【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式（ＩＩＩ）を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ。
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【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ウィルス特にインフルエンザの感染を効果的に阻害する化合物の提供を目的とする。
【解決手段】次式（Ｉ）、


（式中、Ａは、酸素、窒素、カルボニル又は硫黄を含んでもよい炭化水素鎖を示し、Ｂはシアリルラクトース誘導体を示す）で表されるシアリルラクトース誘導体結合化合物、及びその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物、及びこれらシアリルラクトース誘導体結合化合物、及びその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含む抗ウィルス剤。 （もっと読む）

【課題】腫瘍の処置のために有用な性質を有するある種のヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）のＡｒａ−Ｃ誘導体。
【化１】


（式中、Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２がエライドイル基である。） （もっと読む）

【課題】有用な生理活性を発揮するピラノース環を有するヌクレオシド類似体を提供する。
【解決手段】ピラノース環を有するヌクレオシド類似体は、下記一般式（１）に示される。


（式中、Ｂａｓｅは、プリン環を基本骨格とする塩基又はピリミジン環を基本骨格とする塩基を示し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、チオ基、セレン基、ボロン基、シリル基、アルキル基、芳香環基、リン酸基又は硫酸基を示し、Ｒ^２は、アミノ基、アジド基、イミド基、Ｎ−アシル基、スルホンアミド基、ホスホンアミド基、カルバメート基又はＮ−アルキル基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一又は異なって、それぞれ水酸基又はリン酸基を示す。） （もっと読む）

【課題】新規ポリケチド（plyketide）類及びそれらを組換え合成により調製するための方法及び手段の提供。
【解決手段】スターターモジュール及び多くの異種延長モジュールを典型的に含むハイブリッドタイプIポリケチドシンターゼ遺伝子が、新規のポリケチドを合成するために使用される。好ましくは、タイプIIポリケチドシンターゼプロモーター、たとえばストレプトミセス．コエリカラーのactIプロモーターの制御下にある。 （もっと読む）

【課題】抗オルソポックスウイルス剤としての４’−チオ−２’−デオキシヌクレオシドの使用。
【解決手段】下記式によって表わされる化合物：
［化１］


（式中、Ｒはそれぞれ独立にＨ、又は脂肪族アシル基、又は芳香族アシル基；Ｘは、水素、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、ヨード基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、アリール基、及びニトロ基からなる群から選択される）、その薬学的に許容可能な塩、そのプロドラッグ、及びその混合物を、オルソポックスウイルスの阻害剤として、及び、特に限定されないが、天然痘、牛痘、サル痘、ラクダ痘等のオルソポックスウイルス感染症を患う患者又は患畜の治療のために使用する。 （もっと読む）

【課題】薬剤耐性菌、家畜肺炎起因菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性を有する新規化合物、その互変異性体、乃至それらの塩、及びそれらの製造方法を提供する。
【解決手段】アミコラトプシス（Ａｍｙｃｏｌａｔｏｐｓｉｓ）属に属する、受託番号ＦＥＲＭ Ｐ−２１４６５のアミコラトプシス・エスピー（Ａｍｙｃｏｌａｔｏｐｓｉｓ ｓｐ．）ＭＫ５７５−ｆＦ５株微生物の培養物から得られる含窒素複素環含有配糖体であるアミコラマイシン（Ａｍｙｃｏｌａｍｉｃｉｎ）、その互変異性体、乃至それらの塩、及びそれらの製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、オリゴヌクレオチドに接続している構成物により結合された複合剤又は複合体を含む化学的に修飾されたオリゴヌクレオチド接合体に関する。
【解決手段】この場合において、オリゴヌクレオチドは、天然のヌクレアーゼによるデグラデーションを防ぐ又は少なくとも大きく阻害する様に改良される。オリゴヌクレオチドラジカルは標的構造に特異的かつ高結合アフィニティーで結合することができ、これにより、結合複合剤又は複合体による特定の治療又は診断効果を行うことができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のマクロライド化合物、医薬としての、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療または予防のための、該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物ならびにそれらの製造方法に関する。特に、本発明は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、リューマチ性関節炎、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患のような炎症性およびアレルギー性疾患またはガンのような増殖性疾患の治療および／または予防用にそれらの化合物を有用なものとする、主としてホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を通して仲介される抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関する。
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【課題】有機化合物の配列パターンの変更に即座に対応可能で、合成される有機化合物の均一性にも優れ、小型化を図ることが可能な有機化合物合成装置および有機化合物合成方法を提供する。
【解決手段】本発明によれば、１種または２種以上の重合可能な繰り返し単位を含む有機化合物を合成する有機化合物合成装置において、有機化合物の合成に要する化合物を含む反応液、および、加熱によりプロトンが発生する熱酸発生剤を含む反応液が供給される有機化合物合成用基板１０と、熱酸発生剤を含む反応液を加熱する熱源が設けられ、有機化合物合成用基板の所定箇所を選択的に加熱する基板加熱部２０と、を設けた。 （もっと読む）

