【課題】 微生物により産生されるコンドロイチナーゼに代わり、タンパク質分解酵素などの混入のおそれの少ないヒト由来のグリコサミノグリカン分解活性を有するタンパク質を、医薬などとして提供し、またこのタンパク質を用いた機能性オリゴ糖の製造方法を提供する。
【解決手段】 配列番号１に示されるアミノ酸配列からなるタンパク質、または配列番号１に示されるアミノ酸配列において１個もしくは数十個のアミノ酸が置換され、欠失され、または付加されたアミノ酸配列からなり、かつＤ−グルクロン酸に結合した硫酸化Ｎ−アセチル−ＤーガラクトサミンのＮ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミニド結合を加水分解する活性を有するタンパク質を有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】核酸により活性化される自然免疫応答の抑制剤及びスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】塩基フリーホスホロチオエートデオキシリボースホモポリマー又はその誘導体からなる群から選択される化合物からなる、核酸により活性化される自然免疫応答の抑制剤、及び、被検物質の存在下及び非存在下で、固相化されたＨＭＧＢタンパクを放置するステップと、ＨＭＧＢタンパクに標識核酸を接触させるステップと、ＨＭＧＢタンパクに結合した標識核酸を定量するステップと、被検物質の存在下で放置したＨＭＧＢタンパクに結合した標識核酸が、被検物質の非存在下で放置したＨＭＧＢタンパクに結合した標識核酸よりも少ない場合に、被検物質が、核酸により活性化される自然免疫応答の抑制剤であると判定し、多い場合に、被検物質が、核酸により活性化される自然免疫応答の促進剤であると判定する判定ステップと、を含む、スクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳類の被験体におけるｐ５３の誘導によって特徴づけられる疾患状態を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】増殖性細胞障害（例えば、癌、または脳卒中のような虚血性の発作によって誘導される低酸素状態）のような、ｐ５３誘導によって特徴づけられる疾患状態を処置するのに有用な、アンチセンスオリゴヌクレオチドが記載される。このアンチセンス薬剤は、好ましくは、「立体的遮断剤」型オリゴヌクレオチドとして知られるクラスのものであり、このクラスとしては、モルホリノオリゴヌクレオチド、ペプチド核酸、２’−Ｏ−アリルもしくは２’−Ｏ−アルキル改変オリゴヌクレオチド、またはＮ３’→Ｐ５’ホスホロアミデートオリゴヌクレオチドが挙げられる。 （もっと読む）

β-リッチな保護デシタビンの製造方法で、保護2-デオキシ-リボフラノースと保護5-アザシトシンとを触媒の存在下でカップリングして、式Ｉの保護デシタビンを含有する反応混合物を形成する工程ａ）と、工程ａ）の反応混合物を塩基で急冷する工程とを有する。このようにして生成したβ-リッチな保護デシタビンは脱保護を行って、高収率、高純度でデシタビン製品を製造することができる。 （もっと読む）

ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、および［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸塩、およびそれらのプロドラッグが提供され、そのヌクレオシド糖の２′位置は、ハロゲンおよび炭素置換基で置換される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＨＣＶの野生型および変異株の両方によって引き起こされるＣ型肝炎感染の治療に有用である。 （もっと読む）

式Ｉのピロロ［１、２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよびイミダゾ［１、２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル複素環のヌクレオシドの合成のためのプロセスおよび中間体が提供される。


式Ｉ
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動物におけるハンチントンの発現mRNAおよびタンパク質を減少させるための方法、化合物、および組成物が、本明細書中で提供される。そのような方法、化合物、および組成物は、ハンチントン病、またはその症状を治療し、予防し、遅らせ、軽減するために有用である。 （もっと読む）

【課題】 ウィルス感染、特に HIV−１、肝炎Ｂ型ウィルス、及びヘルペスウィルスを治療する方法の提供。
【解決手段】 治療の必要な患者に、感染と戦う量のリン脂質又はリン脂質誘導体を投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は，リポタイコ酸由来の糖脂質及びこれを含む薬学，食品，化粧品組成物及びワクチンアジュバントに関する。
本発明によるリポタイコ酸由来の糖脂質は，炎症性サイトカインの生産を抑制することにより抗炎症効果を有するので，これを含む薬学，食品及び化粧品組成物を炎症性疾患の予防及び治療目的に使用することができ，これをワクチンアジュバントでも使用することができる。 （もっと読む）

