本発明は、本発明において記載されている化合物を治療有効量で投与するステップを含む、ウイルス誘発腫瘍またはウイルス感染を治療する方法を提供する。本発明のいくつかの態様によれば、該方法は、免疫抑制剤を必要としている対象への、ウイルス感染および／またはウイルス誘発腫瘍を治療するための少なくとも１種の免疫抑制剤をさらに含み得る。 （もっと読む）

ヒトのための薬物送達システムにおける医薬組成物に好適な、（１−ヒドロキシ−２−イミダ／オール−１−イル−１−ホスホノ−エチル）ホスホン酸の新規形態の調製のインビトロおよびインビボ特性評価。 （もっと読む）

【課題】ホスホノメトキシヌクレオチドアナログのための中間体、特に、このようなアナログの効率的な経口送達における使用に適切な中間体の提供など。
【解決手段】抗ウイルスホスホノメトキシヌクレオチドアナログと構造-OC(R2)2OC(O)X(R)aを有するカーボネートおよび／またはカルバメートとのエステルを含む新規化合物であって、抗ウイルス化合物またはオリゴヌクレオチドの調製のための中間体として有用であり、あるいは抗ウイルス治療または予防のために患者に直接投与するのに有用である化合物（R2については明細書中の記載に従う）。 （もっと読む）

【課題】安全性および安定性に優れたアミノ酸輸液製剤を提供するため、システインおよびビタミンＢ１のプロドラッグとして有用な新規なシステイン誘導体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】リン酸チアミンジスルフィドとシステインとを混合することにより製造される、下記の新規なシステイン誘導体。
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【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）によって表されるＮ−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、ｎは、１−３であり、ＸはＯまたはＳのいずれかであり、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Ｄは、結合、またはＣ_１−Ｃ_１０直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_１０アルキニルである。
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リン置換を含む新規なキナゾリン誘導体およびそれらの化合物を用いた過剰増殖性疾患（例えば、癌）の治療方法を開示する。これらの化合物は、哺乳動物における癌および炎症などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連した障害を治療するのに有用なＩ型受容体プロテインキナーゼ阻害剤である。それらの化合物を含む医薬組成物、それらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩を調製する方法も開示する。本発明は、癌などの過剰増殖性疾患の治療において有用な式Ｉのリン置換４−アニリノキナゾリンならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。
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式Iのラクタム化合物、ならびに統合失調症、双極性障害、不安障害および不眠症などの神経学的および精神的障害の治療のためのその使用が開示される。
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【課題】本発明は、経皮吸収性に優れ、安全性及び使用性の高い、骨粗しょう症、骨ペイジェット病等の骨カルシウム代謝疾患治療に適したテープ型経皮吸収製剤を提供する
【解決手段】ビスフォスフォネート及び酸化防止剤を含有することを特徴とするテープ型経皮吸収製剤である。酸化防止剤はビスフォスフォネートに起因する皮膚炎症を抑制するために加えるのであり、亜硝酸ナトリウム、亜硝酸水素ナトリウム、大豆レシチン、メチオニン、グリチルレチン酸、ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ビタミンＥ及びその誘導体、ビタミンＣ及びその誘導体、ベンゾトリアゾール、没食子酸プロピル、メルカプトベンズイミダゾールが有効である。粘着剤組成物は、アクリル酸を５０重量％以上含むアクリル系共重合体と多価アルコールからなる。 （もっと読む）

ホスホネート プロドラッグ POMおよびPOCの合成のため、特に直接的な交差メタセシスのためのシントン。 （もっと読む）

生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害し、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させ、患者のインフルエンザを治療する方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式（Ｉ）により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。化合物は、構造式（ＩＡ）により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。薬学的組成物は、有効量のそのような化合物もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む。
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【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2'，3'−ジデオキシウリジン（CS−87）は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン（K→R、すなわち、リシン→アルギニン）におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。 （もっと読む）

