杏林製薬株式会社により出願された特許
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ジアリールスルフィド誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
【課題】
優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないジアリールスルフィド誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明のジアリールスルフィド誘導体は、一般式(1)
【化1】
で表されるジアリールスルフィド誘導体(具体例:2−アミノ−2−[4−(3−ベンジルオキシフェニルチオ)−2−クロロフェニル]プロピル−1,3−プロパンジオール)で表される。
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12位置換ムチリン誘導体
【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)
(式中、R1は水素原子、ホルミル基、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいプロペニル基、置換されていてもよいプロピニル基または芳香環が置換されていてもよいアラルキル基を表し、Aはアミド基を含む結合手等を表し、Bは窒素含有脂肪族複素環で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。)
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ドライシロップ剤
【課題】 L-カルボシステインの有する酸味をより簡便な製造方法で改善し,調剤業務が比較的容易で携帯に便利であり、そのままでも服用しやすく、用時懸濁あるいは溶解して服用可能で、なおかつ小児から高齢者まで服用可能なL-カルボシステインのドライシロップ剤を得ることを目的とする。
【解決手段】 糖アルコールと高甘味度甘味剤を配合することで、より簡便な製造工程でL-カルボシステインの酸味を軽減させたドライシロップ剤を完成させた。こうして得られたL-カルボシステインのドライシロップ剤は調剤業務が比較的容易で携帯に便利で、そのままでも服用しやすく、用時水に懸濁あるいは溶解して服用することができ、なおかつ小児から高齢者まで服用可能となった。
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光学活性3−置換−4−オキソ酪酸ヒドラジド及びこれを経由する光学活性5−置換−ジヒドロピリダジン−3−オン類の製造方法
【課題】 工業的実施が可能で効率的な光学活性5-置換-ジヒドロピリダジン-3-オンの製造方法を提供する。
【解決手段】 光学活性な3-置換-4-オキソ酪酸類を緩和な反応条件下に光学活性な3-置換-4-オキソ酪酸ヒドラジド類とし、その光学活性な3-置換-4-オキソ酪酸ヒドラジド類の分子内脱水反応により、極めて緩和な反応条件下で光学活性な5-置換-ジヒドロピリダジン-3-オンを製造することができる。
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アミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法
【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
式1:
(式中、XはCH2、CHF、CF2を示し;
YはCONH2またはCNを示す。)で表されるヒドロキシアセチルピロリジン誘導体を酸化し、アミン誘導体と反応後、還元することによる、アミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法。本発明によりクロロアセチルクロリドなどの使用を回避することができ、安全な製造方法を提供することができる。
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12位ヘテロ置換ムチリン誘導体
【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)
【化1】
で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。
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環状アミン誘導体又はその塩
【課題】IL−6シグナル伝達阻害作用を有する新規化合物を見出し、IL−6の異常産生に伴う疾患に対する治療、予防又は抑制剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で表される、化合物又はその塩。
(式中、Xは単結合等を示し、Y1−Y2は−CH2NHC(O)CH2N=等を示し、Zは単結合等を示し、R1a、R1b、R1c、R2a、R2b及びR2cは水素原子等を示し、R3及びR4は水素原子等を示す。ただし、R1a及びR2aが同時に水素原子を示すことはない。)
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環状アミン誘導体又はその塩からなる医薬
【課題】IL−6シグナル伝達阻害作用を有する化合物を見出し、IL−6の異常産生に伴う疾患に対する治療、予防又は抑制剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩からなる医薬。
(式中、Xは−CH2−等を示し、Y1−Y2は−NHC(O)CH2N=等を示し、Zは単結合等を示し、R1a、R1b、R1c、R2a、R2b及びR2cはハロゲン原子等を示し、A環はアリール基等を示す。)
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チオラクトマイシン5位ビニル誘導体
【課題】脂肪酸合成酵素(FAS)阻害活性を示し、抗肥満薬および抗がん剤としての用途や感染症治療薬としての用途が期待される光学活性なチオラクトマイシンの5位ビニル誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式(1)
【化1】
で表される5-ビニルチオラクトマイシン誘導体および3-デメチル-5-ビニルチオラクトマイシン誘導体、または薬理学的に許容されるそれらの塩(具体例;(5R)-5-ブテニル-4-ヒドロキシ-5-メチル-5H-チオフェン-2-オン)を提供し、優れた脂肪酸合成酵素阻害活性を見出した。
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ビシクロアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法およびその製造中間体
【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の安全な製造方法を提供する。
【解決手段】
式1:
【化1】
(式中R1は、置換されていてもよいC1〜C6のアルキル基、置換されていてもよいC3〜C6のシクロアルキル基、置換されていてもよいアリールメチル基、置換されていてもよいアリールエチル基、置換されていてもよい芳香族炭化水素、置換されていてもよい芳香族へテロ環、または置換されていてもよい脂肪族へテロ環を示し;
R2は水素原子または窒素原子の保護基を示し;
nは1または2を示す)で表されるビシクロアルキルアミノ酢酸誘導体。
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