【課題】本発明は、皮膚刺激等の問題が解消され、例えば皮膚の弾力性の増加による皮膚のしわの抑制、皮膚のたるみの軽減および育毛の効果を有するＩＧＦ−１分泌促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】糖および／またはタンパク質と結合していないシアル酸を含有し、かつセリシンを含有しないことを特徴とするインスリン様成長因子−１分泌促進剤。 （もっと読む）

【課題】細菌感染治療剤の提供。
【解決手段】下記式の化合物。
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本発明は、下記の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的な塩に関する。
式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ_１が結合して形成される結合を図示し、
Ｒ_２およびＲ_３が同時にＯＨではない場合、Ｒ_２およびＲ_３は独立してＯＨまたはＨであって、
ＲおよびＲ_４が同時にＨではない場合、Ｒ_４はＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ_５はＣ_３〜Ｃ_２６のアルケニルである。これらの化合物を製造および使用する方法も開示されている。

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【課題】修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】非プロトン性溶媒中で脱保護可能な保護基を有し、かつ、保護基が脱保護された際に、置換基中に水酸基が発現することを特徴とする下記一般式（Ｉ）で表される修飾核酸合成用アミダイド、及び前記修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法である。


ただし、前記一般式（Ｉ）中、Ｘは塩基を表し、Ｙは置換基を表し、Ｚは前記置換基における水酸基を保護するための保護基を表し、Ｑは水素原子、水酸基、又は保護基で保護された水酸基を表す。 （もっと読む）

【課題】エリスロマイシンＡおよび６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡに対して増大した酸安定性およびグラム陰性菌およびマクロライド耐性グラム陽性菌に対して増強された活性を有する新規クラスの６−Ｏ−置換エリスロマイシン誘導体を提供する。
【解決手段】下記構造を有する抗菌性化合物などならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。
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【課題】活性化合物を鼻の粘膜、洞口鼻道系または副鼻腔に送り込むのに適したエーロゾル薬剤を提供する。
【解決手段】エーロゾルの圧力は一定ではなく、むしろ約１０乃至９０Ｈｚの振動数で変動する。エーロゾル剤の特徴は更に、毎分約５リットル未満という少ない有効流量を示すことにある。エーロゾル剤は特に、鼻または副鼻腔を冒す病気、症状または状態、例えば急性及び慢性副鼻腔炎の予防、管理および治療に適している。 （もっと読む）

【課題】より大きな水溶性を有し、薬学的処方物中での使用により適切であり、そして処置を必要とする患者へ投与された後に体内でケルセチンを放出するように生物学的に分解され得るプロドラッグとして作用し得る、ケルセチンのアナログまたは誘導体を生成すること。
【解決手段】ケルセチンの新規なカルバメートエステルアナログまたは誘導体（プロドラッグ）が提供される。これは増強された水溶性を有し、そして臨床使用のために処方される薬学的組成物中の生分解可能なプロドラッグとしての使用にとりわけ適切である。 （もっと読む）

本発明は、対象、好ましくはヒト対象において３−アミノ−１−プロパンスルホン酸（３ＡＰＳ）を送達するための方法、化合物、組成物、および媒体に関する。本発明は、体外または体内のいずれかで３ＡＰＳを産出または生成する化合物を包含する。好ましい化合物としては、これに限定されるものではないが、アルツハイマー病の予防および治療に使用するための３ＡＰＳのアミノ酸プロドラッグを含む。 （もっと読む）

【課題】増大した活性を有する新規細胞増殖抑制剤の提供。
【解決手段】


［式中、
Ｒ¹は、置換されていてもよいアシルオキシまたは−ＮＨＲ（Ｒは置換されていてもよいアシル）であり、
Ｒ²は、置換されていてもよいアシルであり、
Ｒ³は、置換されていてもよいアシルオキシまたはハロゲンであり、
Ｒ⁴は、置換されていてもよいアシルオキシおよびハロゲンから選ばれる群から選択される１以上の置換基で置換されたメチルである］
で示される化合物を含有する細胞増殖抑制剤。 （もっと読む）

【課題】乳または乳製品を原料として、比較的高純度の遊離型のシアル酸含有オリゴ糖を、大量生産に向いた簡便な方法で、かつ高い回収率で製造できる方法を提供する。
【解決手段】（１）乳または乳製品から、少なくとも一部の脂質およびタンパク質を除去して、ミルクオリゴ糖を含む画分を調製する工程、（２）前記ミルクオリゴ糖を含む画分を、約３０００〜約５０００の範囲にカットオフする分子量を有する限外ろ過膜を用いる限外ろ過に供して、透過液を得る工程、および（３）前記透過液を、ゲルろ過クロマトグラフィーに供して、透過液としてシアル酸含有オリゴ糖を含有する液を得る工程を含むシアル酸含有オリゴ糖の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア活性を有する新規な２’−Ｏ−置換９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体に関する。より詳細には、本発明は、抗マラリア活性を有する２’−Ｏ−置換−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび２’−Ｏ−置換−３−Ｏ−デクラジノシル−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体、それらを調製するための中間体、それらを調製するための方法、治療剤としてのそれらの使用、ならびに抗マラリア活性を有するそれらの塩に関する。 （もっと読む）

