本発明は、キナーゼカスケードの１以上の成分を調節するための化合物および方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療する方法を提供する。本発明の別の実施形態において、本発明は対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療するための医薬の製造における本発明の化合物の使用に関する。さらに別の実施形態において、本発明はプロテインホスファターゼのインヒビターを同定する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害の処置に有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)の置換インドールに関する。
【化１】

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本発明は、CDKI経路を阻害するため、および特に腫瘍細胞増殖を阻害するための、新規方法を提供する。本発明はさらに、腫瘍細胞増殖の新規かつ特異的な阻害剤、ならびに、さらなるかかる阻害剤の発見のための手段を提供する。本発明者らは、驚くべきことに、３型サイクリン依存性キナーゼ（CDK3）が、CDKファミリーの他のメンバーとは対照的に、腫瘍細胞増殖のために特異的に必要であることを発見した。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗うつ薬として有用なセロトニン再取り込み阻害およびノルエピネフリン再取り込み阻害の組み合わせ効果を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式Iを有する遊離塩基またはその塩としての化合物。


式中、硫黄原子がインドールの環の炭素のいずれか、好ましくは３位、を経てインドールに結合し、そしてＲ１〜Ｒ２が水素、C1-6-アルキル等から独立して選択され、Ｒ３〜Ｒ１２が、水素、ハロゲン、シアノ等から独立して選択される置換基である。 （もっと読む）

【課題】インドール化合物のN-メチル化。
【解決手段】塩基および／または触媒の存在下で、周囲圧にて、メチル化されていない前躯体を炭酸ジメチルと反応させて一般式（I）で表わされるメチル化されたインドール化合物（ただしR¹とR²はこの明細書と請求の範囲に定義してある）を製造する方法。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

脊髄性筋萎縮症の治療または他の用途に有用な化合物、ならびにSMNの発現を増強させる、EAAT2の発現を増強させる、または変異またはフレームシフトによって生じる翻訳終止コドンをコードする核酸の発現を増強させる、当該化合物の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒは、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−Ｏ−アルキルまたはＮ−Ｏ−ＣＯ−アルキル、ＮＯ−（Ｒ_ａ）_ｎ１−Het、Ｎ−Ｏ−（Ｙ）_ｎ１−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｎ−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_ｂ，Ｒ_ｃ）基を示し、Hetは、脂肪族窒素ヘテロ環を示し、Ｙは、置換されてもよい−ＣＨ_２−基であり、ｎ１は１〜３であり、Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む群において選択されるハロゲン原子であり、ＺはＨまたはＣＨ_３である）の新規３’−，７−置換インジルビンおよびその塩に関する。
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【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１〜Ｒ^８、ＸおよびＹは明細書と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法；かかる
化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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本発明は、全般に、一連の化合物、該化合物を含む薬剤組成物並びに治療薬としての該化合物及び該組成物の使用に関する。より詳細には、本発明の化合物は、三環系インデノ−ピロール化合物である。これらの化合物は、セロトニン受容体（５−ＨＴ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が必要な疾患、障害及び症状（例えば、不安、抑うつ及び肥満）の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物活性、およびMIFサイトカインまたは生物活性が関与する疾患または状態を阻害する特定のベンズイミダゾロンアナログおよび誘導体の使用に関する。新規なベンズイミダゾールアナログおよび誘導体も提供される。 （もっと読む）

Ｎ−(ベンゼンスルホニル)−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール（ここで、インドールがシアノ、カルボキシまたはアルキルカルボニルオキシで置換されている）、および治療剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、次の一般式１を有するポリマー主鎖中の第１の繰り返し単位から構成される半導体ポリマーを提供する。下記式において、ａ＝１または２、ｂ＝０または１、およびＣ＝０，１または２である。ただし、ｃ＝０のとき、ｂ＝０である。Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ａｒ_３、Ａｒ_４、Ａｒ_５およびＡｒ_６は、それぞれ独立してアリールまたはヘテロアリール環、またはこれらの縮合誘導体を表し、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ａｒ_４およびＡｒ_５の１つは非共役であり、ただし、（ａ）ａ＝１のとき、Ａｒ_１はＡｒ_２に直接結合されておらず、（ｂ）ｂ＝１およびｃ＝１のとき、Ａｒ_４はＡｒ_５に直接結合されておらず、（ｃ）ｂ＝０およびｃ＝１のとき、Ａｒ_２はＡｒ_５に直接結合されておらず、（ｄ）ａ＝２のとき、Ａｒ_１は単一結合によって結合されておらず、（ｅ）ｃ＝２のとき、Ａｒ_５は単一結合によって結合されていない。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’およびｎは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な縮合ピロール誘導体、およびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として用いることができる。
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【課題】 優れたＬＸＲ（Ｌｉｖｅｒ Ｘ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ）調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）等；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

【課題】溶解性が高く、塗布印刷可能な低分子キャリア輸送材料、発光材料を提供すること。
【解決手段】トランス−１，２−ビス（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）シクロブタン構造を有する下記式（１）で示される化合物。


（式中、Ａ１〜Ａ４は、キャリア輸送性または発光性を付与する置換基。） （もっと読む）

【課題】溶解性に優れ、特に５６０〜５８０ｎｍの波長の光に対する光学要素、とりわけ画像表示装置用の光学フィルターに用いられる光吸収剤に適した化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるシアニン化合物。


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は炭素原子数１〜８のアルキル基等を表し、Ｒ¹とＲ²と、及びＲ³とＲ⁴とは、それぞれ連結して環構造を形成していてもよく、Ｘは水素原子等を表し、Ｙ¹及びＹ²は、炭素原子数１〜８のアルキル基、炭素原子数６〜２０のアリール基等を表し、上記のアルキル基、アリール基等は、置換基を有していてもよく、上記アルキル基中のメチレン基は、−Ｏ−又は−ＣＨ＝ＣＨ−で置き換えられていてもよく、Ａｎ^q-はｑ価のアニオンを表し、ｑは１又は２を表し、ｐは電荷を中性に保つ係数を表す。） （もっと読む）

本発明は、ＵＶ−ＶＩＳ、遠赤外および近赤外波長のスペクトルで蛍光し、非対称脂肪親和性アルキル鎖を有する染料のファミリーに関する。本発明の染料は市販の膜染色染料に溶解性であって、細胞中または細胞から単離された膜および細胞中によく保持された膜のような脂肪親和性構造を迅速に染色するプローブとして有用である。イン・ビボ(in vivo)およびイン・ビトロ(in vitro)の両方で染色された細胞を検出するために染料を利用する方法も開示する。 （もっと読む）