式Ｉ


の化合物（Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書中で定義される）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を治療し、そしてＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法が更に開示される。
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【課題】新規エリスロマイシン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ａ）の化合物（ＯＺは遊離の又は保護されたＯＨ基を表わす）。
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【課題】ノイラミニダーゼと反応して、光学的に検出できるエネルギーを放出可能な、高感度な化学発光性１，２−ジオキセタン化合物及び該化合物を用いたノイラミニダーゼ検出方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｔは、スピロ結合により該ジオキセタンの４員環部分と結合した、置換ポリシクロアルキル基であり、Ｘは、該部分Ｚの酵素による切断の際に、該１，２−ジオキセタンの化学発光性分解を誘発する炭素原子６〜３０個のアリール基またはヘテロアリール基であり、Ｚは、酵素により切断可能な特定のＤ−ガラクト−ノヌロピラノ−ス残基を示す］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】安定な一水和物の形態におけるアジスロマイシン、及び、例えば安定した一水和物の形態におけるアジスロマイシンの調製方法の提供。
【解決手段】アジスロマイシンをホウ素化水素で処理する工程、（ｉｉ）ポリヒドロキシル化化合物の存在下において、形成された中間ホウ酸エステル化合物を加水分解する工程、及び所望の場合には（ｉｉｉ）反応混合物からアジスロマイシン化合物を単離する工程、を含む、上記方法。 （もっと読む）

本発明は、Ａ型インフルエンザウイルス及びＢ型インフルエンザウイルス（他の薬物に耐性を有していても又は有していなくてもよい）に対する、並びに他のウイルス種、例えばフラビウイルスだけでなく原虫及び他の微生物に対する阻害効果を示す新規の化合物群と、その調製方法と、それらを含有する医薬製剤と、特定の微生物（ウイルス、細菌及び原虫を含む）により引き起こされる、動物及びヒトの健康に影響を与える様々な状態の治療のための医薬品としてのそれらの使用とを開示する。 （もっと読む）

【課題】緩やかな条件下で脱保護が可能な保護基、前記保護基を有する核酸自動合成用アミダイド及びその前駆体、前記核酸自動合成用アミダイドを用いた核酸合成方法、及び前記核酸合成方法により得られる核酸の提供。
【解決手段】スルホニルエチルカーバメト基を有し、下記一般式（Ｉ）で表される、非プロトン性溶媒中で脱保護可能なインドール基用保護基。


ただし、Ｒは、水素原子、アルキル基、フェニル基、及びアルコキシフェニル基のいずれかを表す。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−スクシンイミジルＮ−ビオチニル−６−アミノカプロエートの調製方法であって、Ｎ−ビオチニル−６−カプロン酸を混合無水物の形態で活性化した後、該混合無水物をＮ−ヒドロキシスクシンイミドとカップリングさせる工程を含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−Ｄ−グルコピラノシルアミンの長鎖脂肪酸誘導体組成物を、工業的に簡便で安価に製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】長鎖飽和脂肪酸クロリドと長鎖不飽和脂肪酸クロリドとを特定の比率で含む原料と、β−Ｄ−グルコピラノシルアミンとを、好ましくは炭素数４以下のアルコールを反応溶媒として反応させると、良好な中空繊維状有機チューブを形成できるβ−Ｄ−グルコピラノシルアミンの長鎖脂肪酸誘導体組成物を、煩雑な工程を伴うことなく、工業的に簡便に製造することができることを見出した。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、入手が容易であり且つ動物罹患性病原体の混入の恐れがない原料（安全性の高い原料）から、人体や環境に有害な試薬の使用を必須とせずに、シアル酸含有化合物を安価で且つ容易に抽出することを目的とする。
【解決手段】 植物体（特に穀類や豆類の種子）もしくはその加工品を、水、アルコール又は含水アルコールを用いて可溶性成分を粗抽出し、得られた粗抽出液から、透析、塩析もしくはクロマトグラフィーカラムによって分離し回収することを特徴とする、シアル酸含有化合物の抽出法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】β−Ｄ−グルコピラノシルアミンの長鎖不飽和脂肪酸誘導体を含む有機チューブが知られていたが、長鎖不飽和脂肪酸の市販原料には、自動酸化を受け易い分子内に複数の炭素−炭素二重結合を有する多価不飽和脂肪酸が不可避的に含まれるため、このような原料を用いた有機チューブも自動酸化を受け易く不安定であるという問題があった。本発明の課題は、有機チューブに含まれる多価不飽和脂肪酸構造を減少させることである。
【解決手段】飽和脂肪酸残基としてラウロイル基およびミリストイル基、不飽和脂肪酸残基としてオレオイル基をもつ原料を特定の組成で組み合わせたときに、不飽和脂肪酸誘導体の含有量を減少させても有機チューブが得られることを見出し、全体組成中での多価不飽和脂肪酸残基の比率を極小に抑えた有機チューブ用組成物を完成した。 （もっと読む）

【課題】 医薬品の有効成分たる化学物質としての均一性を担保することが可能であり、糖鎖加水分解活性および／または糖転移活性に対して阻害活性を有するオリゴ糖を有効成分とするヒアルロニダーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】 本発明のヒアルロニダーゼ阻害剤は、コンドロイチン４−硫酸、コンドロイチン６−硫酸、ヒアルロン酸のそれぞれを構成する４糖または６糖からなるオリゴ糖を有効成分とする。 （もっと読む）

