【課題】リボヌクレオシド誘導体の２’水酸基へ効率よく導入できるとともに、縮合反応において立体障害となることがなく、さらに、５’水酸基の保護基の除去、リン酸ジエステルの保護基の除去、核酸塩基の保護基の除去、ヌクレオチド鎖の固相担体からの切り出し等の条件下では安定して存在するが、これらの条件とは異なる条件下において短時間に除去できる保護基によって２’水酸基が保護されたリボヌクレオチド誘導体を利用して、リボヌクレオチド又はリボヌクレオチド誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】リボヌクレオシドの２’水酸基を化合物（Ｃ）で保護する。


保護したリボヌクレオチド誘導体を、無水溶媒中、シリル化剤存在下で第３級アミン処理又はホスファゼン塩基処理した後、中性条件又は酸性条件下で加水分解することにより脱保護する。 （もっと読む）

【課題】新規なホスホネート及び５’−Ｈ−ホスホネートオリゴヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（５）で示されるホスホネート（Ｂは塩基を表し、Ｒ³は水素原子、ヒドロキシ基などを表し、Ｒ⁴は担体を表す）。
（もっと読む）

式（Ｉ）：
【化９】


［式中，基ａ，ｂ，ｃ，ｄ，Ｅ，ＺおよびＶの定義は明細書に記載されるとおりである］
に示されるゲムシタビン構造に基づくプロドラッグ，ならびにその合成法および用途が開示される。Ｎ^４基を修飾することにより，プロドラッグの溶解性，生物利用性および臓器特異性が改善される。すなわち，製造されるプロドラッグ化合物により代謝が速いという問題点が解決される。ゲムシタビンにより誘発される腸毒性が低下する。このことにより，プロドラッグは診療所において経口投与することができる。また，その抗腫瘍，抗癌，抗感染および拡散予防能力をさらに高めることができ，かつ肝臓または結腸で特異的に作用することができる。合成法は簡単でありかつ工業的製造に適している。
（もっと読む）

本発明は、ポリヒドロキシ酸ラクトンと脂肪族ジアミンとからの反応生成物を一不飽和カルボン酸の無水物と反応させることによる不飽和アクリルアミドアルキルポリヒドロキシ酸アミドの製造方法、不飽和アクリルアミドアルキルポリヒドロキシ酸アミド、並びに、不飽和アクリルアミドアルキルポリヒドロキシ酸アミドからのポリマーの製造方法に関する。 （もっと読む）

移植された臓器又は組織をアミノアルキルグルコサミニドリン酸で治療することにより、虚血再灌流に関係する浮腫を予防又は減少させる方法が記述される。 （もっと読む）

【課題】ジストロフィン遺伝子のエクソン１９、４１、４５、４６、４４、５０．５５、５１又は５３内に存在するＳＥＳに対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを改良することにより、適用範囲がより広く、効果がより高い治療薬の提供。
【解決手段】ジストロフィンｃＤＮＡ（GeneBankaccessionNo.NM_004006.1）のヌクレオチド番号2571-2607、2578-2592、2571-2592、2573-2592、2578-2596、2578-2601、2575-2592などに相補的な塩基配列を有するオリゴヌクレオチド、およびそれらを含有する筋ジストロフィー治療剤。 （もっと読む）

本発明は、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）用放射性リガンド及び［¹⁸Ｆ］放射性フッ素化試薬を製造するための［¹⁸Ｆ］放射性フッ素化化学分野に関する。本発明はさらに、これらを製造するためのキットも提供する。

