本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規多環芳香族有機半導体化合物、その製造方法、前記化合物を含む有機半導体組成物、有機半導体薄膜、及び電子、光学、または電子光学用素子に関する。本発明による新規有機半導体化合物は、高い決定性及び調節能力を有し、有機半導体素子製造時にドーピング条件の調節が容易であると共に、多様な用途として適用することができ、前記化合物は、低コストで大量生産が可能であり、且つ前記化合物の有機溶媒に対する溶解性が高くて、半導体素子などの製造において液状工程の適用が可能であり、さらに低コストで半導体素子及び太陽電池の大量生産が可能である。 （もっと読む）

本明細書では、式（Ｉ）：[式中、置換基は本明細書に開示しているとおりである]で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供される。これらの化合物及びこれら化合物を含有する医薬組成物は、例えば、肥満、II型糖尿病及び代謝症候群などの疾患の処置に有用である。
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【課題】発光波長が短波長シフトしたホスト材料として用いることができる発光層化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の２つ以上はＦであり、残りはＨである）で表される、２位、４位、５位および７位に２つ以上のフッ素を有するカルバゾール骨格を二量体以上含むことを特徴とする発光層化合物。 （もっと読む）

【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整し、調節しおよび／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することができる有機分子の提供。
【解決手段】化合物は以下の式:


で表され、その製薬的に許容される塩を包含する。 （もっと読む）

【課題】外部取り出し量子効率が高く、且つ、発光寿命が長い有機エレクトロルミネッセンス素子、該素子を備えた白色有機エレクトロルミネッセンス素子や、表示装置及び照明装置を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化１】
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本発明は、広く、有機化学、生化学、薬理学、及び医学に関する。より詳しくは、本発明はプロテインキナーゼ（「ＰＫｓ」）、特にタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節することによって、異常なＰＫ活性に関連する疾患に対して有益な効果が期待される、３−ベンジリデン−インドリン−２−オン誘導体及びこれらの生理的に許容される塩及びプロドラッグに関する。本発明はさらに、がんなどのタンパク質キナーゼ介在性疾患及び疾病の緩和、予防及び／又は治療のための、単独で、又は他の治療薬との併用での、これらの化合物の使用を対象とする。
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【課題】ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストを患者に投与してアテローム性動脈硬化を処置する方法において、生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するための方法を提供する。
【解決手段】ニコチン酸またはこの医薬適合性の塩もしくは溶媒和物または別のニコチン酸受容体アゴニストと、ＤＰ受容体アンタゴニストとを、実質的な顔面紅潮の非存在下でアテローム性動脈硬化を処置するために効果的である量で患者に投与することを含む、このような処置を必要としているヒト患者におけるアテローム性動脈硬化を処置する方法。 （もっと読む）

本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は式(I)で表されるインディルビン誘導体およびその生物学的適用に関する。式中、Ｒは、−（Ａ）_ｎ−Ｒ^１または−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^２，Ｒ^３）を表し、Ａは、１個または数個のＡ^１基によって置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキレン基であり、Ａ^１は、ハロゲンＢｒ、ＯＨ、ＯＲ^４またはＮＨ_２であり、Ｒ^４は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；・Ｒ^１は、ハロゲン、ＯＨ、Ｎ（Ｒ^２、Ｒ^３）であり；同一または異なっているＲ^２およびＲ^３は、上記で定義されるものなどのＡ^１によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ５アルキルであり、またはＲ^２およびＲ^３は、ＯもしくはＮなどの別のヘテロ原子を含んでいてもよい、５もしくは６個の要素を有する環の一部であり；・ｎ＝１〜５］
【化１】

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本開示は、本明細書において述べた通りである構造式ＩＩからＶＩＩの実質的に立体異性的に純粋な縮合二環式プロリン化合物、それらの調製のための生体触媒法、およびそれらの方法に用いられる酵素を提供する。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病を治療するためのＮＵＲＲ−１活性化剤としてのインドール誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、インドールから誘導される化合物、特に治療上有用な化合物に関し、該化合物は、式（Ｉ）の化合物：
［化１］


