本発明は、アミド化合物、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに障害、状態またはアレルギー性疾患、炎症性疾患および免疫系の障害などの障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ピラジノトリアジノン(Pyrazino-triazinone)を基本構造として持つ、リバースターン類似体の新規な化合物および抗癌効果などの疾病治療、特に急性骨髄性白血病の治療用途に関するものである。また、本発明のリバースターン類似体を経済的に量産することが可能な製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規リボスイッチ、その使用方法、ならびにリボスイッチとともに用いるための組成物の提供。
【解決手段】ある種の天然ｍＲＮＡは代謝産物感受性遺伝子スイッチとして役立つ、ということが発見されたが、この場合、ＲＮＡは小有機分子と直接結合する。この結合過程はｍＲＮＡの立体配座を変え、これが種々の異なるメカニズムにより遺伝子発現の変化を引き起こす。これらの天然「リボスイッチ」の修飾バージョン（種々の核酸工学処理戦略を用いて作製される）は、特定のエフェクター化合物により制御されるデザイナー遺伝子スイッチとして用いられ得る。リボスイッチを活性化するこのようなエフェクター化合物は、本明細書中ではトリガー分子と呼ばれる。 （もっと読む）

本発明は、９−［２−［ホスホノメトキシ］エチル］アデニンのビス−ピバロイルオキシメチルエステル、即ち、アデフォビルジピボキシルの新規結晶形Ａ、結晶形Ｂ、結晶形Ｃ、結晶形Ｄ、結晶形Ｅ、結晶形Ｆ及び結晶形Ｇとこれらの製造方法に関するものである。本発明によると、高純度の当該新規結晶形は簡単な方法により高収率で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、Ｎ−オキシド、第四級アミン、及び立体異性体に関するが、Ｒ^１からＲ^８は請求項で定義されたとおりである。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製のための中間体及び方法にさらに関する。本発明は、特に真菌感染症の予防又は治療のための薬剤として使用するための式（Ｉ）の化合物にも関する。

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本発明は、式Ｉの化合物によってマイコバクテリウム感染を治療する方法、及びマイコバクテリウムのポリプレニルピロリン酸合成を阻害する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、並びにその塩及びプロドラッグも提供する。

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本発明は、細胞増殖性疾患（特に癌）に罹患しているか罹患しやすい対象を治療することができる化合物、本化合物の特定および使用方法、その医薬組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）

立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物及びその薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉを有するＰＤＫ阻害剤化合物と化学療法剤の組み合わせは、造血器腫瘍を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連する病理症状の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のためにそのような組合わせを使用する方法が開示される。
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例えば、本明細書に開示される式I、IA、HA、IIIA、IVA、VA、VIA、VIIA、IB、HB、IIIB、IVB、VB、VIB及びVIIBのいずれかのホスホチオフェン及びホスホチアゾール化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCVに感染した宿主におけるHCV感染の治療のためのそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、被験体におけるビスホスホネート化合物に応答性である医学的状態を治療または予防する方法を提供する。本方法は、前記被験体に前記ビスホスホネートの治療有効量を含む医薬組成物を隔週１回以上の頻度の投与スケジュールで投与するステップを含む。一部の実施形態では、前記ビスホスホネート化合物はゾレドロン酸である。 （もっと読む）

あるチエノピリジン誘導体化合物を治療上有効な量で投与することにより、ウイルス感染を治療する方法及び医薬組成物が開示される。化合物及びその医薬組成物を利用する方法も開示される。特に、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、及びダニ媒介性脳炎ウイルスを含むが、それらに限定されない、フラビウイルスにより起こるようなウイルス感染の治療及び予防が開示される。 （もっと読む）

Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス科による併発の感染症は、世界中で著しい死亡率、罹患率および経済的損失をもたらす。ゆえに、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症に対する有効な処置法を開発する必要がある。チエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イルおよびフロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イルのリボシド、リボシドホスフェートおよびそれらのプロドラッグならびに中間体および調製方法が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、式ＩＩの化合物、式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を含む固形投与形態（例えば、錠剤）を提供する。従って、一実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物及び式ＩＩの化合物を含む組成物を圧縮して第一の圧縮された層を提供する工程；式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を第一の圧縮された層に加える工程；並びに、圧縮して本発明の錠剤を提供する工程を含む、本発明の錠剤を調製するための方法を提供する。本発明の一実施形態では、式Ｉの化合物及び式ＩＩの化合物を含む組成物を圧縮して軟層を提供し；式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を含む混合物を軟層に加えて最終化合物を提供し；そして、最終化合物を圧縮して本発明の錠剤を提供する。
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【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

結晶性（Ｒ）−３−（４−（２−（２−メチルテトラゾール−５−イル）ピリジン−５−イル）−３−フルオロフェニル）−５−ヒドロキシメチルオキサゾリジン−２−オン リン酸二水素の結晶形、該結晶形の製造方法、及び該結晶形を含有する医薬組成物に関し、該組成物は有用な抗生物質である。また、本発明の誘導体は、様々なヒト及び動物の病原体、例えばブドウ球菌、腸球菌及び連鎖球菌等のグラム陽性菌、バクテロイデス属及びクロストリジウム属等の嫌気性微生物、並びにヒト型結核菌及びトリ型結核菌等の耐酸性微生物等に対して強力な抗菌活性を発揮し得る。従って、該結晶形を含有する組成物は、抗生物質に使用され得る。
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本発明は、リン酸輸送を抑制するのに、および正常な血清中リン酸レベルの維持に関わる異常に関連した疾患を治療または予防するのに使用することのできる方法、およびリン酸基を有する小分子に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキサム酸化合物を提供する。式中、Ｐ、Ｚ及びｍは本明細書中と同じ意味を表す。また、本発明は、該化合物を用い、腫瘍性疾患及び免疫疾患を処置する方法を開示する。
【化１】
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【課題】新規な脳梗塞予防の製剤の組み合わせ。
【解決手段】 本発明は、ＡＤＰ−受容体ブロッキング抗血小板物質（たとえばクロピドグレル）と、抗高血圧薬、たとえばアンギオテンシンＡＩＩ拮抗剤（イルベサルタンなど）、ＡＣＥ抑制剤（ホシノプリルなど）またはＮＥＰ／ＡＣＥ抑制剤（オマパトリラトなど）を組合せて患者に投与することによる、脳梗塞の予防法を提供する。 （もっと読む）

ここで提供されるものは、患者の乾燥型黄斑変性症、滲出型黄斑変性症及び加齢性黄斑変性症などの黄斑変性症を予防し、処置し又は改善する新規でかつ有用な方法である。 （もっと読む）

本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）