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改変型の小さい干渉RNA分子および使用方法
【課題】患者において肝炎を引き起こすウイルスを不活化するための方法であって、
(a)当該ウイルスを不活化するのに有効な量の改変型二本鎖RNA・(dsRNA)または改変型短鎖干渉RNA・(siRNA)を当該患者に投与する工程;および
(b)コレステロール低下薬を当該患者に投与する工程;
を包含する、方法、を提供すること。
【解決手段】患者において肝炎を引き起こすウイルスを不活化するための方法であって、
(a)当該ウイルスを不活化するのに有効な量の改変型二本鎖RNA・(dsRNA)または改変型短鎖干渉RNA・(siRNA)を当該患者に投与する工程;および
(b)コレステロール低下薬を当該患者に投与する工程;
を包含する、方法。
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小分子免疫増強因子およびその検出のためのアッセイ
【課題】新規免疫増強因子、免疫原性組成物、新規化合物および薬学的組成物、ならびに抗原と組合せて小分子免疫増強因子を投与することにより、ワクチンを投与する新規方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、小分子免疫増強因子(SMIP)化合物を含む免疫刺激組成物、およびそれらを投与する方法を提供する。また、SMIP化合物を被験体の抗原に対する免疫応答を高めるための有効量を投与する方法を提供する。さらに、癌、感染症、および/またはアレルギー/喘息を処置するための新規組成物、およびSMIP化合物を単独または別の因子と組み合わせて投与する方法を提供する。さらなる局面において本発明は、一般的に、小分子の免疫調節組成物をスクリーニングする方法に関する。
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ヌクレオシド系抗生物質誘導体
【課題】抗菌活性を示す化合物、より好ましくはMraYの作用を阻害することによって抗菌活性を示す抗菌ヌクレオシド化合物、特にMraY阻害剤であるMuraymycinの新規誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に示されるMuraymycinの新規誘導体またはその薬学的に許容される塩を提供することによって上記課題が解決された。本発明に係る化合物は、既存の核酸系抗生物質と比較して、同程度またはそれ以上の活性を有しながら、合成化学的に容易に供給することが可能である。
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抗ピロリ菌剤の探索方法
【課題】選択性の高い抗ピロリ菌剤を提供する。
【解決手段】Helicobacter pyloriに存在する新規メナキノン生合成経路上のアミノデオキシフタロシン脱アデニン酵素は、H. pyloriに特異的に存在する新規化合物であるアミノデオキシフタロシンを基質とするが、フタロシンを基質としないので、アミノデオキシフタロシン脱アデニン酵素を特異的に阻害する物質を選択することにより、H. pyloriの生育を特異的に阻害する物質を効率よく見出すことができる。
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糖鎖誘導体およびその用途
【課題】 優れた木材害虫防除効果を有するとともに、人体に対する安全性や環境に対する保全性に優れた木材害虫防除剤の有効成分を提供すること。
【解決手段】 下記の一般式(1)で表される糖鎖誘導体によって解決される。
【化1】
[式中、Aは置換基を有していてもよいテトラメチレン基またはブテニレン基を示す。R1は低級アルキル基または4位の水酸基でグリコシド結合した1位の水酸基の水素原子が低級アルキル基で置換されたグルコピラノシル基を示す。R2は水素原子、低級アルキル基、1位の水酸基でグリコシド結合したグルコピラノシル基のいずれかを示す。]
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B型肝炎ウイルス活性を持ったヌクレオシド
【課題】ヒトまたは他の宿主動物でのB型肝炎ウイルス感染の処置のため、B型肝炎ウイルスに対して活性のある化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるβ−L−2’−アジド−2’,3’−ジデオキシリボース−5−フルオロシトシン。
(式中、RがH、アシル、一リン酸、二リン酸、三リン酸または(安定化ヌクレオチドプロドラッグを形成するための)安定化リン酸誘導体であり、R’がH、アシルまたはアルキルである。)
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ボラノホスフェートモノマー
【課題】ボラノホスフェートオリゴマーの効率的な製造に有用なボラノホスフェートモノマーを提供する。
【解決手段】下記式(1)で示されるボラノホスフェートモノマー[式中、B1は、ピリミジン塩基、プリン塩基、又は、それらの誘導体を表し、R1は、ジメトキシトリチル基、又は、モノメトキシトリチル基であり、R2は、水素原子、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アシルオキシ基、又は、トリアルキルシリルオキシ基を表す。]。
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2’−ターミネーターヌクレオチドの合成及び組成物
【課題】糖成分の2’−位置でブロッキング基を有する新規なヌクレオチド及び/又はヌクレオシドの提供。
【解決手段】本発明は、糖成分の2’−位置でブロッキング基を有する、ヌクレオチド及び/又はヌクレオシドを含んで成る組成物を提供する。それらの核酸の合成方法がまた、提供される。
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熱力学的に安定な結晶形の4″−デオキシ−4″−エピ−メチルアミノアベルメクチンB1a/B1bの安息香酸塩及びその製造法
