【課題】胚発生に伴い発現が変化する糖鎖抗原であるＳＳＥＡ（stage-specific embryonic antigen）と構造が類似する非天然型の新規な糖鎖化合物および該化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物など４種の糖鎖化合物および該化合物の製造方法。




(上記化学構造式中のＸはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２であり、Ｒは保護基である) （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_４、Ｒ_６およびＲ_８は、−ＯＳＯ_３−基またはヒドロキシ基であり、Ｒ_２は、−Ｏ−アルキル基であるか、式（ＩＩ）を有する単糖であり、Ｒ_３は、式（ＩＩＩ）を有する二糖であり、Ｒ_５は、式（ＩＶ）を有する二糖であり、Ｒ_７は、ヒドロキシル基であるか、式（ＶＩ）を有する二糖であり、およびＲ_９は、ヒドロキシル基であるか、−Ｏ−アルキル基であるか、式（ＶＩＩ）を有する二糖であり、この式中のＲ_１０は、−Ｏ−アルキル基である。）を有するＦＧＦ受容体活性化Ｎ−硫酸塩オリゴ糖に関する。本発明は、さらに、前記オリゴ糖の調製に、およびこのオリゴ糖の治療用途に関する。
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水溶性ポリマー、特に、ポリシアル酸（ＰＳＡ）または修飾ＰＳＡ（ｍＰＳＡ）を、血液凝固タンパク質以外の糖タンパク質、ガングリオシド、またはドラッグデリバリーシステムの酸化した糖質部分と該水溶性ポリマーとを接触させることにより、該酸化した糖質部分に結合体化させる。該水溶性ポリマーがアミノオキシ基を含み、該酸化した糖質部分と該水溶性ポリマー上の該アミノオキシ基との間でオキシム結合が形成されるか、または、該水溶性ポリマーがヒドラジド基を含み、該酸化した糖質部分と該水溶性ポリマー上の該ヒドラジド基との間でヒドラゾン結合が形成される。このようにして得られるアミノオキシ−またはヒドラジド−水溶性ポリマー（例えば、ＰＳＡおよびｍＰＳＡ）の結合体は、該ＰＳＡまたはｍＰＳＡが糖質部分を介して付着されている。
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カペシタビンまたはその誘導体を製造するプロセスで、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化１】


（式中、各Ｒ_１およびＲ_２は、独立にヒドロキシル保護基を表す）の化合物を、式（ＩＩＩ）：Ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ_３（式中、Ｘはアシル活性化基）のアシル化試薬と有機溶媒中で反応させ、アシル化化合物を製造すること；（ｂ）アシル化化合物を脱保護して式（Ｉ）の化合物を得ること；および（ｃ）式（Ｉ）の化合物を溶媒で精製すること、を含む。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライドの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）等


を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。 （もっと読む）

【課題】３，６−アンヒドロ構造を有するアミノ糖誘導体及び／又は２，３−ジデオキシ構造を有するアミノ糖誘導体を高生成率・高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−アセチルグルコサミン及び／又はＮ−アセチルマンノサミンの水溶液を加熱することにより、３，６−アンヒドロ構造を有するアミノ糖誘導体及び／又は２，３−ジデオキシ構造を有するアミノ糖誘導体を得る。この製造方法で得られるアミノ糖誘導体は、安全性が高く、食品素材として好適に用いられる。特に、甘味を有していることから甘味料として好適に用いられる。 （もっと読む）

【課題】
炎症状態に対処するためのマクロライド/NSAIDハイブリッド化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、(a)式I［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を保持するマクロライドに由来するマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは抗炎症、鎮痛、および／または解熱活性（ＮＳＡＩＤ）を有する非ステロイド薬物由来の非ステロイド性サブユニット（非ステロイド性部分）を表し、ＬはＭとＤを共有結合的に連結する架橋基を表す］によって表される新規な化合物、(b)その薬理学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物、(c)その調製方法および中間生成物、ならびに(d)ヒトおよび動物の炎症性疾患および症状を治療する際のその使用に関する。
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乳オリゴ糖または乳オリゴ糖を含む複合糖質の投与を含む、被験体において炎症を阻害する方法が開示される。本発明の１つの局面は、その必要のある被験体に、１つまたはそれ以上の乳由来オリゴ糖またはそのオリゴ糖を含む１つまたはそれ以上の複合糖質を含む、有効な量の組成物を投与することによって炎症を阻害する方法を特徴とする。乳由来のオリゴ糖は、オリゴ糖の非還元末端に位置する第１の糖単位（すなわち、フコース、ガラクトース、マンノース、またはシアル酸）、および第１の糖単位に直接連結した第２の糖単位（すなわち、ガラクトース、グルコース、マンノース、またはＮ−アセチルグルコサミン）を含む。
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【課題】抗ウイルス薬として有用な化合物を工業的規模で製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（３）で表されるイノシン誘導体をジチオカルボニル化し、得られた化合物をラジカル還元することを含む、下記一般式（１）で表されるイノシン誘導体の製造方法を提供する。


