本発明の主題は、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａｒおよびｎが請求項１において定義された通りである一般式（Ｉ）の３位において二置換されているインドール−２−オン誘導体、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療上の使用である。

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【課題】従来の血管内皮増殖因子抗体もしくは阻害剤よりも強い血管新生阻害活性を示す新規ＨＩＦ−１α活性阻害剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、ＸおよびＹはそれぞれ独立していてもよく、水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、またはベンジルオキシ基を示し、Ｚは水素原子または低級アシル基を示し、Ａｒは置換基を１〜３個有していてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基を示す。）で表される１−ベンジルインドール誘導体を有効成分とするＨＩＦ−１α活性阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、５−ヒドロキシトリプトファンとセロトニントランスポーターのアロステリック部位に結合するセロトニン再取り込み阻害薬との組み合わせを含む併用療法および医薬組成物に関する。本発明はさらに、（ｉ）約１ｍｇ〜約７５ｍｇの範囲の５−ヒドロキシトリプトファン；および（ｉｉ）セロトニントランスポーターのアロステリック部位に結合するセロトニン再取り込み阻害薬を含む医薬組成物も提供する。
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本発明は、医薬、特に膵性糖尿病を治療するための新規な医薬品を探索及び開発することに関する。本発明は、インドール誘導体類に基づいた効果的かつ低毒性の医薬品の開発に基づくものであり、これは、抗糖尿病、脂質低下、血糖降下、コレステロール低下活性、及びインスリン耐性改善作用、従来使用される化合物の構造とは相違する構造を示す。本発明のインドール誘導体類は、さらに低毒性であり、容易に認容される。 （もっと読む）

ＨＣＶおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】簡便な方法にて、入手が容易な2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルから5-フルオロオキシインドールを高収率で得る、工業的に好適な5-フルオロオキシインドールの製造法の提供。
【解決手段】（Ａ）2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルを還元条件下で環化させて、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを生成させる第一工程、（Ｂ）次いで、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを脱炭酸させる第二工程、を含んでなる、5-フルオキシインドールの製造法。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

ＣＢ２アゴニストであるインドールインダンアミドが提供され、それは、構造Ｉ：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は上記と同義である］
を有しており、その化合物は、自己免疫疾患、炎症、疼痛、心臓血管障害およびＣＢ２受容体が介在する他の疾患の治療に有用である。本発明の化合物を用いたこのような疾患の予防または治療方法もまた提供される。
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Ｎａチャネルは、ニューロン、筋細胞などのすべての興奮性細胞における活動電位の発生の中心をなす。Ｎａチャネルは、脳、胃腸管の平滑筋、骨格筋、末梢神経系、脊髄及び気道を含めた興奮性組織において重要な役割を果たす。一般に、電位開口型ナトリウムチャネル（ＮａＶ）は、神経系の興奮性組織における活動電位の急速な上昇を開始する原因であり、正常及び異常な痛覚を構成及びコードする電気信号を伝達する。ＮａＶチャネルの拮抗物質は、これらのとう痛シグナルを減弱することができ、急性、慢性、炎症性及び神経障害性とう痛を含めて、ただしそれだけに限定されない多様なとう痛症状の治療に有用である。一般に、本発明は、イオンチャネル調節物質として有用である化合物に関する。本発明の化合物、及び薬学的に許容されるその組成物は、電位開口型ナトリウムチャネル阻害剤として有用であることが今回見いだされた。 （もっと読む）

【課題】本発明は、簡便な方法にて、入手が容易な2-(5-ハロゲノ-2-ニトロフェニル)-2-シアノ酢酸エステルから5-ハロゲノインドールを高収率で得る、工業的に好適な5-ハロゲノインドールの製法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の課題は、（Ａ）2-(5-ハロゲノ-2-ニトロフェニル)-2-シアノ酢酸エステルを脱炭酸させて、5-ハロゲノ-2-ニトロベンジルシアニドとする第一工程、（Ｂ）次いで、5-ハロゲノ-2-ニトロベンジルシアニドを、触媒の存在下で、水素を吹き込みながら環化させる第二工程、を含んでなることを特徴とする、5-ハロゲノインドールの製法により解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノアルコキシアリールスルホンアミド化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物に関する。本発明はまた、上記新規な化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物の、調製のための製法に関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な障害の治療において有用である。具体的には、本発明の化合物は、様々なＣＮＳ障害、血液障害、摂食障害、疼痛を伴う疾患、呼吸器系疾患、尿生殖器系障害、循環器系障害及び癌の治療においても有用である。
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【課題】イソインドール類を、簡便に得ることができる新規な製造方法を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で示されるフタロニトリルを還元することを特徴とする、下記式（２）で示されるイソインドールの製造方法。
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抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のＭｃｌ−１タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、式（Ｉ）


で示される置換３−（４−ヒドロキシフェニル）−インドリン−２−オン化合物（オキシインドール化合物）、ならびに哺乳動物、特にヒトにおける癌の処置のための医薬の製造を目的としたかかる化合物の使用を開示する。
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本発明は、式(VIII)


（式中、基Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³のうち少なくとも１つはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、アミノより選ばれ、他の基Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は水素原子であり、基Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³のうち少なくとも１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−より選ばれ、他の基Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³は−ＣＨ₃−基であり、Ａｒは芳香族基である）の抗炎症剤の製造法及び製造用の中間体である。 （もっと読む）

【課題】感圧記録体や感熱記録体用のロイコ染料として有用なＯ，Ｏ′，Ｎ，Ｎ′−テトラ（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）インジゴホワイト誘導体を、容易にかつ高収率で製造できる方法を提供することにある。
【解決手段】Ｏ，Ｏ′−ジ（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）インジゴホワイト誘導体と、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルとを、塩基の存在下、有機溶媒中で反応させることを特徴とするＯ，Ｏ′，Ｎ，Ｎ′−テトラ（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）インジゴホワイト誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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【課題】ＴＮＦやＩＬ−８等の炎症性サイトカインの産生抑制剤を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）：


（式中、各記号の定義は明細書に記載の通りである。）で表されるインドール化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する炎症性サイトカインの産生抑制剤。 （もっと読む）

【課題】熱分解特性に優れ、レーザ光記録用光学記録媒体のための光学記録材料に用いられる光学要素に適した光学特性を有する新規の化合物及び該化合物を用いた光学記録材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるメロシアニン化合物及び該化合物を用いた光学記録材料。


（環Ａは窒素を含む5員環等、Ｒ¹はアルキル基等、Ｒ^２はハロゲン置換可のアルキル基等、Ｒ^３は水素原子又はアルキル基等、Ｇは酸素原子等を表す。） （もっと読む）

【課題】インドメタシンのような医薬品、または染料の骨格成分としても重要なインドール化合物を廉価、安全且つ効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】インドリン化合物を、式（Ｉ）を満たす活性炭からなる触媒の存在下酸素と接触させるインドール化合物の製造方法。
４０００<Ｓ×（Ｏｃｏ） （Ｉ）
但し、ＳはＢＥＴ比表面積（ｍ^２／ｇ）を、Ｏｃｏは加熱により一酸化炭素として脱離する表面酸素量の活性炭に対する重量％を示す。 （もっと読む）