【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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胃腸疾患を治療するためのマクロライドおよびケトライド抗生物質、ならびにその薬学的組成物、方法、および使用が記載されている。 （もっと読む）

【課題】本発明の有効成分として利用される化合物は、角膜上皮細胞からＭＭＰ−９及び炎症媒介サイトカイン（ＩＬ−１β、ＴＮＦ−α等）の発現を抑制し、ヒト網膜内皮細胞におけるＶＥＧＦ−媒介ＶＥＧＦＲ−２活性を抑制することにより、究極的に眼球乾燥症、炎症性眼疾患、血管新生による眼疾患及びコンタクトレンズの使用による眼の副作用のような眼疾患の予防又は治療活性を示す。また、本発明の組成物は、細胞毒性及び皮膚副作用がないため、医薬組成物、機能性食品組成物又は食品組成物として安全に使用することができる。更に、本発明の組成物は、コンタクトレンズ着用による非細菌性炎症及び眼接触潤滑活性を有する洗浄剤及び潤滑剤として使用することができる。
【解決手段】本発明は、有効成分として、下記一般式Ｉで表される化合物を含む眼疾患予防用又は治療用の組成物に関する。
［一般式Ｉ］
Ｓ−（ＭＳ）_ｐ−（ＭＳ）_ｑ
（式中、Ｓは、シアル酸を示し、（ＭＳ）_ｐ及び（ＭＳ）_ｑは、それぞれ独立して、単糖類残基を示す。） （もっと読む）

本発明は、抗菌活性を有することが知られ、哺乳動物における細菌感染症の治療に有用なマクロライド系化合物の合成方法に関する。より具体的には、本発明は、新規な触媒の立体配置、化学構造および/または方法を用いる、マクロライド系抗生物質、ガミスロマイシンの合成方法に関する。本発明の一実施形態は、化学中間体を単離せずに複数の化学反応を進行させることを含むことができる。従って、複数の反応を1つの反応器中で行うことができ、サイクル時間のかなりの削減が可能になる。本発明はまた、医薬組成物の構造体を単離する間の分解を抑制するための新規方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な抗生物質６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶フォームＩ、その製造方法、この化合物からなる薬物組成物及び治療薬としての使用方法を提供する。
【解決手段】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡが、少なくとも２種の別個の結晶形（同定のために、「フォームＩ」及び「フォームＩＩ」と指定される）で存在し得る。フォームＩ及びフォームＩＩ結晶は、全く同一の抗菌活性のスペクトルを有するが、フォームＩ結晶は、フォームＩＩ結晶のものの約３倍の固有溶解速度を有する。さらに、エタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル及びイソプロパノール又はエタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル若しくはイソプロパノールと他の一般的な有機溶媒との混合物から再結晶したとき、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡは、これまで確認されなかったフォームＩ結晶として唯一生成する。 （もっと読む）

本発明は、インフルエンザに対する予防活性を有する少なくとも１つの薬剤と、ガラクトシルセラミドの誘導体である、少なくとも１つのアジュバントとを含んでいる、インフルエンザの治療に使用するためのワクチン組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの合成方法に関する。この方法は、縮合反応条件下で式（１）の化合物と式（２）の化合物とを液体反応溶媒中で反応させ、式（３）の化合物を得ることを含む。本発明の方法で適宜な保護基を用いて保護しようとする官能基を保護し、式（１）の化合物（ＯＨ−成分）にある連結しようとする５’末端のヒドロキシル基と式（２）の化合物（Ｐ−成分）にある連結しようとする３’末端のリン酸塩とを遊離にして、液体反応溶媒中で縮合反応を行い、ＯＨ−成分とＰ−成分とを連結し、ＤＮＡまたは短鎖ＲＮＡを得る。本発明の方法は、固相カラムを使用する必要がなく、液体反応溶媒中で実施できて、オリゴヌクレオチドを大規模に合成することが可能である。 （もっと読む）

本開示は、治療の必要な被験体に治療的有効量のＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全を治療するための方法および組成物を提供する。本発明によれば、治療の必要な患者にＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全患者のための退院から再入院までの時間を増加させる方法もまた提供される。 （もっと読む）

金属医薬診断剤もしくは治療剤として使用するための、ヘキソースキャリアに連結された金属キレートを含む化合物が提供される。上記化合物は、単一光子放出型コンピューター断層撮影法、コンピューター支援断層撮影法、磁気共鳴分光法、磁気共鳴画像化法、陽電子放射断層撮影法、蛍光画像化法もしくはｘ線による画像化に適している。本発明の一局面によれば、金属医薬のヘキソース誘導体化合物が提供され、ここでヘキソース位置Ｃ−１、Ｃ−２、Ｃ−３、Ｃ−４およびＣ−６は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、および金属含有部分で独立して置換される。 （もっと読む）

