本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Iの化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物：
【化１】


［式中、
Ｒ₁は、水素、または直鎖、分岐鎖および／または環式、飽和または不飽和炭化水素基を表し、それらの基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、ニトロおよびシアノからなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換され；
Ｄは、窒素またはC-R₂を表し；
Ｅは、窒素またはC-R₃を表し；
Ｆは、窒素またはC-R₄を表し；
Ｇは、窒素またはC-R₅を表し；
Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、同じまたは異なり、それぞれ水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ホルミル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、または直鎖もしくは分岐鎖、飽和もしくは不飽和炭化水素基を表し、場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ホルミル、アミノカルボニル、およびアルキルカルボニルアミノからなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換され、
または、Ｒ₂およびＲ₃、またはＲ₃およびＲ₄、またはＲ₄およびＲ₅が、それらが結合している炭素原子と共に、5-または6-員炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｗは、酸素、硫黄、２つの水素原子、=CH₂、=N-O-Ｒ₆または基=N(R₆)を表し;
Ｒ₆は、水素、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニルまたはアルキルを表し;
ＸおよびＹは、独立して式：-(CH₂)_i-NH-C(O)-(CH₂)_j-、-(CH₂)_k-C(O)-(CH₂)_m-、-(CH₂)_n-、-(CH₂)_p-CH=CH-(CH₂)_q-、-(CH₂)_r-O-(CH₂)_s-_、-(CH₂)_t-NH-(CH₂)_u-、-(CH₂)_w-C(O)-NH-(CH₂)_z-の基を表し、式中、i、j、k、m、n、p、q、r、s、t、u、w、およびzは、0〜6の整数であり、ここで、それぞれの基は、場合により、Ｒ₇からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換され；
Ｒ₇は、水素、オキソ、チオキソ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、シクロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシイミノ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アルキルチオウレイド、アルキルカルボニル、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ホルミル、アミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノを表し、その中で、アミノ、イミノ、シクロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシイミノ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アルキルチオウレイド、アルキルカルボニル、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノカルボニルおよびアルキルカルボニルアミノは、場合により、水素、ハロゲン、オキソ、チオキソ、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ホルミル、アミノカルボニル、トリフルオロメチル、アルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、アルキルウレイド、アルキルチオウレイド、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル、シクロアルケニル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換され;
Ｂは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルを表し、それらのすべては、場合により、Ｒ₈からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換され;
Ｒ₈は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、オキソ、チオキソ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルコキシ、フェノキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルバモイル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ホルミル、アミノカルボニル、アルキルウレイド、アルキルチオウレイド、アミノカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアミノカルボニル、および直鎖もしくは分岐鎖、飽和もしくは不飽和炭化水素基を表し、その中で、アミノ、アルコキシ、フェノキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルバモイル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルウレイド、アルキルチオウレイド、アミノカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアミノカルボニル、および直鎖もしくは分岐鎖、飽和もしくは不飽和炭化水素基は、場合により、Ｒ₇からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換され;
Ａは、直鎖、分岐鎖および／または環状の、飽和もしくは不飽和炭化水素基、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルまたはヘテロアリールを表し、それらのすべては、場合により、Ｒ₉からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換され;
Ｒ₉は、水素、オキソ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アルキルチオウレイド、アルキルカルボニル、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルキルスルホニル、ホルミル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールおよび直鎖もしくは分岐鎖、飽和もしくは不飽和炭化水素基を表し、その中で、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アルキルチオウレイド、アルキルカルボニル、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールおよび直鎖もしくは分岐鎖、飽和もしくは不飽和炭化水素基は、場合により、Ｒ₇からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される。］
（ただし、化合物は、
2-[(2-クロロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-4-フルオロ-N-(2-ヒドロオキシエトキシ)-N-メチル-ベンズアミド、
2-[(2,6-ジクロロ-3-メチルフェニル)アミノ]-N-メトキシ)-N-メチル-ベンズアミド、
2-[(2,6-ジクロロフェニル)アミノ]-N-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド、
N-メトキシ-2-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-1H-インダゾール-6-イルアミノ]-ベンズアミド、
N-イソプロポキシ-2-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-1H-インダゾール-6-イルアミノ]-ベンズアミド、または
N-アリルオキシ-2-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-1H-インダゾール-6-イルアミノ]-ではない。）。
【請求項２】
Ｗは酸素を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ₁は水素を表す請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＤはC-R₂であり、ＥはC-R₃であり、ＦはC-R₄であり、ＧはC-R₅である請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、水素、クロロ、ブロモ、フルオロ、メトキシまたはメチルである請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｄは窒素であり、ＥはC-R₃であり、ＦはC-R₄であり、ＧはC-R₅である請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は水素である請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ＤはC-R₂であり、Ｅは窒素であり、ＦはC-R₄であり、ＧはC-R₅である請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ₂、Ｒ₄およびＲ₅は水素である請求項１〜５及び８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂは、フェニルまたはピリジル、例えば、2-ピリジル、3-ピリジルまたは4-ピリジルを表し、それらのすべては、場合により、Ｒ₈からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂは、ナフチル、2,3-ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、2H-クロメニル、チアゾリル、4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]-トリアゾリル、テトラヒドロピラニル、1,6-ジヒドロピリジニル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、イミダゾ[2,1-b]チアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジニル、1,2,4-トリアゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、4,5-ジヒドロ-オキサゾリル、イソオキサゾリル、4,5-ジヒドロ-イソオキサゾリル、ピリミジニル、1-H-ピラゾリル、1H-インダゾール-6-イル、キノリニルまたはイソキノリニルを表し、それらのすべては、場合により、Ｒ₈からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ₈は、水素、ハロゲン、アルコキシ、フェノキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、シアノ、アルキル、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルレイド、アルキルチオウレイド、アルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノまたはアミノカルボニルオキシであり、アルコキシ、フェノキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルバモイル、アミノカルボニル、アルキル、アミノ、ヘテロシクロアルキル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルウレイド、アルキルチオウレイド、アルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノまたはアミノカルボニルオキシは、場合により、R₇からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ₈は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、カルボキシ、オキソ、-NH₂、ヒドロキシ、メトキシ、フェノキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルバモイル、メチルアミノカルボニル、ピロリジニルカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニル、プロピルアミノカルボニル、ブチルアミノカルボニル、メチル、エチル、プロピル、モルホリン、ピロリジニル、メチルスルホニルアミノ、メチルスルホニル、メチルウレイド、エチルウレイド、tert-ブチルウレイド、シクロヘキシルウレイド、メチルチオウレイド、イソプロピルウレイド、n-プロピルウレイド、メチルアミノまたはエチルアミノであり、メトキシ、フェノキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルバモイル、tert-ブトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、ピロリジニルカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニル、プロピルアミノカルボニル、ブチルアミノカルボニル、メチル、エチル、プロピル、モルホリン、ピロリジニル、メチルスルホニルアミノ、メチルスルホニル、メチルウレイド、エチルウレイド、tert-ブチルウレイド、シクロヘキシルウレイド、メチルチオウレイド、イソプロピルウレイド、n-プロピルウレイド、メチルアミノまたはエチルアミノは、場合により、R₇からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘは、結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-、-CH(CH₃)-、-C(O)-、-C(O)-CH₂-、-(CH₂)₂-O-CH₂-または-CH=CH-である請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙは、式：-(CH₂)_i-NH-C(O)-(CH₂)_j-（式中、iは、1〜4の整数であり、jは0である。）の基であり;または、Ｙは、式：-(CH₂)_n-（式中、nは、0〜6の整数である。）の基であり;またはＹは、式：-(CH₂)_p-C(O)-NH-(CH₂)_q（式中、pは、0〜6の整数であり、およびqは0である。）の基であり;または、Ｙは、式：-(CH₂)_r-O-(CH₂)_s（式中、rは0〜6の整数であり、sは0〜1の整数である。）の基であり、;またはＹは、式：-(CH₂)_t-NH-(CH₂)_u-（式中、tは0〜4の整数であり、およびuは0〜1の整数である。）の基であり、; 該基は、場合により、Ｒ₇からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙは結合、-CH₂-、-CH₂-CH₂-、-CH(CH₃)-、-CH₂-CH₂-O-、-(CH₂)₂-O-CH₂-、-(CH₂)₃-O-CH₂-、-(CH₂)₃-NH-C(O)-、-(CH₂)₄-NH-C(O)-、-CH₂-CH(OH)-CH₂-O-、-(CH₂)₂-NH-CH₂-、-(CH₂)₄-NH-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH₂-C(O)-、-CH₂-C(O)-NH-または-CH(CH₂NHSO₂CH₃)-である請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ａは、(C₆-C₁₀)アリール、(C_3-10)ヘテロシクロアルキル、(C₃-C₁₀)シクロアルキル、(C₃-C₆)シクロアルケニル、(C₂-C₅)アルケニル、(C₁-C₆)アルキル、(C₂-C₁₀)ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニルまたはトルイルを表し、それらのすべては、場合により、Ｒ₉からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ａは、メチル、エチル、(C₆)アリール、(C₉)アリール、(C₁₀)アリール、(C₁₄)アリール、(C₃)アルキル、(C₄)アルキル、(C₅)アルキル、(C₂)アルケニル、(C₃)アルケニル、(C₄)アルケニル、(C₅)アルケニル、(C₃)シクロアルキル、(C₄)シクロアルキル、(C₅)シクロアルキル、(C₆)シクロアルキル、(C₇)シクロアルキル、(C₈)シクロアルキル、(C₁₀)シクロアルキル、(C₆)シクロアルケニル、(C₃)ヘテロアリール、(C₄)ヘテロアリール、(C₅)ヘテロアリール、(C₆)ヘテロアリール、(C₇)ヘテロアリール、(C₉)ヘテロアリール、(C₄)ヘテロシクロアルキル、(C₅)ヘテロシクロアルキル、(C₃)ヘテロシクロアルケニル、(C₄)ヘテロシクロアルケニル、(C₅)ヘテロシクロアルケニルまたはトルイルを表し、それらのすべては、場合により、Ｒ₉からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ａは、メチル、エチル、アリル、ブテニル、フェニル、チアゾリル、ピリジル、tert-ブチル、プロピル、ペンチル、イソブチル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、インダニル、ナフチル、アントラセニル、チアゾリル、チオフェニル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、[1,2,3]トリアゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプテニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[4.1.0]ヘプテニル、シクロへプチル、シクロオクチル、キノリニル、テトラヒドロフラニル、4,5-ジヒドロオキサゾリルまたはテトラヒドロピラニルを表し、それらのすべては、場合により、Ｒ₉からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ₉は、水素、ニトロ、ハロゲン、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、アミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルチオウレイド、アルキルウレイド、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、アリールであり、アルコキシカルボニル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルチオウレイド、アルキルウレイド、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシまたはアリールは、場合により、Ｒ₇からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ₉は、水素、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、オキソ、シアノ、カルボキシ、エテニル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、アミノメチル、アミノエチル、アミノフェニル、モルホリン、カルボメトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、メチル、tert-ブトキシ、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、シクロペンチル、ノネニル、メチルスルファニル、アミノカルボニル-tert-ブトキシ、メチルスルホニルアミノ、チアゾールスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、-NH-C(S)-NH₂、-NH-C(O)-NH₂、モルホリニル、エチルアミノカルボニル、チオフェン、アミノまたはフェニルであり、エテニル、エチニル、プロピニル、ブチニル、メトキシ、エトキシ、アミノメチル、アミノエチル、モルホリン、カルボメトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、シクロペンチル、ノネニル、メチルスルファニル、メチルスルホニルアミノ、チアゾールスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、-NH-C(S)-NH₂、-NH-C(O)-NH₂、モルホリニル、エチルアミノカルボニル、チオフェン、アミノまたはフェニルは、場合により、Ｒ₇からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ₇は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、オキソ、チオキソ、アリール、アルキル、アルコキシ、アリールスルホニル、アミノカルボニル、ヘテロシクロアルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、イミノ、アルコキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、シクロアルキルまたはアミノであり、アリール、アルキル、アルコキシ、アルコキシイミノ、アリールスルホニル、アミノカルボニル、ヘテロシクロアルキル-ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、イミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、シクロアルキルまたはアミノは、場合により、ハロゲン、アルケニルオキシ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アルキル、アルコキシ、アリールまたはオキソからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換される請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ₇は、水素、ヒドロキシ、アミノ、-NH₂、ジエチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、tert-ブチルアミノ、オキソ、チオキソ、フェニル、ピリジル、アセチルアミノ、フルオロ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、モルホリン、メトキシ、tert-ブトキシ、シクロプロピル、ヒドロキシエチル、メトキシイミノ、-NH-フェニル、トリフルオロアセチル、アセチル、エトキシ、2-アセチルアミノ-4-メチル-チアゾール、tert-ブチル、メチルピペラジン、2-ヒドロキシエチルピペラジニル、メチルチアゾール、ヒドロキシピロリジン、ジメチルアミノ、トルイル、トリフルオロメチル、メチルアミノ、ピロリジン、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、アクリロイルオキシ、シクロプロピルまたは2,5-ジオキソイマゾリジニルである請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｂは、場合によりＲ₈によって２位で置換された4-ピリジルを表し、またはＢは、場合により同じまたは異なる２つまでのＲ₈によって置換されたフェニルを表す請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
下記の化合物からなる群から選択される請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物：
N-ベンジルオキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物1)、
N-(4-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物2)、
N-(2-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物3)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物4)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物5)、
N2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物6)、
N-(4-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物7)、
N-(3-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物8)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(3,4,5-トリメトキシ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物9)、
N-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物10)、
N-(3-クロロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物11)、
N-(2-クロロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物12)、
N-(2-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物13)、
N-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物14)、
N-(3,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物15)、
N-(2,6-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物16)、
N-(3,5-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物17)、
N-(2,3-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物18)、
N-(2,5-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物19)、
N-(2-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物20)、
N-(3-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物21)、
N-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物22)、
N-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物23)、
N-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物24)、
N-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物25)、
4-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシメチル}-安息香酸メチルエステル(化合物26)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物27)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(キノリン-2-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物28)、
N-フェノキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物29)、
N-(2-フェノキシ-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物30)、
N-(3-フェニル-プロポキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物31)、
N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物32)、
N-ベンジルオキシ-2-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物33)、
2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-N-(4-メトキシ-ベンジルオキシ)-ニコチンアミド(化合物34)、
2-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-N-(4-メトキシ-ベンジルオキシ)-ニコチンアミド(化合物35)、
N-(4-シアノ-フェノキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物36)、
N-(4-ブロモ-フェノキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物37)、
N-(4-フルオロ-2,6-ジメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物38)、
N-(4-フルオロ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物39)、
N-(2,3-ジフルオロ4-メチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物40)、
N-(3-フルオロ-4-メチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物41)、
N-(5-フルオロ-2-メチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物42)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2,3,5,6-テトラフルオロ-4-メトキシ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物43)、
N-(4-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物44)、
N-(2-ヨード-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物45)、
N-(3-ヨード-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物46)、
N-(4-メチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物47)
N-[2-(3,3-ジメチル-ブタ-1-エニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物48)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2-スチリル-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物49)、
N-[3-(3-ヒドロキシ-プロパ-1-イニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物50)、
N-[3-(5-シアノ-ペンタ-1-イニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物51)、
