本発明は、長さ30ヌクレオチド未満でありかつTGF-β受容体I型遺伝子の少なくとも一部に実質的に相補的なヌクレオチド配列を有するアンチセンス鎖を含む、TGF-β受容体I型遺伝子の発現を阻害するための二本鎖リボ核酸(dsRNA)に関する。本発明はまた、前記dsRNAまたはこれをコードする核酸分子もしくはベクターを薬学的に許容される担体とともに含む薬学的組成物;前記薬学的組成物を用いて、TGF-β受容体I型遺伝子の発現によって引き起こされる疾患を治療するための方法;および細胞においてTGF-β受容体I型遺伝子の発現を阻害するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明はマクロライド誘導体並びにその製造方法及び使用に関する。本発明のマクロライド誘導体、すなわち、エリスロマイシン塩の水和物は、分子式がＣ₃₇Ｈ₆₇ＮＯ₁₃・Ａ・ｎＨ₂Ｏ、ｎ＝１．０〜１１．０（式中、Ａはラクトビオン酸、チオシアン酸、マレイン酸、フマル酸、チオシアン酸、酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ニコチン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びリン酸から選択される有機酸又は無機酸である）であり、本水和物は水への溶解度が良好であると共に、保存安定性がより良好であるため、グラム陽性細菌又はグラム陰性細菌によって引き起こされるヒト又は動物での感染性疾患を治療及び予防する薬剤の製造に好適である。 （もっと読む）

本発明は、対象における、非感染性、炎症性の慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。本発明はまた、２週間以上に渡る対象における慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。当該方法は、これらを必要としている対象を特定すること、及び対象の眼に対して有効量のアジスロマイシンから本質的に成る医薬製剤を局所的に投与することを含んでなる。本発明はさらに、対象における、眼瞼炎に続発するドライアイの治療方法に関する。当該方法は、後部眼瞼炎に続発するドライアイに罹患する対象を特定する段階、及び対象の眼に対してアジスロマイシンの有効量を含んでなる医薬製剤を局所的に投与する段階を含んでなる。本発明はさらに、眼瞼炎または眼瞼炎に続発するドライアイに起因する対象のコンタクトレンズ不耐性を緩和するための方法に関する。
（もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式ＩＩを有する、抗菌活性を有する新規な半合成マクロライドおよびケトライド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ；このような化合物を含む薬学的組成物；このような化合物の投与によって細菌感染を処置する方法；およびこれら化合物の調製のためのプロセス、が提供される。さらに特定すると、本発明は、Ｃ１２修飾エリスロマイシンマクロライドおよびケトライド誘導体、これらの化合物を含有する組成物、それらの化合物を製造する方法、および細菌感染を治療する方法に関する。
（もっと読む）

誘導体化され易いオリゴ糖の２つ、複数、大部分の、または各位置において保護基を有するオリゴ糖について説明する。そのようなオリゴ糖のコレクション、ライブラリー、ならびにそのようなオリゴ糖を作製および使用する方法についても説明する。一態様では、本開示物は、二糖またはそれより大きいオリゴ糖を特徴とする。オリゴ糖は、予め選択された配列、例えば、誘導体化の予め選択されたパターンを有する糖構造の配列を有することができる。オリゴ糖は、誘導体化の予め選択された複雑なパターン、例えば、硫酸化もしくはアセチル化の予め選択された複雑なパターンを有するオリゴ糖構造の設計および合成を可能にする。
（もっと読む）

【課題】
無保護糖より配糖体の簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】 ハロホルムアミジニウム誘導体を脱水縮合剤として用いて、遊離のヘミアセタール性ヒドロキシ基を持つ糖からその配糖体を水溶液中における一段階の工程で製造する。本法はより長い糖鎖に適用でき、生理活性オリゴ糖、ドラックデリバリーシステムのキャリア、界面活性剤、糖鎖医薬、酵素の活性測定試薬、美白剤、酵素触媒による糖鎖合成試薬、糖ペプチド、糖タンパク質、糖鎖高分子、糖鎖チップなど、様々な用途の物質製造、脂溶性分子の水溶性の向上などに用いられて有用である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類におけるウイルス感染の治療薬として、ヌクレオシド誘導体の環状リン酸エステルプロドラッグを新しく生成することを目的としている。この化合物に含まれる立体異性体、塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、重水素化類似体、結晶形の構造を以下に示す：

（もっと読む）

【課題】本発明は、インフルエンザウィルス（特にＡ型）の細胞への侵入及び／又は感染細胞からの遊離を効果的に阻害する化合物の提供を目的とする。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


（但し、式中、Ｒ_１は、炭素数２から１２のアルキル基、二重結合を含むアルケニル基、三重結合を含むアルキニル基であり、何れも１〜２個のアミド結合を含んでも良いことを示し、Ｒ_２は、カルボキシル基、あるいは水酸基かスルフィドを介した炭素数１〜１５のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示し、Ｒ_３はＲ_２と入れ替わった場合であり、水酸基かスルフィドを介した炭素数１〜１５のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、あるいはカルボキシル基を示す）で表されるシアル酸誘導体化合物、及びその薬理学上許容される塩又は水和物、及び該化合物、及びその薬理学上許容される塩又は水和物を有効成分として含む抗ウィルス剤。 （もっと読む）

本明細書では、核酸を増幅するための方法および組成物が提供される。これらの方法は、核酸増幅反応における、３’置換ヌクレオシド５’−三リン酸、または３’置換終結プライマーの使用を伴う。特定の態様において、該方法は、核酸増幅において有用性をもたらす、３’置換ＮＴＰおよび／または３’置換終結プライマーを用いることにより達成される。好ましい実施形態において、該ＮＴＰおよび／またはプライマーは、３’位置において、エーテル、エステル、または炭酸エステルなど、特定の熱不安定性の化学基により置換される。
（もっと読む）

ボラノホスフェート基またはホスホロセレノエート基で異なるリン酸塩位置を修飾したジヌクレオチドキャップ類似体が開示される。類似体はキャップ化ｍＲＮＡの調製における試薬として有用であり、インビトロとインビボの両方で安定性が増加している。かかる類似体はキャップ依存性翻訳の阻害剤として使用され得る。任意選択で、ボラノホスフェートまたはホスホロセレノエート基は２’−Ｏまたは３’−Ｏアルキル基、好ましくはメチル基を有し、ＢＨ₃−ＡＲＣＡまたはＳｅ−ＡＲＣＡと呼ばれる類似体を生成
する。ＡＲＣＡはα−、β−、またはγ−ボラノホスフェートまたはホスホロセレノエート基で修飾され得る。
（もっと読む）

【課題】 人工プロテオグリカンや人工グリコサミノグリカンの作製のためなどに有用な糖鎖の構築方法を提供すること。
【解決手段】 非還元末端に不飽和ヘキスロン酸を有するオリゴ糖の不飽和ヘキスロン酸の不飽和結合のオキシ水銀化（ただし使用する水銀塩はオリゴ糖に対して最大で５モル当量とする）とそれに続く還元的脱水銀化を行うことで非還元末端の不飽和ヘキスロン酸をヘキスロン酸に変換した後、ヘキスロン酸のグリコシル化を行うことを特徴とする。本発明は、非還元末端の不飽和ヘキスロン酸のヘキスロン酸への変換とヘキスロン酸へのグリコシル化を行うことによる糖鎖を伸長するための新たな方法論を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新脈管形成を制御するためのD-マンノピラノシドのある種の誘導体の使用に関する。これらの化合物は新脈管形成促進活性を有し、特に循環器疾患の治療または筋萎縮症の治療用の医薬組成物の調製に用いることができる。本発明は、ある種のD-マンノピラノシド誘導体、上記誘導体を含む医薬または化粧組成物、および脱毛を防止しおよび/または治療するための上記化粧組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