本発明は、デシタビン最終製品と同様にデシタビンの保護前駆体を高収率かつ高純度で生成する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】生体系と同様にＰＳIIとＰＳＩとを併用して高効率で安全にＮＡＤＨを得ることが可能である還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドの製造方法およびそれに適した反応性溶液を提供する。
【解決手段】光合成タンパク質複合体ＰＳIIおよび光合成タンパク質複合体ＰＳＩと、フェニル−ｐ−ベンゾキノンおよび水を含む光反応性溶液に光エネルギーを与えて酸化型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドを還元する、あるいは光合成タンパク質複合体ＰＳIIおよび光合成タンパク質複合体ＰＳＩと、２，６−ジクロロインドフェノールおよび水を含む光反応性溶液に光エネルギーを与えて酸化型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドを還元する還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドの製造方法、及び前記の光反応性溶液。 （もっと読む）

【課題】 Ｌ−チミジン等の核酸誘導体の製造に好適な中間体である２，２′−アンヒドロアラビノシルチミンの、工業的により有利な製造方法を提供する。
【解決手段】 ２，２′−アンヒドロ−５，６−ジヒドロウリジン−５−アルコキシメチレン化合物を塩基で処理し、２，２′−アンヒドロ−１−（β−アラビノフラノシル）チミンに誘導する。 （もっと読む）

【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

【課題】光により構造および光特性の可逆的変化を引き起こすことができるヌクレオシド化合物およびこれを利用した技術を提供する。
【解決手段】本発明に係るピリミジンヌクレオシド化合物は、ピリミジン核の５位の炭素原子に、エチレン性二重結合を介してアリール基またはヘテロアリール基が結合している化合物である。 （もっと読む）

【課題】 Ｄ−グルコースの細胞内への特異的な取り込みを正確に評価するための方法を提供すること。
【解決手段】 蛍光発色団を分子内に有してなる細胞内に特異的に取り込まれるＤ−グルコース誘導体と、蛍光発色団を分子内に有するＬ−グルコース誘導体を、評価対象とする細胞種の別個の細胞にそれぞれ接触させ、蛍光発色団を分子内に有してなる細胞内に特異的に取り込まれるＤ−グルコース誘導体が発する蛍光と、蛍光発色団を分子内に有するＬ−グルコース誘導体が発する蛍光を比較し、両者の蛍光強度の差を、Ｄ−グルコースのＬ−グルコースとの対比における細胞内への特異的な取り込みとして評価することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は新規のホスホラミダイトに関し、９８％より高いHPLCの純度と９９％より高い^３１P NMRの純度でA-n-bz、C-n-bz、C-n-ac、G-n-ac及びUが生成される。ＲＮＡオリゴマーのリバースの5´→3´方向の合成の新規なプロセスが開発され、開示される。その方法の利用は９９％のカップリング効果に迫る高品質のＲＮＡ合成を示した。
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構造式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ^１及びＱ^２は本願明細書に定義する通りである。）の化合物とその医薬的に許容可能な塩、その製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び特にＨＣＶ感染症の治療又は予防用医薬におけるその使用を開示する。
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【課題】ロザミシン（Rosamicin）類似の１６員環マクロライドのラクトン環のＣ−２３位にMycinoseを付加したロザミシン誘導体を産生できる放線菌株、及びそれを用いたロザミシン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】ロザミシン（Rosamicin）類似の１６員環マクロライドを産生できる放線菌株にMycinose生合成遺伝子を導入することにより得られる、ロザミシン（Rosamicin）のラクトン環のＣ−２３にミシノースを付加したロザミシン誘導体を産生できる放線菌株。 （もっと読む）

【課題】新規なヌクレオシド三リン酸誘導体、核酸プローブ、および簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができるマルチラベル化核酸プローブ、そのマルチラベル化核酸プローブの製造方法、そのマルチラベル化核酸プローブまたは核酸プローブを用いた標的核酸の検出方法を提供する。
【解決手段】トランスグルタミナーゼ（ＴＧａｓｅ）を用いて、予め共有結合的に複数の標識部分を導入したマルチラベル化核酸プローブを使用することにより、または、標的核酸にハイブリダイズさせた核酸プローブに、共有結合的に複数の標識部分を導入することにより、簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができる。 （もっと読む）

本発明は、担体に結合させられた合成のオリゴ−β−（１→６）−２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−グルコピラノシドの組成物、ならびにその作製および使用のための方法に関する。本発明は、抗原性組成物（例えば、ワクチンであるがこれに限定されない）を作製するための新規の方法および化合物を提供する。具体的には、本発明は、オリゴ糖抗原を修飾するための新規の方法を提供する。これらの方法は、（ａ）予め決定された順序の単糖単量体からなり、（ｂ）担体化合物に結合させられたオリゴ糖の制御合成を含む。
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