本発明は、細菌感染を伴う病変の治療、特に細菌性疾患の治療を意図する医薬を製造するための、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の使用に関する：


（式中、ＲおよびＲ₃は、特に水素原子を表し；Ｒ₁は、特に水素原子またはメチル、エチルもしくはイソブチル基を表し；Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆およびＲ₇は、互いに独立して水素原子、１〜７の炭素原子を含むアルコキシ基またはハロゲン原子を表し；Ｒ₂は水素原子、Ｏ^-基またはＯＨ基を表し；Ｂは、Ｎ−ＧＰ₁基またはＮＲ_c基を表し、ＧＰ₁はＢｏｃまたはＣｂｚ基を表し、Ｒ_cは水素原子またはメチルもしくはｔ−ブチル基を表す） （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
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【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基等；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基等；ｍはＯ、１、２等をそれぞれ示す。
【化１】
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【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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【課題】胚性幹（ES）細胞の未分化維持作用を有する新規なインドール誘導体、その製造法及び用途を提供する。
【解決手段】式：


［式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰は、同一または異なった電子吸引基、電子供与基または水素原子を表す。］で表される化合物または塩。 （もっと読む）

１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール、それらの製造方法および例えば炎症性腸疾患など、ＣＣＲ９が介在する障害の処置におけるそれらの薬剤としての使用。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


を有する置換３，３−ジフェニル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン化合物のプロドラッグを開示する。フェニル部分の４位およびインドールのＮの位置は、特定のプロドラッグ基（特にアミノ酸部分を含んでいるプロドラッグ基）を導入するのに有用な部分を示す。このプロドラッグ化合物は、可能であれば、一個以上の他の化学療法剤と組み合わせて、哺乳動物の癌の処置に有効であると確信されている。本発明はまた、癌を有するか、または罹患しやすい哺乳動物の処置方法において使用する化合物も開示している。
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【課題】哺乳動物におけるＴＮＦαのレベルを減少させる薬剤組成物を提供する。
【解決手段】ＴＮＦαを阻害するのに有効な量の下記式を有する化合物を含む、ＴＮＦα阻害用薬剤組成物。新規なニトリル類は、腫瘍壊死因子α及びホスホジエステラーゼの阻害剤であり、悪質液、内毒素性ショック、レトロウィルスの複製、喘息、及び炎症状態を克服するのに使用できる。具体的な実施態様としては、３−フタルイミド−３−（３’，４’−ジメトキシフェニル）プロピオニトリルがある。
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【課題】短時間の反応で高い収率を得ることができるエナミンの製造方法および得られるエナミンを前駆体または中間体としたインドール誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】エナミンの製造方法は、反応溶媒中で、３級アミン存在下、２−ニトロトルエンまたはその誘導体と、N，N-ジメチルホルムアミドジメチルアセタールを加熱して反応させる。また、好ましくは、マイクロ波を照射して反応させる。また、インドール誘導体の製造方法は、エナミンの製造方法により得られるエナミンをラネーニッケル触媒存在下、還元、環化させる。 （もっと読む）

【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物：


式中、R¹とR²はそれぞれ独立に置換基を表し；R³〜R⁶は同一又は異なって、それぞれ置換又は無置換のアルキル基を表し；R⁷及びR⁸は置換又は無置換のアルキル基を表し； L¹〜L³は同一又は異なって、それぞれ置換又は無置換のメチン基を表し、；ｒは０〜３の整数を表し； rが２以上の場合に複数存在するL²及びL³は同一でも異なっていてもよく；P、Qはそれぞれ独立して、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、又は¹⁸Ｆを表し；Mは水素原子、Na又はKを表し；ｍ,ｎはそれぞれ独立に０〜２の整数を表す。
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【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する３−ピロロシクロへキシリデン−２−ジヒドロインドリノン誘導体またはその薬学的に許容される塩、及びその用途に関し、また、この化合物を合成する式（ＩＩ）の中間体に関する。生物学的実験から、このような化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロテインキナーゼ活性に対して調節作用を有し、多種のチロシンキナーゼの活性を阻害できるとともに、多種の癌細胞の増殖に対して阻害作用があることが判明した。
【化１】

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本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Ａβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義されたとおりである）で示される化合物、あるいはその薬学的に許容しうる塩。本発明はまた、アルツハイマー病の処置における又は向知性薬としてのこれらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む組成物、及びこれらの化合物の使用方法を提供する。
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【課題】
本発明は、セロトニン再取り込み阻害剤であり、そして好ましくはノルエピネフリン再取り込み阻害剤でもある化合物、および前記化合物の、例えばうつ病および不安、情動障害、疼痛性障害、注意欠陥過活動性障害 (ADHD)および腹圧性尿失禁の治療における医学的使用に関する。
【解決手段】
一般式Iのアニリン誘導体およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞質型ＰＬＡ_２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液剤、前記液剤を含有する組成物、および前記液剤を製造するプロセスに関する。本発明は、ａ）医薬的有効量の、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｘ_１、Ｘ_２、ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３は本明細書に記載の通りに定義される）を有する活性薬剤またはその医薬的に許容される塩と、
ｂ）第１の可溶化剤、第２の可溶化剤、第１の希釈剤、および第２の希釈剤を含む担体系または賦形剤系とを含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、細胞質ＰＬＡ２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液体製剤、それを含む組成物、およびその製造方法を対象とする。一実施形態において、本発明は、ａ）ｉ）組成物の約５０重量％〜約９０重量％を構成する界面活性剤、およびｉｉ）該組成物の約１０重量％〜約３０重量％を構成するバイオアベイラビリティー増強剤、を含む担体または賦形剤系、ならびに、ｂ）薬学的な有効量の、式Ｉ（これは、本明細書中に規定される）を有する活性薬理作用物質または薬学的に受容可能なその塩を含む、薬学的組成物を提供する。
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本発明は、ホスホリパーゼ酵素、例えば細胞質ＰＬＡ_２の阻害剤の処方、これを含有する組成物およびその製造方法に関する。
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【課題】種々の医薬品や染料等の重要中間体である２−オキシインドール誘導体の製造に際し、特殊な原料等を使用せず、簡便な操作で高収率且つ高品質で該化合物を得ることが出来る新規な製造法の提供。
【解決手段】対応するイサチンのヒドラゾン体を、Wolff-Kischnar還元反応によって脱酸素して２−オキシインドール誘導体を得る反応を行なった後に、反応液をアルカリ性を保ったまま晶析させて取り出す、非常に純度の高い２−オキシインドール誘導体を得る製造方法。 （もっと読む）

【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）の働きを調節する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は水素原子、ハロゲン原子など、Ｒ^５は水素原子、アルキル基など、Ｒ^６はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基など、Ｘ^１はメチレンなど、Ｙ^１はフェニル基など、Ｙ^２はフェニル基、ピリジル基、チエニル基など、Ｒ^７はカルボキシメチル、テトラゾール−５−イルメチル基などを表わす。］で表わされる化合物を含有する医薬。 （もっと読む）