【課題】５’−置換アデノシン、その製造、及び、Ｓ−アデノシルメチオニン脱炭酸酵素の阻害剤としての使用の提供。
【解決手段】Ｓ−アデノシルメチオニンメチルエステルと変異体ｈＡｄｏＭｅｔＤＣ Ｆ２２３Ａとの複合体の結晶構造に関し、該結晶構造においては、Ｆ７、アデニン及びＦ２２３の芳香族環のスタッキングが解消されていると考えられる。エステルが付加されたこの変異体の構造では、Ｆ７とのπ−π相互作用、Ｇｌｕ６７のバックボーンとの水素結合、及び、静電相互作用が寄与して、リガンドのｓｙｎ配座が変わらず維持される。アデニンの８位が様々な基で置換されている数種類のＡｄｏＭｅｔ基質類似体を合成し、それらのｈＡｄｏＭｅｔＤＣ阻害能を分析した。この結果を理解する上で、酵素阻害剤複合体の仮想モデリングを行い、５’−デオキシ−５’−［Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（アミノオキシ）エチル］アミノ−８−メチル］アデノシン（ＭＡＯＥＭＡ）及び５’−デオキシ−５’−［Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（アミノオキシ）ブチル］アミノ−８−エチル］アデノシン（ＭＡＯＢＥＡ）が活性部位に結合したヒトＡｄｏＭｅｔＤＣの結晶構造を実験的に求めた。 （もっと読む）

本発明は、２０，２３−ジピペリジニル−５−Ｏ−マイカミノシル−タイロノライドの溶媒和および非溶媒和結晶形態、ならびにこのような結晶形態の製造方法、このような結晶形態を含む（またはこれらから誘導される）薬剤、このような結晶形態を含む（またはこれらから誘導される）薬剤の製造方法、このような結晶形態を用いる治療方法、およびこのような結晶形態を含むキットに関する。 （もっと読む）

【課題】アジスロマイシンの新規調製方法を提供する。
【解決手段】次の方法および技法により特徴ずけられ、かつ明瞭に差別化される非結晶および結晶二水和物形態のマクロライドアジスロマイシンの新規調製方法：
１．IR分光分析
２．示差走査熱量測定（ＤＳＣ）
３．Ｘ線回折
４．吸湿性
５．結晶度試験（偏向顕微鏡） （もっと読む）

【課題】α-ガラクトサミン誘導体とその製造法の提供。
【解決手段】
3,4,6-トリ-O-ベンジル-2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノース誘導体を原料に用い、酸触媒にルイス酸を組み合わせた条件下で、スレオニン誘導体、またはセリン誘導体を作用させることで、3,4,6-トリ-O-ベンジル-2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシルスレオニン誘導体、及び3,4,6-トリ-O-ベンジル-2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシルセリン誘導体を製造することができた。 （もっと読む）

本発明は、ポリシアル酸（ＰＳＡ）脱Ｎ−アセチラーゼの阻害剤、それらの製造および使用の方法に関する。該方法は、がん細胞の成長を阻害することなどの、細胞の成長を変化させるためのＰＳＡ脱Ｎ−アセチラーゼの阻害剤の使用を含む。組成物は、アミノ糖ヘキソサミンおよびノイラミン酸のＮ−置換誘導体などのＰＳＡ脱Ｎ−アセチラーゼの阻害剤、ならびに結合体および凝集体を含む。本発明のＰＳＡ脱Ｎ−アセチラーゼ阻害剤を含む医薬組成物も提供する。本発明の１つまたは複数の阻害剤組成物を含むキット、ならびに組成物を調製する方法も提供する。
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【課題】種々の用途，例えば，治療，診断，標的評価およびゲノム発見用途における使用において，血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ，ＶＥＧＦ−Ｂ，ＶＥＧＦ−Ｃ，ＶＥＧＦ−Ｄ）および／または血管内皮成長因子レセプター（例えば，ＶＥＧＦｒ１，ＶＥＧＦｒ２および／またはＶＥＧＦｒ３）の遺伝子発現を調節するのに有用な方法および試薬の提供。
【解決手段】ＶＥＧＦおよび／またはＶＥＧＦｒ遺伝子の発現および／または活性に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介しうる小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子。小核酸分子は，癌，増殖性疾患，およびＶＥＧＦおよび／またはＶＥＧＦｒの発現または活性の調節に応答する他の任意の病気の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（アルキレンオキシド）残基［例えば、ポリ（エチレングリコール）又はポリ（プロピレングリコール）残基］のようなポリマー修飾基で修飾された、ヌクレオチド糖の製造方法（例えば、大規模製造法）を提供する。本発明の典型的なプロセスは、陰イオン交換クロマトグラフィーと、これに続く接線流濾過のような限外濾過の手順を包含する。本発明のプロセスは、予想外に高純度及び高い全収率で修飾ヌクレオチド糖を与える。
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本発明は、治療量のN-アセチルマンノサミンの使用を含む、腎機能障害および筋機能障害を治療するための組成物および方法に関する。

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治療上活性なヌクレオシドおよびそれに関連する方法を提供する。一態様では、ＡＴＰと類似した一般構造を有するヌクレオシド分子である。そうしたヌクレオシドは、タンパク質キナーゼ分子と結合することができ、結果としてそれを制御することができる構造を有する。したがって、本発明のヌクレオシドは、様々なキナーゼに関連する医学的障害を治療することができる。本発明の態様は、新規なヌクレオシド分子、ならびにその作製および使用のための方法を提供する。
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