ＴＰＯ−９０１８ＡＭに関する注釈
☆訳文２頁３３行目の「テトラヒドロフラン」は重複しています。 （もっと読む）

所望の成分、特に３’−シアリルラクトースを、乳清、特にチーズ乳清から単離及び／又は精製する方法であって、以下の工程を含む： タンパク質濃縮物と乳清透過物を準備するために、乳清を限外濾過にかける任意の工程； 乳清又は乳清透過物を少なくとも一組のイオン交換樹脂に接触させる工程であって、前記一組に乳清透過物を脱塩するための第一の弱酸性陽イオン樹脂、第一の弱塩基性陰イオン樹脂、第二の強酸性陽イオン樹脂、及び第二の弱塩基性陰イオン樹脂を含む工程； この脱塩された透過物を、強酸性陽イオン樹脂及び最後の弱塩基性陰イオン樹脂を含む二つの最後のイオン交換樹脂に接触させる工程であって、３’−シアリルラクトースなどの所望の成分が最後の陰イオン樹脂に取り込まれる工程； 及び、最後の陰イオン樹脂から所望の成分を溶出させる工程。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡに結合したアントラサイクリン−脂質複合体、および該複合体の癌の処置のための使用方法に関する。ＧＡＢＡに結合したアントラサイクリン−脂質複合体を作製する方法も提供される。
（もっと読む）

【課題】より大きな免疫賦活性能力をもつ、より安定で、５’−ヌクレオチダーゼに対して抵抗性のイノシン−5’−一リン酸誘導体を提供すること。
【解決手段】5’−ヌクレオシダーゼに抵抗性のイノシン−5’−一リン酸及びその誘導体の製造方法であって、イノシン−5’−一リン酸を以下の式を有する化合物に化学的に変
性し、イノシン−5’−一リン酸の生物学的活性を生体内で保持させ方法を提供する。



（式中、Ｒは、アルキル、アルコキシ及び第二アミノ化合物からなる群から選択される。） （もっと読む）

【課題】５−アミノイミダゾール−４−カルボキサミド（アカデシン）のリボシドの新規な治療上の使用の提供。
【解決手段】アカデシン（ＡＩＣＡリボシドまたはＡＩＣＡＲとしても知られている）は、リンパ球におけるアポトーシスを阻害しないが、Ｂ細胞リンパ増殖性疾患の患者からのＢ細胞のアポトーシスを誘発する。Ｔ細胞は影響を受けない。結果として、アカデシンおよびその生体前駆体（例えば、その一、二および三−５’−リン酸塩）は、ヒトのリンパ増殖性疾患に用いることができる治療薬に転換される。Ｔ細胞がほとんど影響を受けないという意外な特徴は、有害な二次的効果（免疫抑制）が僅かであることを意味しており、クラドリビン、フルダラビンおよび当該技術分野で知られている他のヌクレオシドを上回るアカデシンによって提供される治療上の利点を表している。 （もっと読む）

【課題】サバイビンをコードする核酸にターゲティングされてサバイビンの発現を調整するオリゴマー化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体（例：ロックト核酸など）またはそれらの組合せから構成され得る。 （もっと読む）

本発明は、好中球優位の炎症性疾患の治療において、特に好中球浸潤に起因する好中球優位の炎症性疾患および／または好中球の変化した細胞機能に関連した疾患の治療において有用な式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^６は、
（ｉ）無置換の、またはヒドロキシ−Ｃ_１−３アルコキシおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−３ アルキルから選択される基によって末端炭素原子において置換された、または、− Ｃ_１−８アルキルが分岐している場合、２個の各末端炭素原子においてヒドロキシル基により置換されていてもよい、−Ｃ_１−８アルキル、
（ｉｉ）Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子が、場合によって介在していてもよい、−ＣＨ（ＮＨ_２）Ｃ_１−４アルキル、
（ｉｉｉ）Ｒ^７とＲ^８がそれぞれ独立してＨまたはＣ_１−３アルキルを表すＣＨ_２Ｎ（Ｒ^７）（Ｒ^８）、但し、Ｒ^７とＲ^８が両方とも同時にＨを表さない、
（ｉｖ）Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される最大２個のヘテロ原子を含有し、無置換の、または−Ｃ_１−３アルキルによって置換された、四−六員の複素環式環、
（ｖ）無置換の、またはハロ、ヒドロキシル、−Ｃ_１−３アルキル、−Ｃ_１−３アルコキシ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３および−ＮＨ_２から独立して選択される１〜３個の基によって置換された五−六員ヘテロ芳香環、
（ｖｉ）アリール基が無置換、または−Ｃ_１−３アルキル、−Ｃ_１−３アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基によって置換されていてもよい、ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＨ_２−アリール、
（ｖｉｉ）−Ｃ_３−７シクロアルキル、または
（ｖｉｉｉ）無置換の、またはハロ、ヒドロキシル、−Ｃ_１−３アルキル、−Ｃ_１−３アルコキシ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３および−ＮＨ_２から独立して選択される１または２個の基によって置換されたフェニル
を表す。］
の２’−Ｏ−置換１４員または１５員アザライドマクロライドまたはこれらの塩、これらの製造の方法、治療剤としてのこれらの使用、およびこれらの塩に関する。
（もっと読む）

