【課題】 Ｎ−アセチルグルコサミン（ＧｌｃＮＡｃ）がαで結合した糖誘導体を、酵素的に調製する新規な方法を提供する。
【解決手段】 バクテロイデス セタイオタオミクロン（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ ＶＰＩ５４８２）由来のα−Ｎ−アセチルグルコサミニダーゼ１、２または３を用いて、Ｎ−アセチルグルコサミンがαで結合したジメトキシトリアゾール (ＧｌｃＮＡｃ−α−ＤＭＴ)またはその誘導体と糖受容体を反応させて、Ｎ−アセチルグルコサミンがαで結合した糖誘導体を調製する方法。 （もっと読む）

【課題】アミノグリコシド抗生物質の新規な合成方法を提供すること。
【解決手段】抗菌活性を有する構造（Ｉ）（式中、Ｑ_１、Ｑ_２、Ｑ_３、Ｒ_８およびＲ_９は、本明細書に規定のとおりである）の化合物（その立体異性体、薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグを含む）を開示する。また、かかる化合物の調製および使用に関連する方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物も開示する。本発明の化合物は、広範なグラム陽性菌およびグラム陰性菌、ならびに腸内細菌および嫌気性菌に対して抗菌活性を有するものである。
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【課題】空間および時期を選択して可逆的に、その翻訳によって産生されるタンパク質の量を制御可能なＲＮＡを提供すること。
【解決手段】本発明のＲＮＡは、５’キャップ構造、ならびに５’側の開始コドンおよび３’側の終止コドンを両端に有している翻訳領域を含んでいるＲＮＡであって、
プリン核の８位またはピリミジン核の５位もしくは６位の炭素原子に、式（Ｉ）：
【化１】


（ここで、Ａがアリール基またはヘテロアリール基を表し、＃がプリン核の８位またはピリミジン核の５位もしくは６位の炭素原子との結合位置を表し、同一であるか、または異なる２つのＸがＣＨまたは窒素原子を表し、ここでＣＨラジカルのＨがアルキルによって置換され得る）
によって表される基が結合しているヌクレオシド化合物が、上記ＲＮＡの５’キャップ構造および５’末端から１０塩基までの塩基から選択される位置に導入されている。 （もっと読む）

【課題】タンパク質の機能解析に有効利用することのできる新規なリガンド複合体、リガンド担持体、および、タンパク質の分析方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】


（式中、ｐ，ｑは０以上６以下の整数）にて表される構造を備え、上記Ｘとして、末端に芳香族アミノ基を有するとともに、主鎖に炭素−窒素結合を有していてもよい炭化水素誘導鎖を、１鎖又は２鎖又は３鎖含んでなる構造を備え、上記Ｙとして、硫黄原子を含む炭化水素構造を備え、上記Ｚとして、炭素−炭素結合又は炭素−酸素結合を持つ直鎖構造を備えているリンカー化合物と、還元末端を有する糖とが、上記芳香族アミノ基を介して結合している構造であるリガンド複合体を用いる。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための新規組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で示される、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。


［式中、Ｂａｓｅがプリンであり；ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ_２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)_２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；Ｒ^１とＲ^７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェートなどを表す。] （もっと読む）

【課題】本発明は、光、電子、エネルギー特性を持つπ電子芳香族化合物が高密度に導入された有機ナノチューブ、及びその簡便な製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】糖脂質と芳香族基を有するボロン酸誘導体との脱水縮合により得られるエステルが、有機溶媒中で自己集合化して、有機ナノチューブを形成する。得られた有機ナノチューブは、ゲル―液晶相転移現象に伴う熱ホトクロミズム、また中空シリンダーに包接した芳香族低分子に対して効率的なエネルギー移動が可能な光捕集アンテナ機能を発現する。 （もっと読む）

【課題】Ｏ−マンノース型糖鎖を部分構造とする新規なＯ−マンノース型糖鎖プローブの提供。
【解決手段】Ｏ−マンノース型糖鎖の還元末端に、オリゴエチレングリコール鎖を介して、末端にアミノ基、アミノ基の塩、アジド基、またはチオール基を有するアルキル鎖を結合してなるＯ−マンノース型糖鎖プローブ。より詳しくは、式（１）で示されるもの。


また、これらの糖鎖プローブを支持体に固定化してなるＯ−マンノース型糖鎖提示素材。 （もっと読む）

【課題】高温での活性が高い転移酵素、及びそれを用いた糖質の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の転移酵素は５０〜６５℃の高温でも残存活性が高いので、α１，２結合、α１，３結合を有する糖転移物を高温で製造することができる。高温処理が可能だから、従来の転移酵素に比べて糖質の製造過程における
雑菌汚染の心配が少なく、反応速度が速く、単位体積当たりの仕込量も多くできる上、高分子成分が会合し難いから不溶化物が生成されるおそれも少ない。 （もっと読む）

【課題】睡眠障害を改善するための、有効かつ安全性の高い剤および医薬などを提供する。
【解決手段】Ｎ−アセチル−Ｄ−マンノサミンを含有してなる、レム睡眠障害の予防または改善剤、Ｎ−アセチル−Ｄ−マンノサミンの有効量および医薬として許容されうる担体を含有してなる、レム睡眠障害の予防、改善または治療のための医薬組成物、ならびにレム睡眠障害の予防または改善のための食品。 （もっと読む）

【課題】平滑末端および３'修飾を有する、干渉性ＲＮＡの提供。
【解決手段】少なくとも１つの式：


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｒ１およびＲ２は式Ｙ−Ｚであり、ここで、ＹはＯであり、Ｚは、Ｈまたはアルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または、１個またはそれ以上のヘテロ原子および／または１個またはそれ以上の官能基により置換されており、ここで、ヘテロ原子はＮ、ＯおよびＳの群から選択され、官能基は、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、カルボン酸もしくはエステルの群から選択される）であり；Ｒ１およびＲ２が両方ともＯＨであるならば、ＸはＯではない］の３'末端を含む少なくとも１個の平滑末端を有する二本鎖ＲＮＡ。好ましい３'末端修飾は、ヒドロキシプロピルホスホジエステルである。 （もっと読む）

本発明は、３’末端で効率的に修飾可能な高純度のＲＮＡを合成するための基盤的要素と方法を提供する。逆方向ＲＮＡモノマーホスホルアミダイトは、５’→３’方向のＲＮＡ合成のために開発されたもので、これにより、高純度のオリゴ合成ができ、３’末端に様々な修飾をクリーンにかつ効率的に導入することが可能である。本明細書に開示する逆方向ＲＮＡアミダイトを用いた自動オリゴ合成では、工程ごとのカップリング効率が向上し、これにより、より高純度を実現し、非常に長いオリゴヌクレオチドを生産する能力が向上している。本発明の合成プロセスにおける逆方向ＲＮＡホスホルアミダイトの利用により、Ｎ＋１種を含まないオリゴヌクレオチドが得られる。
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【課題】血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】血栓症の凝固誘発事象を治療・予防する、循環中に見出されるセリンプロテアーゼ第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤としての下記化合物。この阻害剤を含む薬学的組成物、およびこれらの阻害剤を使用する方法。さらにこれらの阻害剤を調製する方法。
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【課題】 高収率、高純度のRNA型非天然ヌクレオシド誘導体を低コストで製造するために好適な中間体化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】 式（IA）：


［式中、
Xは、それぞれ独立して、ピリミジン塩基及びプリン塩基から選択され；
R¹は、ヒドロキシル又はその保護形態であり；
R³は、エチニル又はその保護形態である］
で表される化合物の製造方法であって、
D-キシロースを出発原料として、D-キシロースの3α-ヒドロキシルを3β-アジド化し、5-ヒドロキシルをエチニル化し、且つ1-位にピリミジン塩基又はプリン塩基を結合させることを含む、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ穏やかな条件下において、^１８Ｆでフッ素化することができる新規の化学化合物に関する。したがって、この新規の化学化合物は、フッ素化すべき基質を、フッ素化の間に、ポリマー上に固定する、本発明による新規のフッ素化方法の使用を可能にする。本方法は、本方法が、従来技術の方法よりも少なくかつ簡単な操作を必要とすることを特徴とする。したがって、とりわけ、放射性核種^１８Ｆを用いる作業の間の、実験室または病院での労働安全性が高まる。 （もっと読む）

【課題】安価で容易にかつ高収率で２，２’−アンヒドロ−１−アラビノフラノシルヌクレオシド誘導体からリボヌクレオシドを製造する方法を提供することである。
【解決手段】本発明は、特定の金属塩で処理することにより、上記課題が達成できることを見出した。 （もっと読む）

式Ｉ


の化合物（Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書中で定義される）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を治療し、そしてＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法が更に開示される。
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