【課題】薬理活性を有する各種化合物の中間体として有用なジアミノピリミジン化合物の新規な製造方法、該化合物に製造に有用な新規中間体、および該中間体の製造方法。
【解決手段】


［式中、Ｐ１は、水素原子または置換基を有していてもよいベンジル基を示し、Ｐ２は、Ｐ１が水素原子のとき、ウレタン型保護基またはアミド型保護基を示し、Ｐ１が置換基を有していてもよいベンジル基のとき、置換基を有していてもよいベンジル基を示し、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基等を示す］を出発材料として４位のカルボニル基を脱離基Ｘに変換し、これにアミノ化合物を反応させて４、５、−ジアミノピリミジン化合物を合成する。さらに環化反応に付すことによってプリン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】汎用性が高く効率の良いトリフルオロメチル化用反応試剤を提供する。
【解決手段】鉄化合物、ヨウ化トリフルオロメチル、スルホキシド類、および過酸化物から成るトリフルオロメチル化用反応試剤であって、更に酸を含んでもよい。例えば鉄化合物としては、硫酸鉄（ＩＩ）、硫酸鉄（ＩＩ）アンモニウム、テトラフルオロホウ酸鉄（ＩＩ）、フェロセン、ビス（η^５−ペンタメチルシクロペンタジエニル）鉄または鉄粉が例示でき、スルホキシド類としては、ジメチルスルホキシドが例示でき、過酸化物としては、過酸化水素または過酸化水素−尿素複合体が例示でき、酸としては、硫酸、テトラフルオロホウ酸またはトリフルオロメタンスルホン酸が例示できる。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、ＰＰＡＲαアゴニスト作用を有し、高脂血症の予防および／または治療薬として有用な化合物を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式（I）で示される化合物が優れたＰＰＡＲαアゴニスト作用を有すると共に脂質低下作用を示すことを見出し、本発明を完成した。
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【課題】パーフルオロアルキル基を有する核酸塩基類の簡便かつ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】スルホキシド類、過酸化物および鉄化合物の存在下、ハロゲン化パーフルオロアルキル類と核酸塩基類（例えば、ウラシル類、シトシン類、アデニン類、グアニン類、ヒポキサンチン類、またはキサンチン類等）とを反応させることにより、医薬中間体として有用なパーフルオロアルキル核酸塩基類を経済性良く製造する。 （もっと読む）

神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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核酸塩基足場上に構築され，ＨＩＶインテグラーゼの阻害を介したＨＩＶ複製の阻害剤として設計された新しいクラスのジケト酸について記載した。これらの化合物は，ＨＩＶ感染の予防または治療並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療に有用であり、化合物として，又は薬学的に許容されるその塩として，薬学的に許容される担体と共に，単独で，又は抗ウイルス剤，免疫賦活剤，抗生物質，ワクチン，及びその他の治療薬と併用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療方法及びＨＩＶ感染の治療方法又は予防方法についても記載した。本発明の化合物は次のように定義される式Ｉのものを含む。すなわち，式（Ｉ）は，その互変異性体，位置異性体，幾何異性体を含み，該当する場合には，その光学異性体及び薬学的に許容されるその塩を含み，式中の核酸塩基足場及びＲ基は明細書中に別途定義した通りである。 （もっと読む）

そのＸがＮＲ^４、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２である式（Ｉ）のＨＩＶ複製インヒビター、それらの製薬学的に許容され得る付加塩又は立体化学的異性体形態物；これらの化合物の調製並びにこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物；ＨＩＶ感染症の予防又は処置のためのこれらの化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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本発明は、温血動物における寄生虫駆除のための、一般式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｘ_１及びＸ_２は、請求項１で与えられる意味を有する。）、場合によっては、それらの鏡像異性体及び幾何異性体の使用に関する。
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本発明は、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｕ、Ｚ、ｍ、及びｎが限定された式の化合物に関する。式(Ｉ)の化合物は、Ａβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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