【課題】核酸の塩基特異的に任意の化合物が導入された核酸誘導体を提供する。
【解決手段】１位の（Ｒ'）が水素原子以外のチミン塩基或いはウラシル塩基のＮ−３位に、ビニルスルフォン基若しくはスルファトエチルスルフォン基を介して色素、蛍光色素、ＲＩ標識物、及び他の化合物と特異的に結合することができる化合物のいずれかから選択される任意の化合物（Ｒ）が導入されていることを特徴とするＤＮＡ若しくはＲＮＡ、または核酸分子量マーカー。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物組織における炎症活性処置用の化合物およびその使用方法を得る。
【解決手段】一般式(Ｉ)：


[Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、およびＺは、明細書に記載した通りである]を有する化合物を提供する。当該化合物は、医療において、特に炎症の処置または哺乳動物の組織を炎症性応答などの炎症から保護する際に使用し得る。当該化合物は、Ａ_２Ａアゴニスト活性を有し、Ａ_２Ａアデノシンレセプターの活性化によって炎症を阻害し得る。 （もっと読む）

【課題】
ごく短時間で行うことができ、高い配列選択性と回収率を両立させた、特定の塩基配列を備えた核酸類の精製及び回収の方法を提供すること。
【解決手段】
塩基部分として式Ｉで表される基を有する光連結性核酸類と、核酸類混合物中に含まれる特定の塩基配列を有する標的核酸類とを、ハイブリッド形成させる工程、ハイブリッド形成した光連結性核酸類と標的核酸類に、光照射を行って、光連結させる工程、光連結されていない核酸類を洗浄によって除去する工程、ハイブリッド形成した光連結性核酸類と標的核酸類に、光照射を行って、光開裂させる工程、を含む、核酸類混合物中に含まれる特定の塩基配列を有する標的核酸類を、精製する方法。 （もっと読む）

炎症性疾患の治療に有用な新規の２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけマクロライド。より詳細には、本発明は、２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけ１４員マクロライドならびに好中球浸潤から生じる好中球優位な炎症性疾患および／または好中球の細胞機能の変化に関連する疾患の治療に有用な２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけ１５員アザライドマクロライド、それらを製造するための中間体、それらの製造方法、治療薬としてのそれらの使用、およびそれらの塩に関する。

（もっと読む）

【課題】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶形態２及びその製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）エリスロマイシンＡを６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡに変換し；（ｂ）段階（ａ）において製造された６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを、従来使用されていたエタノール、テトラヒドロフラン、イソプロパノール、または酢酸イソプロピル等の溶媒ではない、多くの他の一般的有機溶媒、または一般的有機溶媒の混合物を使用して再結晶することにより、結晶形態２を直接的に単離することができる。 （もっと読む）

本発明は抗癌活性を有するアントラサイクリン系抗生物質の誘導体、即ち式（Ｉ）に示す化合物に関する。本発明に係るアントラサイクリン系抗生物質の誘導体は、細胞レベルにおいてアドリアマイシン、ダウノルビシン等従来の薬物と同等以上の活性を有するとともに、アドリアマイシンよりも良い動物における耐性を有する。
（もっと読む）

【課題】製造中におけるケーキングを防止し、かつ高湿度条件下でも錠剤の変色や容器への付着が改善された安定なアカルボース含有錠剤を提供する。
【解決手段】比表面積が５０ｍ２／ｇ以上である多孔性吸着剤の１種又は２種以上にアカルボースを吸着させた組成物を含有することを特徴とする錠剤、比表面積が５０ｍ２／ｇ以上である多孔性吸着剤の１種又は２種以上と無水リン酸水素カルシウムの混合物にアカルボースを吸着させた組成物を含有することを特徴とする錠剤、当該多孔性吸着剤がメタケイ酸アルミン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素およびこれらの混合物から選択される錠剤。 （もっと読む）

【課題】標的物質に対する結合力を制御可能な新規アプタマーを得るための手段の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるヌクレオシドまたはヌクレオチド誘導体。


一般式(I)中、Ａ１は、＊−ＣＯ−Ａｒ_１−Ｎ＝Ｎ−Ａｒ_２で表される基を含むプリン塩基またはピリミジン塩基であり、Ｒ１は、水素原子、水酸基の保護基、リン酸残基、二リン酸残基または三リン酸残基である。また、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に水素原子または水酸基の保護基を表す。 （もっと読む）