β-リッチな保護デシタビンの製造方法で、保護2-デオキシ-リボフラノースと保護5-アザシトシンとを触媒の存在下でカップリングして、式Ｉの保護デシタビンを含有する反応混合物を形成する工程ａ）と、工程ａ）の反応混合物を塩基で急冷する工程とを有する。このようにして生成したβ-リッチな保護デシタビンは脱保護を行って、高収率、高純度でデシタビン製品を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖の構造を高感度で解析できる分析方法を提供する。また、優れた生物活性を有する硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を含む薬学的組成物および医薬を提供する。さらに、硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を含む薬学的組成物および医薬の製造方法、疾患の治療、診断、症状の軽減および予防方法を提供する。
【解決手段】硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を酵素消化して得られる、モノサッカリド、ジサッカリドまたはトリサッカリドを含む生成物を質量分析する。これにより、硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を構造解析して生物活性等の品質を評価し、優れた薬学的組成物または医薬を製造することができる。また、薬学的組成物および医薬は、コンドロイチン硫酸の腫瘍転移阻害活性、デングウィルス感染阻害活性、増殖因子結合活性等に対応した優れた生物活性を有する。 （もっと読む）

【課題】 ウィルス感染、特に HIV−１、肝炎Ｂ型ウィルス、及びヘルペスウィルスを治療する方法の提供。
【解決手段】 治療の必要な患者に、感染と戦う量のリン脂質又はリン脂質誘導体を投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、中程度〜重度の乾癬を患う対象に、１−［Ｎ^６−（３−ヨードベンジル）−アデニン−９−イル］−β−Ｄ−リボフロンアミド（ＩＢ−ＭＥＣＡ）を１日２回、２ｍｇ投与すること（１日あたりの合計投与４ｍｇ）が、１ｍｇまたは４ｍｇ（それぞれ、１日あたりの合計用量は２ｍｇまたは８ｍｇ）の２回投与用量での感染治療よりも、乾癬プラークの治療に著しく有効であった。したがって、本発明は、約４ｍｇの１日あたりの合計投与用量に適する量で、有効成分としてＩＢ−ＭＥＣＡを含む乾癬治療のための医薬組成物を提供する。好ましい一実施形態において、ＩＢ−ＭＥＣＡを、乾癬治療を必要としている対象に１日に２回投与し、この医薬組成物は２ｍｇの投与用量を含む。 （もっと読む）

以下の式で表される鏡像異性的に濃縮された(1S,4R)-2-オキサ-3-アザビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-エンは、
【化１】


式中、PG¹はアミノ保護基である；
ヘテロディールスアルダー付加環化を介して、シクロペンタジエンと以下の式で表される保護された1-C-ニトロソ-β-D-リボフラノシルハライドから調製される：
【化２】


式中、Xは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択されるハロゲン原子であり、PG²は、ヒドロキシル保護基であり、PG³は、1,2-ジオール保護基である。 （もっと読む）

【課題】周囲の極性環境の違いにより蛍光発光波長又は蛍光発光強度が大きく変化する蛍光プリン塩基誘導体及びそれを利用したプローブの提供。
【解決手段】下記式のプリン塩基誘導体及びこれを導入したポリヌクレオチド誘導体。


[式中、環Ａ¹及び環Ａ²は２価又は３価の芳香環であり、Ｘ¹及びＸ²は炭素−炭素二重結合又は炭素−炭素三重結合であり、Ｙ¹及びＹ²はアシル基、アルコキシカルボニル基等から選ばれる置換基であり、ｍ及ｎは、１又は２であり、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子又は水酸基である。] （もっと読む）

【課題】ＬＰＳアンタゴニストリポ二糖類Ｂ１２８７およびその立体異性体を調製するための方法の提供。
【解決手段】下式で示される内毒素血症の予防的処置および積極的な処置に有用なＬＰＳアンタゴニストリポ二糖類Ｂ１２８７およびその立体異性体を調製するための方法、および有用な合成中間体。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_４、Ｒ_６およびＲ_８は、−ＯＳＯ_３−基またはヒドロキシ基であり、Ｒ_２は、−Ｏ−アルキル基であるか、式（ＩＩ）を有する単糖であり、Ｒ_３は、式（ＩＩＩ）を有する二糖であり、Ｒ_５は、式（ＩＶ）を有する二糖であり、Ｒ_７は、ヒドロキシル基であるか、式（ＶＩ）を有する二糖であり、およびＲ_９は、ヒドロキシル基であるか、−Ｏ−アルキル基であるか、式（ＶＩＩ）を有する二糖であり、この式中のＲ_１０は、−Ｏ−アルキル基である。）を有するＦＧＦ受容体活性化Ｎ−硫酸塩オリゴ糖に関する。本発明は、さらに、前記オリゴ糖の調製に、およびこのオリゴ糖の治療用途に関する。
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【課題】胚発生に伴い発現が変化する糖鎖抗原であるＳＳＥＡ（stage-specific embryonic antigen）と構造が類似する非天然型の新規な糖鎖化合物および該化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物など４種の糖鎖化合物および該化合物の製造方法。




(上記化学構造式中のＸはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２であり、Ｒは保護基である) （もっと読む）