N-[2-(3-ヒドロキシ-プロパ-1-イニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物52)、
酢酸2-[3-(2-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシメチル}-フェニル)-プロパ-2-イニルオキシ]-エチルエステル(化合物53)、
N-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イルエチニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物54)、
N-[3-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イルエチニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物55)、
N-(2-シアノメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物56)、
N-(2-ベンゼンスルホニルメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物57)、
N-(4-ヒドロキシメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物58)、
N-(4-フルオロ-2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物59)、
N-(2-フルオロ-6-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物60)、
N-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物61)、
N-(4-メチル-3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物62)、
N-(4-メトキシ-3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物63)、
N-(2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物64)、
N-(4-ペンチルオキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物65)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2-トリフルオロメトキシ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物66)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物67)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物68)、
N-(2-ジフルオロメトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物69)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物70)、
N-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物71)、
N-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物72)、
N-(インダン-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物73)、
N-(3-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物74)、
N-(2-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物75)、
N-(4-シアノ-2-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物76)、
N-(3-ブロモ-4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物77)、
N-(2-クロロ-4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物78)、
N-(4-シアノ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物79)、
N-(4-シアノ-2-ヨード-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物80)、
N-(2-ブロモ-5-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物81)、
N-(4-シアノ-ナフタレン-1-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物82)、
N-(4-モルホリン-4-イル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物83)、
N-(2-モルホリン-4-イル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物84)、
N-(2-アミノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物85)、
N-(2-ベンゼンスルホニルアミノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物86)、
3-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシメチル}-安息香酸メチルエステル(化合物87)、
3-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシメチル}-安息香酸(化合物88)、
4-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシメチル}-安息香酸(化合物89)、
N-[4-(モルホリン-4-カルボニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物90)、
N-{3-[4-(3-シアノ-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-カルボニル]-ベンジルオキシ}-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物91)、
N-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物92)、
N-[3-(モルホリン-4-カルボニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物93)、
N-[3-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-カルボニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物94)、
N-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物95)、
N-[3-(2-ジメチルアミノエチルカルバモイル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物96)、
N-[3-(2-ピロリジン-1-イル-エチルカルバモイル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物97)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2-チオフェン-2-イル-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物98)、
N-(4'-メトキシ-ビフェニル-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物99)、
N-(ナフタレン-1-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物100)、
N-(1-フェニル-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物101)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-[1-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-エトキシ]-ベンズアミド(化合物102)、
N-(ピリジン-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物103)、
N-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物104)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物105)、
N-(2-クロロ-チアゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物106)、
N-(2-フェニル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物107)、
N-(5-メチル-イソオキサゾール-3-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物108)、
N-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物109)、
N-(3-プロピル-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物110)、
N-(5-クロロ-チオフェン-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物111)、
N-[2-(4-シアノ-フェニル)-エトキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物112)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物113)、
N-シクロプロピルメトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物114)、
N-メトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物115)、
N-(2,2-ジメチル-プロポキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物116)、
N-(2-エチル-ブトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物117)、
