【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】次式で表される化合物。
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本発明は、少なくとも１種の式（Ｉ）のカルボン酸エステル：Ｒ^３−ＣＯＯＲ^４（Ｉ）［式中、Ｒ^３は、５〜１００個の炭素原子を有する、場合によっては置換された芳香族炭化水素基を表し、Ｒ^４は、１〜３０個の炭素原子を有する炭化水素基を表す］を、少なくとも１種の式（ＩＩ）のアミン：ＨＮＲ^１Ｒ^２（ＩＩ）［式中、Ｒ^１およびＲ^２は互いに独立に、水素、または１〜１００個のＣ原子を有する炭化水素基を表す］と、マイクロ波照射下、長軸がモノモードマイクロ波アプリケータのマイクロ波伝播方向にある反応管中で反応させてカルボン酸アミドにすることによって、芳香族カルボン酸のアミドを連続的に製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は３−（置換二水素イソインドールケトン−２−イル）−２，６−ピペリジンジオン及びその中間体、すなわち式（Ｉ）化合物の合成方法を開示し、各置換基の定義は明細書を詳しく参照する。本方法は生産性が高い、環境に対する影響が小さい、原料が入手しやすいなどの利点を有し、工業化生産に適する。
【化１】


式（Ｉ）
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【課題】長寿命及び高効率の発光素子を提供することを課題の一とする。また、発光素子、発光装置、電子機器、及び照明装置の信頼性を高め、消費電力を低減することを課題の一とする。
【解決手段】発光素子は、発光層と、発光層と接する構造式（１００）で表されるカルバゾール誘導体を含むホール輸送層とを有する。該発光素子は長寿命及び高効率を示す。また、該発光素子及び発光素子を制御する手段を備えた発光装置とする。また、該発光装置を表示部に備えた電子機器とする。また、該発光装置を備えた照明装置とする。
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Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】特殊な装置が不要で、幅広い原料を使用でき、高収率で２位又は３位がアルキル化されたインドール類を製造できる方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるインドール類と、下記一般式（２）で表される化合物と、ヒドリド供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に水素原子、脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり；Ｒ^３は水素原子以外の一価の基であり；Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ独立に水素原子、又は置換基を有していても良いアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く；ｍは０〜４の整数であり；ｍが２〜４である場合には、複数のＲ^３は互いに同一でも異なっていても良い。）。
[化１]
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式ＩＩＩのシアノメトキシベンジルハロゲン化物


［式中、
Ｘは、ハロゲン、例えばＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉであり、
Ｇは、任意の電子供与性または電子求引性置換基である。］
を使用して、バゼドキシフェン酢酸塩（式ＩＸ）として周知の（１−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−オール酢酸等の薬学的に有用な化合物を合成するための効率的方法。
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【課題】赤色、緑色、青色、白色などのあらゆるカラーの蛍光および燐光素子に適した正孔注入材料、正孔輸送材料および／または発光材料として使用できるフェニルカルバゾール系化合物およびその製造方法と、該フェニルカルバゾール系化合物を含む有機膜を採用した有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記化学式２で表されるフェニルカルバゾール系化合物。
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【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とシリルエノールエーテルを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させることにより光学活性カルボニル−エン生成物を製造し、得られた光学活性カルボニル−エン生成物をさらに求電子剤（Ｅ^＋）と反応させる。本発明において、イサチン類とシリルエノールエーテルの不斉触媒によるカルボニル−エン反応が良好に進行する。また目的物が特に収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性カルボニル−エン生成物は、種々の求電子剤との反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容される塩、または立体異性体もしくは任意の比率での立体異性体の混合物に関し、式中：Ｘ_１は、ＣＨ_２またはＣ＝Ｏ基であり；Ｘ_２は、８から２４個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状炭水化物鎖であり；Ｒ_１は、水素原子、またはＯＨ、またはメトキシなどの（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルコキシ基であり；ならびに、Ｒ_２は、ＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＲ_３基であり、ここで、Ｒ_３は、水素原子または（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、ＣＯ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、もしくはＮＨ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル基である。本発明はまた、特に神経変性疾患の治療のための薬物としての前記化合物の使用、およびそれを作製するための方法にも関する。

