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ベンゾイミダゾール化合物およびその医薬用途
【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたORL−1受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式(I)
(式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。)
により表される化合物。
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新規なヘテロ環化合物及びこれを含む有機発光素子
【課題】改善された電気的特性、電荷輸送能、発光能を有するヘテロ環化合物及びこれを含む有機発光素子、有機発光素子を備えた平板表示装置の提供。
【解決手段】式(1)で表示されるヘテロ環化合物。
(式中、X1及びX2は、置換されたN原子またはS原子を表し、R1ないしR10は、各々独立して、水素、置換されてもよいアルキル基、アルケニル基等の基を表し、R1ないしR5、またはR6ないしR10のうち隣接した置換基は、連結されて環を形成してもよい。)
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アザフタロシアニン化合物、着色組成物、インクジェット用インク、インクジェット記録方法、カラーフィルター、およびカラートナー
【課題】色純度に優れ、耐オゾン性などの保存安定性に優れた印画物を与えるアザフタロシアニン化合物を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表されるアザフタロシアニン化合物。
(一般式(1)中、環A1〜A4は、それぞれ独立に、一般式(V1)で表される基又は一般式(V2)で表される基で置換されていてもよい、ベンゼン環、ピリジン環、又はピラジン環を表す。但し、環A1〜A4のいずれか少なくとも1つはピリジン環、又はピラジン環であり、かつ環A1〜A4のいずれか少なくとも1つは一般式(V2)で表される基で置換されたベンゼン環である。R1〜R4はそれぞれ独立に水素原子等を表し、Xはアルキレン基を表し、Lは単結合又は2価の連結基を表す。一般式(1)で表されるアザフタロシアニン化合物は、少なくとも1つはイオン性親水性基を置換基として有する。)
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三環式アンドロゲン受容体モジュレーター化合物
【課題】新世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)の開発が、女性の健康を大きく改善したが、男性に対する、選択的で、経口投与される、安全な同様なホルモン療法の提供。
【解決手段】アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド性三環式化合物を用いることが可能である、該化合物の製造および使用方法。
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新規抗血小板薬
【課題】新規な抗血小板薬および、それらの有効成分となる新規化合物の提供。
【解決手段】式Iで示される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分とする、抗血小板薬。
(式中、XはN、又はCR1dを表し、Xb1〜Xb5は同一又は異なって、窒素又は炭素を表し、R1a〜R1dは同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルチオ、アルケニル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、水酸基、又は1若しくは2のアルキルで置換されていてもよいアミノ基を表し、R2は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R3は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表す)
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イミダゾキノリン化合物
【課題】増殖性疾患、感染症、自己免疫疾患、アレルギー及び/又は喘息のためのより有効かつ副作用の少ない免疫治療薬として使用可能である、低分子免疫増強剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、イミダゾキノリン化合物を含有する新規組成物を提供する。また、被験体の免疫応答を高めるために有効量の前記組成物を投与する方法を提供する。さらに、新規組成物及び他の作用物質と組み合わせて前記組成物を投与する方法を提供する。本発明は、新規免疫増強剤、免疫原性組成物、新規化合物及び薬学的組成物、並びに低分子免疫増強剤を単独であるいは抗原及び/又は他の薬剤と組み合わせて投与することによってワクチンを投与する新規方法を提供する。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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アザディールス−アルダー反応用触媒、それを用いたテトラヒドロピリジン化合物の製造方法
【課題】触媒量で有効な触媒を用いたアザディールス−アルダー反応付加物の高収率製造方法の提供。
【解決手段】
【化1】
【化2】
上記化合物を含む触媒、およびこの触媒を用いた、イミン化合物と共役ジエン化合物からのテトラヒドロピリジン化合物の製造方法。
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ヒドロキシガリウムピリドポルフィラジン誘導体混合物及びその製造法
【課題】有機光導電体として有用な新規ヒドロキシガリウムピリドポルフィラジン誘導体混合物、およびその製造法を提供する。
【解決手段】フタロニトリル、ジシアノピリジン及び三塩化ガリウムを反応させて得られたクロロガリウムフタロシアニンと複数のクロロガリウムピリドポルフィラジン誘導体からなる混合物を酸処理して得られる、下記一般式(2)で表されるヒドロキシガリウムピリドポルフィラジン誘導体混合物。
[式中、An,Bn(nは1〜4の整数を表す)は水素原子と結合した炭素原子、または窒素原子を表す。ただし、nが同じAn,Bnがいずれも窒素原子となることはない。]
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2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン
