グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。
【化１】

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本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

[2-(6-フルオロ-1H-インドール-3-イルスルファニル)ベンジル]メチルアミンおよびその薬学的に許容可能な塩（ただし、非結晶質形態にある遊離塩基ではない）を情動障害の治療のために提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（式中Ｒ⁶，Ｖ，Ｗ，Ｘ，Ｙ及びｎは明細書に記載した通りである）
が提供される。該化合物は抗癌剤として活性を示す。 （もっと読む）

【課題】インドールスルフォンアミド化合物の提供。
【解決手段】以下の式(I)


に示すインドールスルフォンアミド化合物を提供する。内、Rは水素或いはハロゲンで、R² はAr, Ar−C(O)−、Ar−CH₂−、Ar−SO₂−、Ar−O−C(O)、或いはR"−C(O)−で、Arは置換或いは未置換のC５−C２０のアリル基、シクリル基、ヘテロシクリル基、ヘテロアリル基で、R'とR"はそれぞれC１−C１０のアルキル基、C１−C１０のアルコキシル基で、しかもR³ はC５−C１５のアリル基、C１−C１０のアリル基である。 （もっと読む）

【課題】新規Ｓ−メチル−ジヒドロ−ジプラシドンを含む医薬組成物、並びに精神及び眼障害の治療のための上記化合物及び医薬として許容されるその塩の使用の提供。
【解決手段】本発明は、精神分裂病、不安障害、例えば、一般化不安障害、パニック障害、外傷後ストレス障害及び恐怖症；不安の精神病エピソード、狼狽、過度の攻撃、緊張、又は精神病に関連する社会的又は感情的引きこもり；精神病気分障害；精神遅延に関連する挙動の乱れ、自閉症、及び行動障害；痴呆、例えば、アルツハイマー病に関連する痴呆；薬物誘導及び神経変性に基づく筋肉機能不全；強迫性障害；トゥーレット症候群；緑内障；及び虚血性網膜症から選ばれる障害又は症状の治療のための上記化合物及び医薬として許容されるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、情動障害、疼痛性障害、注意欠陥多動性障害（ADHD）、認知障害、薬物乱用、禁煙および腹圧性尿失禁の治療に有用な新規インダン化合物を提供する。前記化合物は、セロトニン、ノルエピネフリンンおよびドーパミン再取り込みの阻害剤である。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵、ＸおよびＹは明細書に定義されている）；かかる化合物の製造方法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。

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【課題】カルバゾール化合物に誘導可能な新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｘ^１はハロゲン原子を表わし、Ｒ^１は炭素数４〜２０のアルキル基を表わす。）
で示されるカルバゾール化合物および式（２）


（式中、Ｘ^１およびＲ^１は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるテトラヒドロカルバゾール化合物。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患等に対し、その発症・進展の予防、病態改善、治療等に有用な医薬の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


〔式中、Ｒは水素原子、又は直鎖又は分岐鎖のＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ’は水素、又はハロゲン原子を示す。〕で表わされるアセチルカルバゾール誘導体、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式I
【化１】



（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、明細書に記載されている通りである）の(3-アミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-9-イル)-酢酸誘導体、様々なプロスタグランジン介在疾病及び疾患の処置におけるプロスタグランジン受容体調節因子、最も特にはプロスタグランジンD₂受容体調節因子としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらの製造方法に関する。
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【課題】吸収波長特性及び耐光性に優れ、レーザ光による光学記録材料に用いられる光学要素に適した化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるシアニン化合物。（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に水素原子、水酸基、ハロゲン原子等の基。Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数１〜３０の有機基等の置換基。Ｒ^１〜Ｒ^４は互いに連結して環構造を形成していてもよく、Ｎ−Ｒ^３は、隣接するポリメチン鎖中のメチレン基と互いに連結して複素環を形成していてもよい。Ｘは、酸素原子、硫黄原子、セレン原子等。Ｚ^０は、炭素原子数１〜１０の有機基であり、ｎは１又は２で、ｒは２〜８で、Ａｎ^ｑ−はｑ価のアニオン。ｑは、１又は２であり、ｐは電荷を中性に保つ係数。）
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【課題】ＣＲＴＨ２に結合し、それにより、ＣＲＴＨ２受容体におけるＰＧＤ₂の活性によって媒介される疾患及び症状の治療において有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは１つ以上のハロ置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である）、又はその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体又はプロドラッグ。一般式（Ｉ）の化合物はＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニストであって、ＣＲＴＨ２へのＰＧＤ₂又は他のアゴニストの結合により媒介される症状の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】三重項発光錯体構造を分子内に有し、塗布法により発光層を形成しうる新規な発光体、その製造方法および該発光体用いた発光素子を提供する。
【解決手段】ポリスチレン換算の数平均分子量が１０³〜１０⁸である高分子発光体であって、該発光体がその側鎖に３重項励起状態からの発光を示す金属錯体構造を有することを特徴とする高分子発光体。
３重項励起状態からの発光を示す金属錯体構造が下記式（６）で示される構造である高分子発光体。



（式中、Ｍは、原子番号５０以上の原子で、スピン−軌道相互作用により本錯体において１重項状態と３重項状態間の項間交差が起きうる金属を示す。Arは、窒素原子、酸素原子、炭素原子、硫黄原子または燐原子の1つ以上でＭと結合する配位子である。Ｌは水素原子、アルキル基、アリール基、複素環配位子等である。 （もっと読む）

本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書に示す意味を有する）の化合物を提供する。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹ないしＲ⁶は明細書に記載の意味を有する）の化合物が提供され、該化合物は慢性、急性、神経障害性、痛感性、内臓性又は炎症性疼痛の予防及び治療に有効である。 （もっと読む）

経口投与用のトロンビン受容体拮抗薬のカプセル製剤が開示されている。いくつかの実施形態では、該トロンビン受容体拮抗薬は化学式（１）、または医薬として許容可能なその異性体、塩、または溶媒和物である。該製剤は、希釈剤、崩壊剤、および／または潤滑剤のような、少なくとも１種の賦形剤を含む。このようなカプセル製剤を経口投与する、急性冠症候群および末梢動脈疾患の治療方法、および二次予防の実施方法もまた、開示されている。

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