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【課題】有機固体レーザー材料に好適なカルバゾール誘導体を簡便、かつ安全に製造する方法の提供。
【解決手段】特定の化合物Ａと特定の化合物Ｂとをパラジウム触媒存在下で反応させる、下記式（１）の化合物の製造方法。（式中、Ｚは炭素原子又は珪素原子を表す。）
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【課題】良好な重合防止効果があり、かつ良好な生産性を達成でき、また着色を充分に低減させることが可能であり、カルバゾール基に起因する優れた特性が要求される各種ポリマー製品の原料として用いられるカルバゾール基含有（メタ）アクリル酸エステル類を好適に製造することができる製造方法を提供する。
【解決手段】カルバゾール基を有する化合物と（メタ）アクリロイル基を有する化合物との反応工程によって、１分子内にカルバゾール基と（メタ）アクリロイル基とを有するカルバゾール基含有（メタ）アクリル酸エステル類を製造する方法であって、上記製造方法は、反応工程を芳香族アミン系化合物の存在下で行うことを特徴とするカルバゾール基含有（メタ）アクリル酸エステル類の製造方法である。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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本発明は、式（１）の二環−５−トリフルオロメトキシ−１Ｈ−インダゾール−Ｓ−カルボン酸アミドの調製に有用な前躯体である、５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−３−インダゾールカルボン酸（３）の新規な調製方法を提供する。式（１）の化合物は、ニコチン性α−７受容体のアゴニスト及び部分アゴニストとして活性があり、不全又は異常機能ニコチン性アセチルコリン受容体に関連する病状、とりわけ脳の病状の処置、例えば、アルツハイマー病及び統合失調症の処置、ならびに他の精神障害及び神経障害の処置における使用のために研究されている。本発明の方法は、スケールアップしたレベルで化合物（３）を調製するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】樹脂の耐熱性改良が期待されるイミド基を有し、一般的なケトン系溶剤中での反応に十分な溶解性を有し、単純化された分子構造によって十分なイミド基含量を有する、耐熱性高分子材料の原料モノマーとして有用なビスイミドフェノール化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるビスイミドフェノール化合物。


（Ｒ_１は、最安定構造の理論計算で、２つの共役平面の成す二面角αの絶対値｜α｜が４５゜以上９０゜以下の官能基、Ｒ_５は、水素原子又は｜α｜が０゜以上４５゜未満の官能基。Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子、水酸基又は炭素数１〜１０の有機基。Ｒ_６は炭素数１〜１０の有機基。Ｘは、単結合、炭素数１〜２０の有機基、−Ｏ−又は−ＳＯ_２−。ｎ＝０〜３。Ｒ_１〜Ｒ_６はハロゲン原子ではない。各Ｒ_２〜Ｒ_５のうちのいずれか一つは水酸基。） （もっと読む）

【課題】不斉求核反応において、高い反応性と高い光学純度で目的物を得ることができ、公知の有機触媒よりも低分子量でしかも反応に必要な修飾等が容易でコストのかからない工業的に有利な触媒の提供。
【解決手段】例えば、不斉マンニッヒ反応において、下式（ＶＩ）で示される光学活性ビフェニルリン酸誘導体を含む不斉求核反応触媒を用いることで、高い光学純度で生成物が得られる。
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【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／過活動性障害）、また、セロトニン５−ＨＴ_６受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン５−ＨＴ_６受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式（Ｉ）を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び／又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


（Ｉ） （もっと読む）

【課題】特殊な装置を必要とせず、特別の脱水縮合剤を使用することなく、副生するＨ_２Ｏを系外へ除去することなく、一段反応で、有機カルボン酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造する簡便な、環境に害を与えない製造法の開発。
【解決手段】本発明によれば、特殊な装置を必要とせず、特別の脱水縮合剤を使用することなく、副生するＨ_２Ｏを系外へ除去することなく、一段反応で、有機カルボン酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造することができる （もっと読む）

【課題】特殊な装置を必要とせず、脱水縮合剤を使用することなく、副生するＨ_２Ｏを系外へ除去することなく、一段反応で、トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでトリフルオロアセチル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造することができる。アミン類の塩基性が強い場合は、トリフルオロ酢酸を３級アミンと共に使用するか、３級アミンの塩として使用するとよい。 （もっと読む）