【課題】農業用殺虫剤である、4″−デオキシ−4″−エピ−メチルアミノアベルメクチンB1a/B1b安息香酸塩の4種の結晶形のうちで、最も安定な形態及びその製造法の提供。
【解決手段】半水和物としての4″−デオキシ−4″−エピ−メチルアミノアベルメクチンB1a/B1b安息香酸塩の熱力学的に最も安定な結晶形は、調節量の水を含む有機溶媒から結晶化することにより得られる。該結晶形製品は、貯蔵中に別の結晶形に転換されない結晶均質性を有する原材料を提供するという点で極めて重要である。
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5位修飾ピリミジンとその使用
標的塩基配列の識別方法
【課題】あらゆる種類の塩基配列の識別に用いることができ、かつ、塩基配列の識別能に優れた方法の提供。
【解決手段】
(a)反応液中で、1本鎖からなる試料核酸と、第1プローブと、第2プローブとをハイブリダイズさせることにより、複合体を形成する工程と、(b)前記工程(a)の後、前記複合体に光を照射する工程と、(c)前記工程(b)の後、前記複合体中の試料核酸を、1本鎖化する工程と、(d)前記工程(c)の後、前記反応液中に存在する、前記第1プローブと前記第2プローブとの連結体を検出する工程と、(e)前記工程(d)により得られた結果に基づき、前記試料核酸が標的塩基配列を有する核酸であるかを識別する工程と、を有し、新規な光応答性核酸類縁体を第1プローブ及び第2プローブとして用いることを特徴とする、標的塩基配列の識別方法。
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pH感受性金属ナノ粒子を用いた抗癌剤伝達システム
糖鎖リガンド複合体、およびそのリガンド複合体を用いたタンパク質の分析方法
【課題】タンパク質の機能解析に有効利用することのできる新規なリガンド複合体、リガンド担持体、および、タンパク質の分析方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)
【化1】
(式中、p,qは0以上6以下の整数)にて表される構造を備え、上記Xとして、末端に芳香族アミノ基を有するとともに、主鎖に炭素−窒素結合を有していてもよい炭化水素誘導鎖を、1鎖又は2鎖又は3鎖含んでなる構造を備え、上記Yとして、硫黄原子を含む炭化水素構造を備え、上記Zとして、炭素−炭素結合又は炭素−酸素結合を持つ直鎖構造を備えているリンカー化合物と、還元末端を有する糖とが、上記芳香族アミノ基を介して結合している構造であるリガンド複合体を用いる。
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安定化免疫調節オリゴヌクレオチド
【課題】CpG含有核酸の免疫賦活活性を増大または低減するための方法を提供する。
【解決手段】少なくとも1つのCpGジヌクレオチドおよび5'または3'末端に二次構造を有する免疫賦活オリゴヌクレオチド。これらのオリゴヌクレオチドは免疫賦活特性を低減するか、または改善する。さらに、5'末端二次構造が3'末端のそれらよりも有意に免疫賦活活性に影響することを確証した。
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ヌクレオシドホスホルアミデート
塗料用グロス向上剤及びこれを含有してなる塗料
【課題】塗料の基本性能(耐水性、耐久性等)に影響を与えず、グロス(光沢)に優れ、簡便に塗装することができる塗料及びこれに使用する塗料用グロス向上剤を提供する。
【解決手段】式(1)のポリオキシアルキレン化合物を含有してなる塗料用グロス向上剤を用いる。S1−G(−P−G−S2−G)q−P−G−S1(1)S1は式(2)の基、S2は式(3)の基、Gはジグリシジルエーテル反応残基、Pは式(4)の基、qは0、1又は2
Qは非還元性の二又は三糖類の残基、OAはオキシアルキレン、Xはアルキレン又はアリーレン、nは3〜20、tは2〜4、mは2〜20
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グループBサポニンの製造法
【課題】異風味の低減されたグループBサポニンを、効率よく入手することを課題とする。
【解決手段】50℃を超える加熱処理を受けた大豆原料を用い、疎水的相互作用を有する吸着剤による分画において、エタノール濃度及びpHを制御することにより、課題を解決することができる。
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N6−シクロペンチルアデノシン(CPA)、CPA誘導体またはそれらのプロドラッグを用いてヒトにおける眼内圧を低下させる方法
リボヌクレシドH−ボラノホスホネート
【課題】ボラノホスフェート及びその他の含リン酸-ホウ素結合修飾型RNAの効率的な合成に有用なリボヌクレオシドH-ボラノホスホネート化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)(R1及びR2はそれぞれ独立に水素原子又は水酸基の保護基を示し、Bsは保護基を有していてもよい核酸塩基を示す)で表されるリボヌクレオシド H-ボラノホスホネート又はその塩。
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芳香族基を有するボロン酸誘導体と糖脂質が形成する有機ナノチューブ及びその製造方法
【課題】本発明は、光、電子、エネルギー特性を持つπ電子芳香族化合物が高密度に導入された有機ナノチューブ、及びその簡便な製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】糖脂質と芳香族基を有するボロン酸誘導体との脱水縮合により得られるエステルが、有機溶媒中で自己集合化して、有機ナノチューブを形成する。得られた有機ナノチューブは、ゲル―液晶相転移現象に伴う熱ホトクロミズム、また中空シリンダーに包接した芳香族低分子に対して効率的なエネルギー移動が可能な光捕集アンテナ機能を発現する。
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