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Fターム[4C204GB24]の内容

インドール系化合物 (20,061) | 炭素環の置換基 (3,924) | 異種原子 (1,376)

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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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式(I)(式中、Rは環である)を有する化合物、および療法における代謝型グルタミン酸受容体モジュレーターとしての、具体的には、神経障害および精神障害での該化合物の使用。

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本発明は、医薬の調製における中間体として有用な、式:Ar−(R)z−SO−NRの式:Ar−(R)z−SO−X(可変基は明細書の記載と同意義である)のスルホニルハライドおよびスルホンアミドを調製するための合成方法を提供する。 (もっと読む)


式(I)の化合物(式中、R1〜R4、X、YおよびZは特許請求の範囲に規定のとおりである)は、COMT酵素阻害活性を示し、したがって、COMT阻害剤として有用である。
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【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる1−フェニルー1−{4−[4−(3−ピペリジンー1−イループロポキシ)ーベンジル]ーピペラジンー1−イル}ーメタノンに例示される、ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5ージアザビシクロ(2,2,1)ヘプタン化合物。
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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたTPO活性と関連する疾患または障害、特に血小板減少症が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用法を提供する。
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式Iのインドール化合物は、HIV逆転写酵素阻害剤であり、式中、R、R、R、R、およびRは本明細書に定義されるとおりである。


式(I)の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、HIV逆転写酵素の阻害、HIVによる感染の予防および治療、ならびにAIDSの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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式Iの化合物は、HIV逆転写酵素阻害剤であり、式中、R、R、R、R、およびRは本明細書に定義されるとおりである。


式(I)の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、HIV逆転写酵素の阻害、HIVによる感染の予防および治療、ならびにAIDSの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、一般式(I−A)の化合物(式中、R1、R2、R4、及びR5は、本願明細書に記載の通りである)、又は医薬的に許容し得るその塩、これらを製造する方法、これらを含有する薬剤、並びにこれらの化合物の医薬的に有効な薬剤としての使用に関する。本化合物は抗増殖剤としての活性を示し、特にガンの治療に有用であると思われる。

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式(I)の新規シクロアルカノインドール誘導体は、プロスタグランジンのアンタゴニストであり、このようなものであるので、プロスタグランジン媒介疾患の治療に有用である。

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本発明は式IVの化合物およびその使用方法。

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糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式(1)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


[式中、R、R、RおよびRは、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Rは、置換されてもよいアリール等を表す。Xは、窒素原子等を表す。Wは、式(2):


等を表す。nは、0、1、2または3を表し、mは、0、1、2または3を表す。RおよびRは、相互に独立して、水素原子等を表す。RおよびR10は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。]
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本発明はアリールヘテロ芳香族生成物、前記物質を含む組成物及びそれらの使用に関する。前記発明は、特に、抗癌活性、そして特に、チュービュリン重合禁止活性を有する新規のアリールヘテロ芳香族生成物に関する。
【化1】

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【課題】 医薬、農薬および電子材料の中間体として有用なベンゾ[c]ヘテロ5員環化合物の新規な工業的製造法を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表されるハロメチルベンゼン化合物を出発物質とするベンゾ[c]ヘテロ5員環化合物の製造方法。


{式中、Aはホルミル基又はジハロゲノメチル基を表し、Xは塩素原子もしくは臭素原子を表し、Rはハロゲン原子、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、アリール基(該アリール基は、同一或いは異なる、ハロゲン原子、炭素数1〜4のアルキル基又は炭素数1〜4のアルコキシ基により1箇所以上置換されていてもよい。)、ニトロ基、シアノ基又はカルボキシル基を表わし、nは0〜4の整数を表わすが、nが2以上の場合、Rは同一であっても異なっていても良い。} (もっと読む)


【課題】 配向性及びキャリア移動度が高い有機半導体薄膜、及びそれを用いた有機半導体薄膜を提供することである。
【解決手段】 光学活性化合物を含有することを特徴とする有機半導体薄膜。 (もっと読む)


神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、TrkB受容体分子に結合特異性及び/又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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本発明は、式(I)のオキシインドール、プロテインキナーゼの活性化剤または阻害剤としてのそれらの使用、それらを製造する方法、疾患を治療する薬物を調製するためのそれらの使用、ならびに医薬組成物を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、セロトニン受容体、特に5−HT2Aおよび5−HT2C受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンD2受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた製薬学的組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および/または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式(I)[式中、置換基は全部請求項1に定義する如くである]で描写可能であり、これらにはまたこれらの製薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、N−オキサイド形態物およびプロドラッグも含まれる。 (もっと読む)


有機顔料のための結晶化調節剤としての、式中で変数が次の意味を有する:Aは、=N−または=CH−を表わし;Xは、Aが=N−を表わす場合には、メチルまたは式(IIa)の基を表わし、およびAが=CH−を表わす場合には、基Rを表わし;Yは、基Rまたは式(IIb)の基を表わし、この場合には、Xが式(IIa)の基を表わすかまたはYが式(IIb)の基を表わすかの何れか1つであり;環BおよびBは、互いに独立に付加的に、1個以上の同一かまたは異なる、水素を意味しない基Rによって置換されていてよい、一般式(I)の化合物の使用。
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本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式I:
【化1】


(式中、R1〜R12、P、X、Qおよびnは式Iで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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