【課題】新規な2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物の1つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物を用いる方法も開示する。
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G蛋白質共役型レセプター作動剤
【課題】Gタンパク質共役型レセプター(GPCR)の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式:L−(CH2)m−COOH(式中、Lは、R1R2N−またはR1O−であり、R1は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、R2は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、R1およびR2は一緒に環を形成していてもよく、mは、4〜16であり、−(CH2)m−の末端のC原子を含まない−CH2CH2−は、−MR3−で置き換えられていてもよく、Mは、O、SまたはNR4であり、R3は、置換されていてもよい炭素数1〜5のアルキレン基等を示し、R4は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むGタンパク質共役型レセプター作動剤。
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新規なアミン組成物及びそれを用いたポリウレタン樹脂の製造方法
【課題】臭気問題や毒性、環境問題を引き起こすことなくポリウレタン樹脂を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記式(1)及び(2)で表されるアミン組成物の存在下に、ポリオール類とポリイソシアネート類を反応させるポリウレタン樹脂の製造方法。
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4環性化合物を含む医薬
【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。
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テトラヒドロピリドピリミジン誘導体を有効成分とするBAFFの結合阻害剤
【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1):
[式中、R1は、C1−10アルキル基、R2、R3は、同一又は異なってもよく、水素原子、又はC1−10アルキル基、Arは、置換基を有してもよい炭素数6〜24のアリール基、m、nは、それぞれ1又は2の整数を示す。]で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするBR3受容体に対するBAFFの結合阻害剤。
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有害動物防除組成物及び有害動物の防除方法
【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式(1)〔式中、A1及びA2は窒素原子等を表し、R1、R2、R3及びR4はハロゲン原子等を表し、R5はハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6鎖式炭化水素基等を表し、R6およびR7はハロゲン原子で置換されたC1−C4鎖式炭化水素基等を表し、nは0または1を表す。〕で示される縮合イミダゾール化合物と、4−オキソ−4−[(2−フェニルエチル)アミノ]−酪酸とを含有する有害動物防除組成物。
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有害動物防除組成物及び有害動物の防除方法
【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式(1)〔式中、A1及びA2は窒素原子等を表し、R1、R2、R3及びR4はハロゲン原子等を表し、R5はハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6鎖式炭化水素基等を表し、R6およびR7はハロゲン原子で置換されたC1−C4鎖式炭化水素基等を表し、nは0または1を表す。〕で示される縮合イミダゾール化合物とペンシクロンとを含有する有害動物防除組成物。
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癌の治療用の5−アミノ−2,4,7−トリオキソ−3,4,7,8−テトラヒドロ−2H−ピリド’2,3−d!ピリミジン誘導体及び関連化合物
【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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トリアゾール誘導体の製造方法
【課題】安全で、簡便で、安価で、収率に優れ、重金属廃液処理の問題を生じることのないトリアゾール誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】水溶性有機溶媒と水との共存下においてニトロ基の還元剤としてアルカリ金属を含む硫黄化合物をニトロアゾ化合物に対して等モル以上用いて、ニトロアゾ化合物を還元し、トリアゾール誘導体を得る、トリアゾール誘導体の製造方法。
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新規2環性複素環化合物からなる医薬
【課題】 SNSが関与する病態全般、具体的には神経因性疼痛、侵害受容性疼痛、排尿障害または多発性硬化症等の疾患に対する治療薬または予防薬として有用な医薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩からなる医薬(式中、R1は水素原子等であり、Lは単結合、−O−等であり、R2はフェニル基等であり、Xは炭素原子または窒素原子であり、R3、R4、R5a、R5b、R6およびR7はそれぞれ置換または無置換のアルキル基等である。)。
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プロテアーゼ阻害剤としての化合物の調製及び使用
【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。
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