N-(3-メチル-ブトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物118)、
N-シクロブチルメトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物119)、
N-シクロヘキシルメトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物120)、
N-シクロへプチルメトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物121)、
N-シクロオクチルメトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物122)、
N-(1-シクロペンチル-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物123)、
N-シクロヘキシルオキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物124)、
N-(2-シクロプロピル-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物125)、
N-(2-シクロペンチル-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物126)、
N-(3-シクロペンチル-プロポキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物127)、
N-(シクロヘキサ-3-エニルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物128)、
N-(6-メチル-シクロヘキサ-3-エニルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物129)、
N-(trans-4-ヒドロキシメチル-シクロヘキシルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物130)、
N-(3-メトキシ-シクロヘキシルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物131)、
N-(アダマンタン-1-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物132)
N-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物133)、
N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物134)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物135)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(テトラヒドロ-フラン-3-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物136)
N-(3-メチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物137)、
N-(3-エチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物138)、
N-(3-ブチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物139)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)-ベンズアミド(化合物140)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物141)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物142)、
4-フルオロ-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物143)、
2-フルオロ-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-6-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物144)、
5-フルオロ-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物145)、
3-メトキシ-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物146)、
N-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-3-メトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物147)、
4,5-ジメトキシ-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物148)、
N-ベンジルオキシ-4,5-ジメトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物149)、
2-メチル-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-6-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物150)、
N-ベンジルオキシ-2-メチル-6-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物151)、
5-メチル-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物152)、
N-ベンジルオキシ-5-メチル-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物153)、
5-ブロモ-N-(4-シアノ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物154)、
N-ベンジルオキシ-5-ブロモ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物155)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物156)、
N-(2-クロロ-4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物157)、
N-(4-シアノ-2-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物158)、
N-(3-ブロモ-4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物159)、
N-(2-ヨード-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物160)、
N-(2-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物161)、
N-(4-シアノ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物162)、
N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物163)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物164)、
N-ベンジルオキシ-2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-ニコチンアミド(化合物165)、
N-ベンジルオキシ-2-(4-クロロ-ベンジルアミノ)-ニコチンアミド(化合物166)、
N-ベンジルオキシ-2-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-ニコチンアミド(化合物167)、
N-ベンジルオキシ-2-(イソキノリン-5-イルアミノ)-ニコチンアミド(化合物168)、
N-(4-シアノ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-3-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-イソニコチンアミド(化合物169)、
N-ベンジルオキシ-3-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-イソニコチンアミド(化合物170)、
N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-3-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-イソニコチンアミド(化合物171)、
N-ベンジルオキシ-2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-ベンズアミド(化合物172)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-ベンズアミド(化合物173)、
2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物174)、
N-ベンジルオキシ-2-(3-シアノ-4-フルオロ-ベンジルアミノ)-ベンズアミド(化合物175)、
N-(2-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-(3-シアノ-4-フルオロ-ベンジルアミノ)-ベンズアミド(化合物176)、
5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-安息香酸メチルエステル(化合物177)、
5-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-安息香酸メチルエステル(化合物178)、
2-フルオロ-5-{[2-(4-フルオロ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-安息香酸メチルエステル(化合物179)、
5-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-2-フルオロ-安息香酸メチルエステル(化合物180)、
5-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-安息香酸(化合物181)、
2-フルオロ-5-{[2-(4-フルオロ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-安息香酸(化合物182)、
