪酸又はその塩の１つを支持する固体コアを含むことを特徴とする、粒状物質に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）で表される新規な置換ベンゾフロクロメン及び関連化合物、塩、キラル、キラル誘導体に関し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸ は、ハイドロ
ゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシルアミノ、任意に置換されたアリールアミノ、任意に置換されたアシルチオ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアロイル、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたチオアミド、ハロゲン、ニトリル、エステル、ヒドロキシ、メルカプト、三フッ化カーボン、ニトロ、からなる群よりそれぞれ選択されるが、これに限らない。Ｒ¹、Ｒ²、又はＲ²、Ｒ³、又はＲ⁶、Ｒ⁷は結合して、任意に置換されたフラン、任意に置換されたジヒドロフラン、任意に置換されたピラン等の五員環又は六員環のいずれかを形成してもよいし、メチレンジオキシ部分を介して結合してもよい。Ｘは、ケトン群、メチレン群、任意に置換されたメチレン群、任意に置換されたアルケン群からなる一群より選択される。Ｙ及びＺは、CH、C-OH、C-Me、C-OMeからなる群より選択される。ただし、ＹとＺの結合は単結合である。Ｙ
及びＺは炭素原子であってもよい。ただし、ＹとＺの結合は二重結合である。上記一般式で表される化合物は骨関連疾患の予防及び治療に有用である。
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【課題】置換フェネチルスルホン化合物のエナンチオマー及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接物、プロドラッグ及び多形体、該エナンチオマーを用いる方法、および該エナンチオマーを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】実質的にその（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（+）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物。（＋）エナンチオマーは、ＴＮＦ−αレベルの低減又はＰＤＥ４の阻害により改善される疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】圧縮成形性に優れたアセトアミノフェン高濃度含有顆粒を調製し、キャッピング等の打錠障害の発生を抑制して、Ｒ型の凸面を有する小型のアセトアミノフェン高濃度含有円形錠剤を提供する。
【解決手段】アセトアミノフェンを７０〜８５質量％、結晶セルロースを５〜１５質量％、及びヒドロキシプロピルセルロースを５〜１０質量％含有し、ナンテンジツエキスを含有しないことを特徴とするＲ型の凸面を有する錠径７〜１０ｍｍの円形錠剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、従来技術では解決不可能であった研磨性の高い物質を含む混合物を打錠して完成する錠剤中に金属の微粉が混入を抑制すること、錠剤表面の変色を抑制すること、および打錠機の臼や杵の摩耗を抑制することである。
【解決方法】少なくとも１種類以上の結合剤と、錠剤製造過程での金属の微粉の発生を抑制することが可能な少なくとも１種類以上の滑沢剤を、溶媒に溶解または分散させて得られた溶解液または分散液を用いて研磨性の高い物質を造粒した後、打錠する。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする去勢された前立腺癌患者に1日当たり約15 mg以下の酢酸シプロテロンを投与する段階を含む、前記患者における血管運動症状を治療する方法を対象とする。本発明はさらに、約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む剤形および約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む複数の剤形を含むパッケージを対象とする。 （もっと読む）

【課題】初期薬物溶出量を抑制または低減し、その後の速やかな薬物放出を維持しつつ、圧縮成形後も薬物溶出速度の変化を低減可能な、経口投与用粒子状医薬組成物と、該医薬組成物を含有してなる口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】前記経口投与用粒子状医薬組成物は、薬物含有粒子を、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体、および水溶性高分子物質を含む被膜物質により被覆されてなる。 （もっと読む）

本発明は、形態Ｉの３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の処方物、その医薬パックまたはキットと、それらを用いた処置方法に関する。この化合物は、薬学的に許容される塩として存在し得、また、形態Ｉと呼ばれ、本明細書中に記載され、特性決定される遊離の形態でも存在し得る。用量単位にはさらに、増量剤、崩壊剤、界面活性剤、流動促進剤、または粘性剤、および／または潤滑剤が含まれる場合がある。
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患者における慢性閉塞性肺疾患および喘息を治療するのに有用な分類不能インフルエンザ菌ワクチンを提供する。特定の側面において、ワクチンは単一細菌ワクチンである。本出願のワクチンで使用するための細菌株もまた提供する。 （もっと読む）

【課題】脂溶性ビタミンや脂溶性色素の劣化による変質を抑制し得る、安定性の高い脂溶性ビタミンおよび／または脂溶性色素含有粉体を提供すること。
【解決手段】脂溶性ビタミンおよび／または脂溶性色素を溶解または懸濁させた油脂類を含浸させた多孔質粉体と、被覆層とを有し、当該被覆層が、オクタノール／水分配係数４．５以上の可食性水遮断性物質と、酸素透過係数１．０×１０^-1〜１．０×１０^-10（（ｃｍ³・ｍ）／（ｍ²・２４ｈｒ・ａｔｍ））の可食性酸素遮断性物質とを含む脂溶性ビタミンおよび／または脂溶性色素含有粉体。 （もっと読む）

本発明は、アルファ-2 アドレナリン作動性受容体アゴニストを含む口腔、咽頭および喉頭の粘膜における炎症性疼痛および疾患の予防または治療のための薬学的組成物に関する。もう一つの側面において、本発明は、アルファ-2 アドレナリン作動性受容体アゴニストの長期放出および徐放のための粘膜生物付着緩徐放出担体であって、口腔の粘膜における炎症性疼痛および疾患の予防または治療のために粘膜表面において使用される粘膜生物付着緩徐放出担体を提供する。 （もっと読む）

【課題】圧縮成形性に優れ、崩壊時間が遅延せず、破損・摩損性を改善し、重量ばらつきの少ない生薬含有錠剤の提供。
【解決手段】生薬、無水リン酸水素カルシウム、クロスカルメロースナトリウム及び硬化油を含有する生薬含有錠剤。生薬が生薬末及び生薬乾燥エキスから選ばれ、さらに生薬末が安中散末、生薬乾燥エキスが四逆散乾燥エキス末から選ばれることが好ましい。また生薬の配合量が錠剤全体の３０重量％〜８５重量％であること好ましい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、良好な溶出性を示すイルベサルタンを含有する医薬組成物を提供する。さらに本発明は、(1)特殊な製剤技術を必要とせず一般的な設備で容易に製造可能である、(2)流通過程で崩れない適度な強度を有する、(3)口腔内において速やかな崩壊性を有する、(4)良好な溶出性を示す、(5)良好な服用感を併せ持つ等の優れた特性を有する、イルベサルタンを含有する口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルセルロース及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上の結合剤を含むイルベサルタン含有医薬組成物。(1)Ｄ−マンニトール、(2)イルベサルタン、(3)クロスポビドン及びカルメロースから選ばれる１種以上の崩壊剤、(4)ヒドロキシプロピルセルロース及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上の結合剤、及び(5)フマル酸ステアリルナトリウム及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種以上の滑沢剤を含有する口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

【課題】貯蔵安定性にすぐれたベンズイミダゾール系薬物の固形医薬組成物を提供する。
【解決手段】ベンズイミダゾール系薬物に比表面積が７０〜２００ｍ^２／ｇである酸化マグネシウムを配合した固形医薬組成物。 （もっと読む）