本発明は、（Ｅ）−７−（３−（２−アミノ−１−フルオロエチリデン）ピペリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸のプロドラッグ、これらを含有する医薬組成物、並びに、病原性微生物に対する、特に耐性菌に対する、抗菌剤としての上記プロドラッグ及び医薬組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】抗増殖剤、アポトーシス剤、抗ＨＰＶ剤、局所用抗ＨＰＶ剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、有効量の式（Ｉ）に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般に、それを必要とする被験体の免疫応答を刺激または調整することができる低分子免疫増強物質（ＳＭＩＰ）の均一懸濁物に関する。上記均一懸濁物を、ワクチン治療のための種々の抗原またはアジュバントと組み合わせて使用することができる。一局面において、（ａ）式Ｉまたは式ＩＩのベンゾナフチリジン化合物、薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、そのＮ−オキシド誘導体、その保護誘導体、その個々の異性体、またはその異性体の混合物；（ｂ）界面活性剤、および（ｃ）懸濁剤を含む均一懸濁物が提供され、この該懸濁物は４℃で少なくとも約４週間安定である。 （もっと読む）

本発明は、有効量の抗ヒスタミン剤を含む組成物を局所的に適用することによって、単純ヘルペスウイルス誘発性の炎症に罹患した対象を治療する方法を特徴とする。本発明は又、1種又は複数の治療薬の含有の有無に拘らず、精油抽出物を含むベース組成物を局所的に適用することによって、炎症を治療する方法も特徴とする。又、ベース組成物を含む、局所投与用に製剤された組成物、及び該組成物を含むキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

【課題】経皮吸収性に優れ、安全性及び使用性の高い、骨粗しょう症、骨ペイジェット病、悪性腫瘍に伴う高カルシウム血症等の骨カルシウム代謝疾患治療に適したリセドロネート含有テープ型経皮吸収製剤の提供。
【解決手段】テープ型経皮吸収製剤は、支持シート上に医薬的に有効量のリセドロネートを含有させた親水性薬剤層と、該薬剤層上に設けられた粘着性の疎水性表面層とから構成されている。親水性薬剤層の基剤は、アクリル酸５０〜１００％とアクリル酸エステル０〜４０重量％を主要成分とするモノマー混合体から合成された親水性アクリル系共重合体である。疎水性表面層は、アクリルアルキルエステルを主成分とするモノマー混合体から合成された疎水性アクリル粘着剤であり、コレステロール及び抗酸化剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、非環式ヌクレオシドホスホネート誘導体とその医療用途に関する。具体的には、本発明は、Ｂ型肝炎ウイルスのようなウイルスに対する強力な活性と低い細胞傷害性を有する式Ｉ（式中、Ｒ_１は、Ｈ又はメチルであり；それぞれのＲ_２は、独立して、−Ｒ_３又は−ＯＲ_３であり；それぞれのＲ_３は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルである）の非環式ヌクレオシドホスホネート誘導体、又はその医薬的に許容される塩、異性体、水和物、又は溶媒和物に関する。さらに本発明は、式Ｉの化合物を製造するための方法、該化合物を含んでなる医薬組成物、及び該化合物の医療用途に関する。本発明の非環式ヌクレオシドホスホネート誘導体は、Ｂ型肝炎ウイルスのようなウイルスに対する活性と、良好な in vivo 挙動特性を有する。

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【課題】経皮吸収性に優れ、安全性及び使用性の高い、骨粗しょう症、骨ペイジェット病、悪性腫瘍に伴う高カルシウム血症等の骨カルシウム代謝疾患治療に適したビスフォスフォネート含有テープ型経皮吸収製剤を提供する
【解決手段】テープ型経皮吸収製剤は、支持シート上に医薬的に有効量のビスフォスフォネートを含有させた親水性薬剤層と、該薬剤層上に設けられた粘着性の疎水性表面層とから構成されている。親水性薬剤層の基剤は、アクリル酸５０〜１００％とアクリル酸エステル０〜４０重量％を主要成分とするモノマー混合体から合成された親水性アクリル系共重合体である。疎水性表面層は、アクリルアルキルエステルを主成分とするモノマー混合体から合成された疎水性アクリル粘着剤であり、コレステロール及び抗酸化剤を保持させた。 （もっと読む）

本発明は癌罹患患者の治療用としての治療剤組合せに関し、前記組合せは少なくとも１種の倍数性誘導剤と少なくとも１種のＢｅｌ−２ファミリー蛋白質阻害剤を含む。更に、本発明は１種以上の治療剤による治療のために患者を分類するのに有用な診断アッセイにも関する。
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本発明は、新規のアミン誘導体、それらを調製する工程、それらを含有する医薬組成物、およびスフィンゴシン−１−リン酸受容体の調節物質としての医薬品としてのそれらの利用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン／トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の生物学的に活性な２，４−ピリミジンジアミン化合物およびその塩と、これらの化合物を含む組成物と、種々の治療応用においてこれらの化合物を用いる方法とを提供する。

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オレフィン部分を有するキナーゼ阻害剤を使用してキナーゼを阻害する方法が開示される。
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【課題】テストステロンの生合成に関連する疾患および障害を治療または予防するために使用される化合物や医薬組成物が求められていた。
【解決手段】テストステロンの生合成を抑制するための式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はアルキル基、アルケニル基等を表し、これらの基はいずれも置換基を有していてもよい。Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アルケニル基等を表す。Ａは２価の芳香族基または複素芳香族基を表し、該芳香族基または複素芳香族基は置換基を有していてもよい。Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アルケニル基等を表す。Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３はそれぞれ同一または相異なって酸素原子または硫黄原子を表す。）
で示される化合物もしくはその塩またはその溶媒和物の使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｗ、Ｑ₁、Ｑ₂およびＧ₂は、本明細書で定義される］の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Ｇタンパク質共役受容体Ｓ１Ｐ₁に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
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本発明は、２’−フルオロ−６’−メチレン炭素環ヌクレオシド類、及びこれらのヌクレオシド類を含有する医薬組成物に関する。さらに、多くのウイルス感染並びにその二次疾患の病態及び病状の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。前記のウイルス感染並びにその二次疾患の病態及び病状としては、特にＢ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）及びその二次疾患の病態及び病状（肝硬変及び肝臓癌）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、単純ヘルペスウイルス１型及び２型（ＨＳＶ−ｌ及びＨＳＶ−２）、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、水痘帯状疱疹ウイルス（ＶＺＶ）、エプスタイン・バーウイルス（ＥＢＶ）並びにこれらを原因とする二次癌（リンパ腫及び鼻咽頭癌）などであり、これらのウイルスの薬剤耐性変異型（特にラミブジン耐性及び／又はアデホビル耐性）及びその他の変異型を含む。
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新規のビスホスホネート環状アセタール化合物が開示され、該化合物、該化合物を含む薬学的組成物の調製方法、ならびに異常なカルシウムおよびリン酸の代謝等の骨代謝疾患を治療する方法における該化合物の投与方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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