本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲは、本明細書に定義した通りである。
（もっと読む）

【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
（もっと読む）

【課題】 本願発明の目的は、Ｐ２Ｘ７Ｒ作用を阻害し、疼痛、炎症過程並びにリウマチ性関節炎、脳卒中、静脈瘤及びその他の病状に関連する変性状態の病気の治療に用いることが可能な新規の一連の化合物を提供することである。
【解決手段】 一般式（Ｉ）によって表わされるインドール−３カルボキサミド及びアザインドール−３カルボキサミド化合物の新規Ｐ２Ｘ７Ｒ拮抗薬、並びに該化合物からなる医薬組成物及びＰ２Ｘ７Ｒ媒介による病気及び疾患の予防的及び治療的処置におけるそれらの使用法。
式（I)
（もっと読む）

【課題】新規なチロシンヒドロキシラーゼ誘導物質の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ₁およびＲ₂は、水素原子またはＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₃は、水素もしくはハロゲン原子、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、またはＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基を表し、Hetは、ピリジル、ピリミジニル、またはピペリジル基を表す］で示される化合物、その鏡像異性体およびジアステレオマー、ならびに薬学的に許容され得る酸または塩基とのその付加塩。記憶障害の処置に、ならびにパーキンソン病の緩和処置に、ならびにストレスへの適応のために用いられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、水素原子、または−ＣＯＯＲ基を表し、Ｒ₂は、基Ｇ、または基Ｇで置換された直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｇは、説明に定義されたとおりの−（ＣＨ₂）_n−Ａ−（ＣＨ₂）_m−Ｂ−（ＣＲ₄Ｒ₅）_p−（ＣＨ₂）_o−Ｒ₆を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基、またはＮＯ₂基を表す］で示される、高血圧および心血管疾患の分野に適用可能な化合物。
（もっと読む）

【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、Ｚは酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性の脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり；Ｒ^３、Ｒ^４、ＲおよびＲ^５は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の有効なインヒビターである。
（もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で表示されている意味を有する］
の環状インドール−３−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｚは、−ＳＯ_２ＹＲ^１基であり、ここで、Ｒ^１は、Ｃ_３−Ｃ_８ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、それらのうちのいずれかは、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬開発に好適な化合物4-[(Z)-[[4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル]アミノ](6-フルオロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-ベンゼンプロパン酸の塩形態及びそれらの製造方法に関する。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、ＺはＳＯ_２Ｒ^１基であり、ここで、Ｒ^１は−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ^２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー性疾患を治療するための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物 4-[(Z)-[[4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル]アミノ](6-フルオロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-ベンゼンプロパン酸の製造方法及び合成のための新しい中間体に関する。
【化１】


（Ｉ）
（もっと読む）

治療有用性を有するインドール誘導体は、式（Ｉ）［Ｘは−ＳＯ_２−または^＊−ＳＯ_２ＮＲ^３−である］のものであり、ここで、アスタリスクが付いている結合はＡｒ^１と結合しており；Ｒ^１およびＲ^２は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルであり、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、独立に、フェニルまたは５もしくは６員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ＣＮ、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の２個の基は、１個または複数のフッ素原子で必要に応じて置換されている。

（もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、臓器、単離された細胞システムまたは組織の低温保管、移植手術または移植後発生する再潅流による損傷を予防する効果を有する、式（１）のインドール及びインダゾール化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体を有効成分として含有することを特徴とする細胞、組織及び臓器の保存のための組成物、保存方法及び組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子の脱保護方法の提供。
【解決手段】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子を有する有機化合物は、フッ素化アルコール溶液中で加熱することにより効率的に脱保護される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、炎症状態の治療にとりわけ有用なＣＲＴＨ２受容体のリガンドである。式中、Ｘは−ＳＯ_２−または^＊−ＳＯ_２ＮＲ^３−であり、ここで、アスタリスクが付いている結合はＡｒ^１と結合しており；Ｒ^１は、水素、フルオロ、クロロ、ＣＮまたはＣＦ_３であり；Ｒ^２は、水素、フルオロまたはクロロであり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルであり；Ａｒ^１は、フェニル、またはフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される５もしくは６員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ＣＮ、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の２個の基は、１個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されており；Ａｒ^２は、フェニル、またはピロリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルから選択される５もしくは６員のヘテロアリール基であり、ここで、該フェニルまたはヘテロアリール基は、フルオロ、クロロ、ＣＮ、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で必要に応じて置換されており、後者の２個の基は、１個または複数のフルオロ原子で必要に応じて置換されている。

（もっと読む）

【課題】オキシム等の窒素原子含有基を有する有機化合物を安価な原料から温和な条件下で簡易に製造できる方法を提供する。
【解決手段】特定構造の窒素原子含有環状化合物を触媒として用い、ラジカルを生成可能な化合物（Ａ）と反応系内で生成した亜硝酸エステル（Ｂ）とを反応させるので、前記ラジカルを生成可能な化合物（Ａ）のラジカル生成部位に窒素原子含有基が結合したオキシム化合物等の含窒素有機化合物、前記ラジカル生成部位に酸素原子含有基が結合した含酸素有機化合物、炭素−炭素不飽和結合含有基を有する有機化合物などを、入手しやすい原料から温和な条件下、簡易な操作で効率よく製造することができる。また、反応系内で亜硝酸エステル（Ｂ）を生成させて反応に使用するため、別途、亜硝酸エステル（Ｂ）を生成することを必要としないので、目的とする有機化合物の製造工程をより簡略化することができる。 （もっと読む）

アルコールデヒドロゲナーゼのうちのＧＳＮＯＲを特異的に阻害するｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規な阻害剤を開示する。また、これらおよび関連の分子を使用する方法も開示する。これらの阻害剤は、ＧＳＮＯ結合部位と相互作用し、その動態経路中の複数の場所においてＧＳＮＯＲを阻害することができる。これらの分子は、用量依存的にＧＳＮＯＲを阻害し、ＧＳＮＯＲが、生じる低い分子量のニトロソチオールに対してタンパク質のｓ−ニトロシル化を積極的に調節することを実証する。これらの化合物は、これらに限定されないが、心血管疾患、肺疾患、泌尿生殖器疾患、神経性疾患、炎症性疾患および腫瘍疾患を含めた、種々の状態および疾患、ならびに種々の遺伝的状態を治療、診断および研究する方法において有用である。これらの化合物についての革新的な使用には、それらを使用して、タンパク質のｓ−ニトロシル化に関与する酵素、およびこれらの酵素の活性が関与するまたは関与すると考えられる種々の細胞プロセスを研究することがある。 （もっと読む）

本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストであり、５−ＨＴ_６受容体により媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、肥満症、糖尿病、代謝異常、認知障害、加齢による認知障害、うつ病、躁病、双極性障害、統合失調症、不安、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害、てんかん、けいれん、偏頭痛、アヘン剤、ニコチン、タバコ製品、アルコール、ベンゾジアゼピン、鎮痛剤等を含むがこれらに限定されない物質からの薬物離脱、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害及びアルツハイマー病の治療に有用である。 （もっと読む）