【課題】各種クロマトグラフィーや質量分析等、様々な分析手段によるシアル酸含有糖質やシアル酸含有複合糖質の高感度分析を可能とする、効率的なシアル酸、シアル酸含有糖質、乃至シアル酸含有複合糖質の蛍光標識化方法、及び、前記方法により得られる蛍光標識化されたシアル酸、シアル酸含有糖質、乃至シアル酸含有複合糖質を提供すること。
【解決手段】シアル酸、シアル酸含有糖質、及びシアル酸含有複合糖質の少なくともいずれかにおけるシアル酸のカルボキシル基に、下記一般式（１）で表される化合物を結合させることを特徴とするシアル酸、シアル酸含有糖質、乃至シアル酸含有複合糖質の蛍光標識化方法、及び、前記方法により得られた蛍光標識化されたシアル酸、シアル酸含有糖質、乃至シアル酸含有複合糖質である。
【化４】


ただし、前記一般式（１）中、ｎは２〜４の整数を示す。 （もっと読む）

【課題】
光応答性（光連結性）核酸類として知られる化合物を、従来よりも短時間で、高い収率で、簡便に得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】
式Ｉ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、又は式Ｖで表される基を有する核酸類と、式ＩＩで表される化合物とを、あるいは、式ＶＩ、式ＶＩＩＩ、式ＩＸ、又は式Ｘで表される基を有する核酸類と、式ＶＩＩで表される化合物とを、金属触媒、塩基性物質、溶媒の存在下でマイクロウェーブにより加熱して反応させる工程を含む、光応答性核酸類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】キチンを酸により部分的加水分解して得られる主たる成分がＮ−アセチルグルコサミンとキチンオリゴ糖であるキチン加水分解混合物から、食品として利用可能な、高純度の天然型Ｎ−アセチルグルコサミンを簡便に分離精製する方法を提供する。
【解決手段】キチンの酸による部分加水分解後のアルカリ中和、イオン交換膜電気透析による脱塩等によって得られる、Ｎ−アセチルグルコサミンとキチンオリゴ糖とを９０重量％以上含有する混合物から、冷却晶析によりＮ−アセチルグルコサミンを選択的に得ることを特徴とする天然型Ｎ−アセチルグルコサミンの製造方法であり、冷却晶析に用いる前記混合物の溶媒としては水又は水/エタノール混合液が例示される。 （もっと読む）

式の化合物を含む組成物を本明細書で提供する。抗原および組成物を投与することによって、前記抗原に対する対象の免疫応答を増強する方法も提供する。増強された免疫応答は、体液性免疫応答、CD4+T細胞応答、CD8+T細胞応答であってよく、または抗原提示細胞の活性化を引き起こしてもよい。抗原および式Iの化合物を含む組成物を筋肉内投与することによって、免疫応答を増強する方法も提供する。
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【課題】この発明は、高純度のＮ−アセチルグルコサミンを容易に得ることのできる、Ｎ−アセチルグルコサミンの製造方法、並びにその用途に関する。
【解決手段】本発明に係るＮ−アセチルグルコサミンの製造方法は、アルカリによる脱タンパク工程、及び酸による脱カルシウム工程を経て得られるキチンを濃塩酸で加水分解して得られるＮ−アセチルグルコサミンの製造方法であって、前記キチンの０.２％ジメチルアセトアミド溶液の粘度が２０〜２００ｍＰａ・Ｓとするものである。 （もっと読む）

【課題】サイズに基づいた目的の分子の分離が必要とされる広範な種々のリガンド対反応に利用され得る組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明により、次式の化合物：Ｔ^ms−Ｌ−Ｘ（ここで、Ｔ^msは、質量分析によって検出可能な有機基であり、これは炭素、少なくとも一つの水素およびフッ化物、ならびに酸素、窒素、硫黄、リンおよびヨウ素から選択される任意の原子を含む；Ｌは、独特のＴ^ms含有部分が、化合物の残部から切断されることを可能にする有機基であり、ここで、Ｔ^ms含有部分は化合物が質量分析を受けるときに単一イオン化荷電状態を補助する官能基を含み、これは三級アミン、四級アミンまたは有機酸である；そしてＸは、ホスホルアミダイトおよびＨ−ホスホネートから選択された官能基である）が提供される。 （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応（「ＴＲ−ＰＣＲ」）を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、ＢＶＤＶ、ＨＣＶまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 （もっと読む）

【課題】本発明は、２−ニトロプリン誘導体のフッ素化工程を含む、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリンの製造方法に関する。本発明は、本発明またはそのさまなざまな使用による方法により得られる、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリン誘導体を含む。
【解決手段】本発明の^１８Ｆ放射性同位体でマークされた２−フルオロプリン誘導体の製造方法は、任意に保護された２−ニトロプリン誘導体を、［^１８Ｆ］でマークされたフッ化物イオン源と反応させることを含むフッ素化工程と、任意に続く、脱保護工程とを含む。 （もっと読む）

ＡＭＰ活性化タンパク質キナーゼ（ＡＭＰＫ）のアゴニストは、被験体の運動を改善し、エネルギー代謝を改変する。本開示は、被験体の運動の改善およびエネルギー代謝の改変のためのＡＭＰ活性化タンパク質キナーゼ（ＡＭＰＫ）のアゴニストの使用に関する。本開示はまた、運動不足の被験体の筋消耗疾患および障害の治療方法および筋緊張の促進方法を提供する。ＡＭＰＫとペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）δアゴニストとの組み合わせを使用して、被験体の運動能力を改善することもできる。被験体における物質によって向上した運動能力の同定方法およびＰＰＡＲδの運動誘導性キナーゼとの相互作用に影響を及ぼす化合物の同定方法も開示する。
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