5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-安息香酸(化合物183)、
5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド(化合物184)、
5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-N-(3-ヒドロキシ-プロピル)-ベンズアミド(化合物185)、
5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-N-(4-ヒドロキシ-ブチル)-ベンズアミド(化合物186)、
5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-2-フルオロ-ベンズアミド(化合物187)、
5-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-N-(3-ヒドロキシ-プロピル)-ベンズアミド(化合物188)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[4-フルオロ-3-(4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル)-ベンジルアミノ]-ベンズアミド(化合物189)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[4-フルオロ-3-(モルホリン-4-カルボニル)-ベンジルアミノ]-ベンズアミド(化合物190)、
N-ベンジルオキシ-2-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-ベンズアミド(化合物191)、
2-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物192)、
N-ベンジルオキシ-2-[(4-メトキシ-ナフタレン-1-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物193)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(4-メトキシ-ナフタレン-1-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物194)、
2-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミノ]-N-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物195)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物196)、
2-[(ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミノ]-N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物197)、
2-[(ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミノ]-N-ベンジルオキシ-ベンズアミド(化合物198)、
2-[(ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミノ]-N-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物199)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(2-オキソ-2H-クロメン-6-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物200)、
N-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-2-(4-シアノ-ベンジルアミノ)-ベンズアミド(化合物201)、
2-[(3,5-ジクロロ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物202)、
N-ベンジルオキシ-2-[(3,5-ジクロロ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物203)、
2-[(2-ブロモ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物204)、
N-(4-シアノ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(2-ヒドロキシ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物205)、
2-[(2-アミノ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物206)、
N-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-[(2-モルホリン-4-イル-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物207)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[(2-メタンスルホニルアミノ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物208)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(2-メタンスルホニルアミノ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物209)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-{[2-(3-メチル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物210)、
N-(4-シアノ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-{[2-(3-メチル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物211)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-{[2-(3-メチル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物212)、
N-(2,3-ジフルオロ4-メチル-ベンジルオキシ)-2-{[2-(3-メチル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物213)、
[3-(4-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-イル)-ウレイド]-酢酸エチルエステル(化合物214)、
(3-{4-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-ピリジン-2-イル}-ウレイド)-酢酸エチルエステル(化合物215)、
[3-(4-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-イル)-ウレイド]-酢酸(化合物216)、
(3-{4-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-ピリジン-2-イル}-ウレイド)-酢酸(化合物217)、
2-メチル-アクリル酸2-[3-(4-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-イル)-ウレイド]-エチルエステル(化合物218)、
2-メチル-アクリル酸2-(3-{4-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-ピリジン-2-イル}-ウレイド)-エチルエステル(化合物219)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-({2-[3-(2-ヒドロキシ-エチル)-ウレイド]-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)-ベンズアミド(化合物220)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-({2-[3-(2-ヒドロキシ-エチル)-ウレイド]-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)-ベンズアミド(化合物221)、
酢酸(4-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-イルカルバモイル)-メチルエステル(化合物222)、
酢酸{4-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-ピリジン-2-イルカルバモイル}-メチルエステル(化合物223)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-{[2-(2-ヒドロキシ-アセチルアミノ)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物224)、
4-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-イル)-カルバミン酸エチルエステル(化合物225)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-{[2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物226)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-{[2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物227)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-({2-[2-(2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-4-イル)-アセチルアミノ]-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)-ベンズアミド(化合物228)、
2-[(2-アミノ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-シクロペンチルメトキシ-ベンズアミド(化合物229)、
N-ベンジルオキシ-2-[(キノリン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物230)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(キノリン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物231)、