以下の式で表される鏡像異性的に濃縮された(1S,4R)-2-オキサ-3-アザビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-エンは、
【化１】


式中、PG¹はアミノ保護基である；
ヘテロディールスアルダー付加環化を介して、シクロペンタジエンと以下の式で表される保護された1-C-ニトロソ-β-D-リボフラノシルハライドから調製される：
【化２】


式中、Xは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択されるハロゲン原子であり、PG²は、ヒドロキシル保護基であり、PG³は、1,2-ジオール保護基である。 （もっと読む）

【課題】Ｄ−グルコースから短工程且つ高収率でダビジインを工業的に有利に製造するための合成中間体として使用できるグルコース化合物を提供する。
【解決手段】本発明のグルコース化合物は、ダビジインを構成するグルコースの水酸基にエステル結合している５個の３，４，５−トリヒドロキシ安息香酸の４位の水酸基が全て保護基で保護されているダビジイン誘導体である。該グルコース化合物の水酸基を保護し、次いで脱保護することにより、容易にダビジインを製造できる。 （もっと読む）

【課題】Ｂ細胞のCD22分子に対する高親和性を有し、免疫応答を促進させることによって、Ｂ細胞の増殖の増強、及びウイルス性疾患等の感染症に対する抵抗性の増強等の作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】化学式（１）：


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、夫々、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基を示す）で表わされるシアル酸誘導体若しくはそのプロドラッグ、又は、製薬上許容され得るそれらの塩若しくは水和物である化合物。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールカルバメート、及び害虫防除における有害生物防除剤及び殺ダニ剤としてのそれらの使用に関する。また、本発明には、該化合物を含有する有害生物防除剤組成物の調製、及び該化合物を用いて昆虫を防除する方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】より簡易にリガンドを導入でき、しかも、核酸分子の機能に悪影響を及ぼさないように機能的な修飾が達成できる、固相合成法を利用して各種生物活性物質の糖修飾を実施する際に都合よく使用できる配糖体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される配糖体。


（Ａ、Ｂ、Ｒ^１〜Ｒ^５は、官能基または保護されたヒドロキシル基であり、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、およびｎは、適当な整数である。）該配糖体は、固相合成法による核酸の糖修飾に好適に使用できる。 （もっと読む）

本発明の態様は、神経変性障害を治療するおよび／または脳の健康を改善するための化合物、その抽出物および組成物、および、それを使用する方法に関する。特定の実施形態において、前記化合物はザクロフラボノイドである。 （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス薬として有用な化合物を工業的規模で製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（３）で表されるイノシン誘導体をジチオカルボニル化し、得られた化合物をラジカル還元することを含む、下記一般式（１）で表されるイノシン誘導体の製造方法を提供する。


（一般式（１）及び（３）において、R1は、互いに同一でも異なっていてもよく、それぞれ置換基を有しても良いベンジル基、ベンズヒドリル基又はトリチル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の発現および/または機能を、詳細には、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにTNFR2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】種々の新規の中間体および中間工程を含む、ワクチン及び同様のものに向けた免疫エフェクター、アジュバンドとなるアルキルアミノグルコサミニドホスフェート化合物およびジサッカライド化合物の製造方法の提供。
【解決手段】O-シリルグリコシドをα,α-ジハロメチルアルキルエーテルと、シリルグリコシドに関して、塩化亜鉛、臭化亜鉛および三フッ化ホウ素からなる群より選択される要素のおよそ化学量論的量またはそれを超える量の存在下で反応させる段階を含む、グリコシルハライドの製造方法。さらに、ジサッカライドを形成させるため、銀塩の存在下でグリコシルハライドをモノサッカライドとカップリングさせる段階をさらに含む、ジサッカライドの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、パラオキソナーゼ1(PON1)の発現および/または機能を、詳細には、パラオキソナーゼ1(PON1)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにPON1の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）