本発明は、細胞内のAPO-B100 mRNA を標的とするオリゴマー化合物(オリゴマー)に関するもので、これはAPO-B100の発現低下をもたらす。APO-B100 発現の低下は、内科的疾患、例えば、アポリポタンパク質B 活性に関連する疾患、例えば、非限定的な例として、HDL/LDL コレステロールアンバランスの様々な型；脂質異常症、例えば、家族性合併脂質異常症(FCHL)、後天的脂質異常症、高コレステロール血症、スタチン耐性高コレステロール血症；冠動脈疾患(CAD)、冠状動脈性疾患(CHD)、アテローム性動脈硬化症の処置に有益である。
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【課題】肩こり、腰痛、筋肉痛、打撲、捻挫、頸肩腕症候群及び外傷による内出血のいずれの治療にも有効であるため適用範囲が広く、これらの２以上の症状が併発した場合にも１の薬剤で簡便に治療を行なうことができ、しかも、安全性及び有効性に優れる治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】トリベノシド及び医薬上許容できるキャリアを含有することを特徴とする肩こり、腰痛、筋肉痛、打撲、捻挫、頸肩腕症候群及び外傷による内出血の治療剤。 （もっと読む）

【課題】天然物由来の安全で，温和な効力を有するグルコース吸収抑制剤，及び，該グルコース吸収抑制剤を含有する血糖値上昇予防又は治療薬，或いは，血糖値上昇抑制機能を付与した飲食品，或いはペットフードを提供すること。
【解決手段】
マルチフロリンＡを有効成分とするモモの葉またはモモの花をアルコール又は熱水で抽出して得た抽出液を，６０％メタノール／ジクロロメタンで分画し，６０％メタノール側に抽出される精製画分を採取することにより調製することができる。また，更に，シリカカラム及び／又はＯＤＳカラムによるカラムクロマトグラフィーにより精製・分離し，精製画分を採取することにより，更に精製することができる。 （もっと読む）

化学式４のヌクレオシドホスホルアミデートおよびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用が本発明に開示される。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性５ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるＣ型肝炎感染の治療のために有用である。化学式４：（化学式４）ここでＰ^＊はキラルリン原子を表す、によって表される化合物を調製するためのプロセスもまた開示され、このプロセスは、ａ）イソプロピル−アラニン酸、（化学式Ａ）、ジ−Ｘ'−フェニルリン酸、（化学式Ｂ）、２'−デオキシ−２ｆ−フルオロ−２'−Ｃ−メチルウリジン、（化学式３）、および塩基を反応させて４を含む第１の混合物を得ること、ここで、Ｘは酸の共役塩基であり、ｎは０または１であり、およびＸ'はハロゲンであること、ｂ）第１の混合物を保護化合物と反応させて、４を含む第２の混合物を得ること；ならびにｃ）４を得るために、任意に、第２の混合物を結晶化、クロマトグラフィー、または抽出に供することを包含する。
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【課題】リボヌクレオシド誘導体の２’水酸基へ効率よく導入できるとともに、縮合反応において立体障害となることがなく、さらに、５’水酸基の保護基の除去、リン酸ジエステルの保護基の除去、核酸塩基の保護基の除去、ヌクレオチド鎖の固相担体からの切り出し等の条件下では安定して存在するが、これらの条件とは異なる条件下において短時間に除去できる保護基によって２’水酸基が保護されたリボヌクレオチド誘導体を利用して、リボヌクレオチド又はリボヌクレオチド誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】リボヌクレオシドの２’水酸基を化合物（Ｃ）で保護する。


保護したリボヌクレオチド誘導体を、無水溶媒中、シリル化剤存在下で第３級アミン処理又はホスファゼン塩基処理した後、中性条件又は酸性条件下で加水分解することにより脱保護する。 （もっと読む）

その任意の可能な立体異性体を包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中：Ｒ^４は１リン酸、２リン酸もしくは３リン酸エステルであるか；またはＲ^４は式（ＩＩ）もしくは式（ＩＩＩ）
【化２】


であり、Ｒ^７は場合により置換されていてもよいフェニル、場合により置換されていてもよいナフチルもしくは場合により置換されていてもよいインドリルであり；Ｒ^８およびＲ^８’は水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ベンジルもしくはフェニルであるか；またはＲ^８およびＲ^８’はＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルを形成し；Ｒ^９はＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、フェニルもしくはフェニル-Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ここで、フェニルもしくはフェニル-Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルにおけるフェニル部分は場合により置換されていてもよい］
の化合物；またはその製薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物；製薬学的製剤およびＨＣＶ阻害剤としての化合物Ｉの使用。
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【課題】リボヌクレオシド誘導体および／又はこのリボヌクレオシド誘導体を構成単位として含むオリゴ核酸誘導体の２’−水酸基の置換カルバモイル基を選択的に効率良く脱保護する方法を提供する。
【解決手段】２’−水酸基にカルバモイル保護基を有するリボヌクレオシド誘導体および／又はこのリボヌクレオシド誘導体を構成単位として含むオリゴ核酸誘導体を、Ｒ₄ＮＦと反応させ、２’−水酸基の脱保護を行う、高純度のオリゴ核酸を効率よく製造する方法。 （もっと読む）

本明細書では、グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体の製造方法が開示される。特に、本発明は、ＳＧＬＴ２阻害活性を有するグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体ならびにそれらの製造方法および中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】体力向上や疲労回復等に効果を有する、効き目のあり、安心して長期に渡って服用でき、経済的負担がより少く。かつ薬臭くなく飲用しやすい、嗜好性の優れた抗疲労剤又は体力向上剤および医薬品又は食品を提供。
【解決手段】天然素材由来であってもよく、天然素材から単離したものであってもよく、単離工程における混合物の形態であってもよい、ウリジン、ウラシル、ウリジル酸、若しくはウリジン誘導体又はそれらの薬学的に許容可能な塩を含有する抗疲労剤又は体力向上剤、及び前記剤を含有する医薬品又は食品。 （もっと読む）