（一般式（１）及び（３）において、R1は、互いに同一でも異なっていてもよく、それぞれ置換基を有しても良いベンジル基、ベンズヒドリル基又はトリチル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、治療効能のある変形核酸及びグアノシンを含有するオリゴヌクレオチド変形体を提供するが、より詳しくは、１つ以上の治療効能のある変形核酸（Ｎ）と豊富なグアノシン（Ｇ）が含まれた新規オリゴヌクレオチド変形体を合成し、前記オリゴヌクレオチド変形体が癌細胞の細胞死滅活性を持つことを確認し、新規なオリゴヌクレオチド変形体及び前記変形体又はその薬剤学的に許容可能な塩を有効性分として含有する癌予防及び治療用組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の発現および/または機能を、詳細には、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにTNFR2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】種々の新規の中間体および中間工程を含む、ワクチン及び同様のものに向けた免疫エフェクター、アジュバンドとなるアルキルアミノグルコサミニドホスフェート化合物およびジサッカライド化合物の製造方法の提供。
【解決手段】O-シリルグリコシドをα,α-ジハロメチルアルキルエーテルと、シリルグリコシドに関して、塩化亜鉛、臭化亜鉛および三フッ化ホウ素からなる群より選択される要素のおよそ化学量論的量またはそれを超える量の存在下で反応させる段階を含む、グリコシルハライドの製造方法。さらに、ジサッカライドを形成させるため、銀塩の存在下でグリコシルハライドをモノサッカライドとカップリングさせる段階をさらに含む、ジサッカライドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、β−D−グルコピラノシルアミンの長鎖（飽和／不飽和）脂肪酸誘導体を、工業的に簡便で安価に製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 水またはメタノール中でD−グルコースをアンモニアと反応させる第一工程と、第一工程の生成物と長鎖（飽和／不飽和）脂肪酸ハロゲン化物とを反応させる第二工程とを含む製造方法によって、煩雑な工程や長時間の工程を伴うことなく、β−D−グルコピラノシルアミンの長鎖（飽和／不飽和）脂肪酸誘導体を製造することができることを見出した。 （もっと読む）

【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−D−グルコピラノシルアミンの長鎖（飽和／不飽和）脂肪酸誘導体を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー等の高コストな精製方法に依ることなく、工業的に安価に精製する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明者らは、β−D−グルコピラノシルアミンと長鎖（飽和／不飽和）脂肪酸ハロゲン化物との反応混合物から、環状エーテルを含む溶媒によって溶媒抽出する第一工程と、炭素数４以下のアルコールを用いて再結晶する工程により、β−D−グルコピラノシルアミンの長鎖（飽和／不飽和）脂肪酸誘導体を工業的に安価に精製することができることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、パラオキソナーゼ1(PON1)の発現および/または機能を、詳細には、パラオキソナーゼ1(PON1)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにPON1の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

グリコシル化する手法を説明するが、より具体的には、酵素分解に対して耐性があり、それによってその生物学的特性またはそれらに組み込まれている治療用部分の特性の1つもしくは複数を調節するグリコシル化構造体を製造する手法、特に、3-フルオロシアル酸化合物などのフッ素を含む活性化された炭水化物基質を糖アクセプターと反応させて糖アクセプターとシアル酸化合物の1つまたは複数の共有結合性抱合体を作製する手法を説明する。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、抗菌活性を有する、下記式(I)


式-I
のケトライド化合物及びその医薬的に許容できる塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物及び本発明の化合物を用いた微生物感染症の治療又は予防方法をも提供する。 （もっと読む）

化学式４のヌクレオシドホスホルアミデートおよびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用が本発明に開示される。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性５ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるＣ型肝炎感染の治療のために有用である。化学式４：（化学式４）ここでＰ^＊はキラルリン原子を表す、によって表される化合物を調製するためのプロセスもまた開示され、このプロセスは、ａ）イソプロピル−アラニン酸、（化学式Ａ）、ジ−Ｘ'−フェニルリン酸、（化学式Ｂ）、２'−デオキシ−２ｆ−フルオロ−２'−Ｃ−メチルウリジン、（化学式３）、および塩基を反応させて４を含む第１の混合物を得ること、ここで、Ｘは酸の共役塩基であり、ｎは０または１であり、およびＸ'はハロゲンであること、ｂ）第１の混合物を保護化合物と反応させて、４を含む第２の混合物を得ること；ならびにｃ）４を得るために、任意に、第２の混合物を結晶化、クロマトグラフィー、または抽出に供することを包含する。
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