（式中、Ｒ_１はハロゲン原子、又はトリフルオロメチル基；Ｒ_２は水素原子、又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基；Ｒ_３はイソプロピル（１−メチルエチル）基、又はｔｅｒｔ−ブチル（１，１−ジメチルエチル）基；及び、ｎ＝３又は４）、及び、上記式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容可能な塩から選択されることを特徴とする。本発明は、神経変性疾患、特にパーキンソン病の治療に使用できる。 （もっと読む）

一般式(1)の化合物、塩およびプロドラッグ[式中、R1、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノスルホニルまたはシアノであり、あるいは環上で隣接しているR1〜R4のいずれか2つが一緒になって、nが1〜3である部分-O-(CH₂)_n-O-を表すことができ、R5は、水素またはアルキルであり、R6は、水素またはアルキルであり、Xは、(a)式OR7の基(式中、R7は、水素またはアルキルであり、これは、アルキルスルホニルアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、アルコキシ、カルボキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲンおよびアルコキシカルボニルから選択される置換基で場合によって置換されており、但し、R7が水素またはエチルである場合、R1、R2、R3およびR4は、水素、ハロゲンおよびアルキルから選択されることはない)および(b)式NR8R9の基(式中、R8およびR9は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄原子から選択される少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を場合によって含有する、飽和または部分的に不飽和の複素環式基を形成し、前記飽和または部分的に不飽和の複素環式基は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシルから選択される1つまたは複数の置換基によって場合によってさらに置換されている)からなる群から選択され、但し、(i)R8+R9+N=ピペラジンであり、R1〜R4のうち≧1が、水素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、アルコキシまたはアルキルである場合、該ピペラジンの4位における窒素原子は、アルキルによって置換されておらず、(ii)R1、R2、R3、R4、R5およびR6のそれぞれが水素である場合、Xは、非置換ピペラジニルまたは非置換モルホ
リノではなく、(iii)R1、R2、R4、R5およびR6のそれぞれが水素であり、R3が、水素、臭素またはヒドロキシルである場合、Xはメトキシではなく、(iv)R2およびR3のそれぞれがメトキシであるか、またはそれらが一緒になって-O-CH₂-O-を表し、R1、R4、R5およびR6のそれぞれが水素である場合、Xは非置換ピペリジンではない]は、Cavxチャネル遮断薬であり、疼痛を含む様々な状態の治療に使用される。
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本願は、新規７-スルファニルメチル-、７-スルフィニルメチル-および７-スルホニルメチルインドール誘導体、その製造方法、その疾患の処置および／または予防のための単独使用または併用、ならびに疾患の処置および／または予防のための、特に心臓脈管不全の処置および／または予防のための医薬品の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＬｐｘＣによって媒介される疾患または状態の処置のために有用である、以下の式（Ｉ）の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。別の態様では、本発明は、微生物感染を処置する方法を提供する。また、さらなる態様では、本発明は、式（Ｉ）の１つ以上の化合物、ＬｐｘＣレセプター媒介性疾患を処置するための追加の治療剤、および薬学的なキャリアを含む組成物を提供する。

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本願は、新規の３−シアノアルキル−および３−ヒドロキシアルキル置換インドール誘導体、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のための、単独または組合せでのそれらの使用、並びに、障害の処置および／または予防用、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ＬＰＯＶＰＤによりＯＬＥＤを製造する方法が提供され、これには低い仕事関数の金属の有機複合体（例えばリチウムキノラートまたはリチウムシッフ塩基複合体）から電子注入層を形成するステップを含み、電子注入層は、不活性キャリアーガスの流れの下、ＯＬＥＤのその他の有機層、例えば正孔注入層、正孔輸送層、エレクトロルミネッセント層および電子輸送層と同一のリアクターにおいて堆積される。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

細胞機能の汎用的な調節剤として、ＰＰ２Ａは、正常な生物活性に不可欠である。ＰＰ２Ａの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。ＰＰ２Ａメチル化および／または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、ＰＰ２Ａの脱メチル化をモジュレートし、ＰＰ２Ａのメチル化をモジュレートし、かつ／またはＰＰ２Ａの活性をモジュレートするのに有用である、ＰＰ２Ａメチル化および／または活性をモジュレートする化合物および／または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 （もっと読む）