本明細書で定義の構造式（Ｉ）の化合物およびそれの製薬上許容される塩が、ＨＣＶ感染の予防および／または治療での使用について説明される。式（Ｉ）の新規化合物およびそれを含む医薬製剤についても記載されている。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ＴＬＲ４受容体複合体を介してＴＲＩＦバイアスシグナルを誘発するための合成リピッドＡ模倣物、特にＡＰＧ化合物ＣＲＸ５４７の使用に関する。

（もっと読む）

その任意の可能な立体異性体を包含する式（Ｉ）：
【化１】


［式中：Ｒ^１は水素もしくはハロであり；Ｒ^４は１リン酸、２リン酸もしくは３リン酸エステルであるか；またはＲ^４は式（ＩＩ）
【化２】


の基であり；Ｒ^７は場合により置換されていてもよいフェニル；ナフチル；インドリルもしくはＮ−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシカルボニル−インドリルであり；Ｒ^８は水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ベンジルであり；Ｒ^８’は水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ベンジルであるか；またはＲ^８およびＲ^８’はそれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルを形成し；Ｒ^９はＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、ベンジルもしくは場合により置換されていてもよいフェニルである］
の化合物；またはその製薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、製薬学的製剤およびＨＣＶ阻害剤としての化合物Ｉの使用。
（もっと読む）

【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌に対して抗菌活性を有する新規なエリスロマイシン誘導体の提供。
【解決手段】下記の化合物並びにそれらの酸付加塩の使用：２，３−ジデヒドロ−１１，１２−ジデオキシ−３−デ［（２，６−ジデオキシ−３−Ｃ−メチル−３−Ｏ−メチル−アルファ−Ｌ−リボ−へキソピラノシル)オキシ］−６−Ｏ−メチル−１２，１１−［オキシカルボニル［［４−［４−（３−ピリジニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ブチル］イミノ］］−エリスロマイシン。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、核酸の送達のためのポリマー結合放出可能脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、ケタール若しくはアセタール含有リンカー又はイミン含有リンカーに基づく酸不安定性リンカーを含有する放出可能ポリマー脂質に関する。 （もっと読む）

本発明は、調製溶媒としてジクロロメタン含有溶媒を用いることと、供されたエリスロマイシンのジクロロメタン溶液を、勾配をもつように高温から低温に冷却することにより、エリスロマイシンを結晶化させることとを含む、エリスロマイシンの結晶化方法を提供する。本発明の方法によれば、エリスロマイシンAの含量は高く、エリスロマイシン結晶のエリスロマイシンAの含量は、94.5%よりも多く（HPLC検出法）、エリスロマイシン結晶のジクロロメタンの含量は、600ppm未満であり、エリスロマイシン結晶の水の含量は、2.5%未満であり、エリスロマイシン結晶の微生物学的力価は、940μ/mgよりも高い。 （もっと読む）