本発明は、スチリル−トリアジン誘導体、並びに、プロテインキナーゼを調節するため、及びプロテインキナーゼ介在疾患を治療するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法、および、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法。さらに、前記タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を用いて同定された、特異的非ペプチドタンパク質キナーゼ阻害剤を用いて、癌、乾癬、関節硬化症、または免疫系の活性からなる群より選択される、患者のいくつかの症状を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ビス（ＰＯＣ）ＰＭＰＡおよびフマル酸（１：１）を含む組成物を提供する。この組成物は、抗ウイルス化合物の調製のための中間体として有用であるかあるいは、抗ウイルス治療または予防法のために患者に投与するために有用である。この組成物は特に、経口で投与する場合に有用である。本発明はまた、ＰＭＰＡおよびＰＭＰＡ合成における中間体を生成するための方法を提供する。実施態様は、ＤＭＦのような有機溶媒中の、リチウムｔ−ブトキシド、９−（２−ヒドロキシプロピル）アデニンおよびジエチルｐ−トルエンスルホニルメトキシ−ホスホネートを含む。反応により、先行の方法によって生成されたジエチルＰＭＰＡと比較して改良された副生成物特性を含む、ジエチルＰＭＰＡ調製物を得る。 （もっと読む）

以下に示す、および本明細書において定義された式１で示される化合物：


および医薬的に許容される塩、合成、中間体、製剤、および、それらを用いた少なくとも部分的にＦＡＫが介在する癌などの病気の治療方法。
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本出願は、一般式Ｉの化合物
【化１】


およびその塩に関し、式中、Ｘ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書において定義されているとおりである。本出願はまた、組成物および過剰増殖性疾患または障害の処置方法に関する。
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本発明は、哺乳動物における疾患または状態を治療する方法であって、治療学的に有効な量のＴ型カルシウムチャネル阻害剤を投与し、細胞周期のＳ期、Ｇ_２期およびＭ期を経る真核細胞の進行を効果的に遅くするまたは停止して、Ｇ_１期にある真核細胞の部分の割合を増大する工程と、ある期間に亘りＴ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止する工程と、および少なくとも１つの化学療法剤の適用、放射線の適用およびその組み合わせからなる群より選択された適用を実施し、Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止した後に細胞周期のＧ_１期を過ぎて進行する真核細胞の部分を殺す工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

多層タンパク質フィルムは、0.5μg/cm²を超える質量を有し、本質的にタンパク質からなる。薬物送達装置は、医薬活性剤をその上に担持させることができる多層タンパク質フィルムを含む。医用インプラントは、インプラント基材、およびインプラント基材表面の少なくとも一部に多層タンパク質フィルムを含む。0.5μg/cm²を超える質量を有する多層タンパク質フィルムを製造する方法は、基材を約30℃〜約95℃の温度でタンパク質溶液と接触させるステップを含み、ここでは0.5μg/cm²を超える質量を有する多層タンパク質フィルムが該基材上に形成される。 （もっと読む）

剤形または医薬組成物は、式（ＩＶ）の構造を有する化合物を含み、式中、ｎは、非負の整数であり、各Ｚは、切断時にｉｎ ｖｉｖｏで抗生物質活性を有するオキサゾリジノン含有部分であり、Ｍは、独立して、ＯＲ_１またはＮＲ_１Ｒ_２（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、独立して、Ｈ、場合により置換されたヒドロカルビル残基または薬学的に許容されるカチオンからなる群から選択される）であり、該剤形または医薬組成物中の化合物は、哺乳動物の対象において抗菌感染症を治療または予防するのに有効な量で存在している。これらの剤形または医薬組成物の調製および使用方法も開示している。

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糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法が開示されている。 この方法は、ヒトを含む哺乳動物での糖尿病性ケトアシドーシスを治療するために、エンドセリンアンタゴニストを利用している。 （もっと読む）