【課題】ブリードアウトを生じることなく、所望のレターデーションを光学フィルムに付与し得るレターデーション上昇剤として用いることのできる、新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるグルコース化合物。


（式中、Ｒ¹¹、Ｒ¹²はそれぞれ独立に炭素原子数１〜１０のアルキル基、又は炭素原子数２〜１０のアルケニル基を表し、これらの基中に存在する１個のＣＨ_２基又は隣接していない２個以上のＣＨ_２基はＯに置換されていてもよい。Ｌ¹は−ＯＣＯ−*、−ＯＣＨ_２−*（*側でＢと結合）、または単結合を表し、Ａ、Ｂはそれぞれ独立に、置換されていてもよいトランス−１，４−シクロヘキシレン基、又は１，４−フェニレン基を表し、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴はそれぞれ独立に水素原子または炭素数1〜10のアシル基を表す。） （もっと読む）

移植された臓器又は組織をアミノアルキルグルコサミニドリン酸で治療することにより、虚血再灌流に関係する浮腫を予防又は減少させる方法が記述される。 （もっと読む）

【課題】ジストロフィン遺伝子のエクソン１９、４１、４５、４６、４４、５０．５５、５１又は５３内に存在するＳＥＳに対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを改良することにより、適用範囲がより広く、効果がより高い治療薬の提供。
【解決手段】ジストロフィンｃＤＮＡ（GeneBankaccessionNo.NM_004006.1）のヌクレオチド番号2571-2607、2578-2592、2571-2592、2573-2592、2578-2596、2578-2601、2575-2592などに相補的な塩基配列を有するオリゴヌクレオチド、およびそれらを含有する筋ジストロフィー治療剤。 （もっと読む）

プレ−ｍＲＮＡのプロセッシング過程において生じるスプライシングイベントを改変するための、トリシクロ−ＤＮＡ（ｔｃ−ＤＮＡ）ＡＯＮ及びｔｃ−ＤＮＡ ＡＯＮを用いる方法を提供する。プレ−ｍＲＮＡのプロセッシング過程におけるエクソンスキッピングを促進するために、あるいは、イントロンサイレンサー配列及び／又は末端ステムループ配列をマスキングするために、並びに、プロセッシングされたｍＲＮＡのＲＮａｓｅ介在破壊を標的化するために使用することができるトリシクロ−ＤＮＡ（ｔｃ−ＤＮＡ）ＡＯＮが記載される。本明細書に記載のｔｃ−ＤＮＡ ＡＯＮは、ジストロフィンタンパク質の機能を修復するための、ジストロフィン遺伝子内の突然変異エクソン２３又はエクソン５１をスキッピングすることによる、デュシェンヌ型筋ジストロフィーを処置するための方法；非機能性ＳＭＮ１タンパク質を少なくとも部分的に補完することができる、エクソン７によりコードされるアミノ酸配列を含む修飾された機能性ＳＭＮ２タンパク質を生成するための、ＳＭＮ２遺伝子内のイントロンサイレンシング配列及び／又は末端ステムループ配列をマスキングすることによる、脊髄性筋萎縮症を処置するための方法；並びに、３’−末端のＣＵＧ反復配列を含む突然変異ＤＭ１のｍＲＮＡの破壊を標的化することによる、スタイナート筋緊張性ジストロフィーを処置するための方法で使用することができる。 （もっと読む）

スクロース−６−エステルを形成する方法が、ａ）アミン及び塩基性アルカリ金属塩から選択される塩基の存在下で溶媒中で、スクロースを有機スズベースのアシル化促進剤と接触させる工程、ｂ）水を除去して、スズスクロース付加物を形成する、除去する工程、並びにｃ）上記スズスクロース付加物をアシル化剤と接触させて、上記スクロース−６−エステルを形成する、接触させる工程を順次含む。スクロース−６−エステルを次いでスクラロースへと変換してもよい。 （もっと読む）

本発明は、非対称末端構造を有するダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）剤の使用によって、ＫＲＡＳ標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な、化合物、組成物、および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗癌剤又は抗炎症剤として有用なｐｒｏ−ＰＨＢＰの活性化を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】既知化合物ライブラリーサンプルおよび市販化合物を探索源とし、Ｐｒｏ−ＰＨＢＰ活性化阻害物質の新規スクリーニングを行った結果得られた、下記式で示される化合物、タンニン酸やシアニジンなどのポリフェノール構造を有する化合物、オキシテトラサイクリンなどから選択される化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
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天然ビオチンのウレイド環と共に、任意に修飾されたチオフェン環、好ましくは、カルボン酸、アミン、アルコール、チオール、アルデヒドおよびハライドからなる群より選択される官能性末端基を有する修飾された側鎖、前記側鎖の他の場所に位置する少なくとも１つの生物直交反応性の化学基を含む、2-アジドビオチンのような新規のビオチン類似体。前記類似体は、ペプチドおよびタンパク質のような標的構造および生体分子を、インビトロまたはインビボで標識するために使用される。 （もっと読む）

本明細書中には、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログ、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログを合成する方法、ならびに、疾患および／または状態（例えば、ウイルス感染症、ガンおよび／または寄生虫疾患など）を、保護されたホスファートを有する本発明のヌクレオチドアナログにより処置する方法が開示される。
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本発明は、ＣＴＧＦ遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＣＴＧＦ遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＣＴＧＦ遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患（特に癌）に罹患しているか罹患しやすい対象を治療することができる化合物、本化合物の特定および使用方法、その医薬組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）