N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(キノリン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物232)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[(キノリン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物233)、
2-[(キノリン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物234)、
N-(4-シアノ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物235)、
N-ベンジルオキシ-2-[(6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物236)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物237)、
N-ベンジルオキシ-2-[(チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物238)、
N-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2-[(チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物239)、
N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物240)、
N-ベンジルオキシ-2-[(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物241)、
N-ベンジルオキシ-2-(2-イミダゾール-1-イル-エチルアミノ)-ベンズアミド(化合物242)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-(2-イミダゾール-1-イル-エチルアミノ)-ベンズアミド(化合物243)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-(1-ピリジン-4-イル-エチルアミノ)-ベンズアミド(化合物244)、
2-{[2-(3-メチル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-N-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物245)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-{[2-(2-メトキシ-アセチルアミノ)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物246)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物247)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物248)、
N-(3-ヨード-4-メチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物250)、
N-(4-エチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物251)、
N-(4-イソプロピル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物252)、
N-(4-tert-ブチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物253)、
N-(2-エチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物254)、
N-(2-ノナ-1-エニル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物255)、
N-(4-フェニルアミノメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物256)、
N-(4-ジエチルアミノメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物257)、
N-(2-カルバモイルメチル-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物258)、
N-[4-シアノ-2-(2-メトキシ-エトキシ)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物259)、
N-(4-シアノメチル-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物260)、
N-(5-シアノ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物261)、
2-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシメチル}-フェニル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル(化合物262)、
N-(2-アセチルアミノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物263)、
N-(2-ベンゾイルアミノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物264)、
N-(2-メタンスルホニルアミノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物265)、
N-(4-アセチルアミノ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物266)、
N-(ビフェニル-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物267)、
N-(ビフェニル-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物268)、
N-(3'-メトキシ-ビフェニル-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物269)、
N-(2'-メトキシ-ビフェニル-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物270)、
N-(3'-ヒドロキシメチル-ビフェニル-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物271)、
N-(3-フェノキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物272)、
N-(アントラセン-9-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物273)、
N-[4-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物274)、
N-(2-メタンスルホニルアミノ-1-フェニル-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物275)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-[2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-4-イルメトキシ]-ベンズアミド(化合物276)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(3-p-トリル-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物277)、
N-(3-メチル-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物278)、
N-(3-エチル-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物279)、
N-(3-ブチル-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物280)、
N-(3-ペンチル-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物281)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-[5-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ]-ベンズアミド(化合物282)、
N-(1-ベンジル-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物283)、
N-(1-シクロペンチル-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物284)、
N-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物285)、
N-(3-フェノキシ-プロポキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物286)、
N-(3-ベンジルオキシ-プロポキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物287)、
N-(2-ベンジルオキシ-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物288)、
N-[2-ヒドロキシ-3-(4-メトキシ-フェノキシ)-プロポキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物289)、
N-(3-ベンゾイルアミノ-プロポキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物290)、
N-(4-ベンゾイルアミノ-ブトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物291)、
N-(2-メタンスルホニルアミノ-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物292)、
N-(4-ベンゼンスルホニルアミノ-ブトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物293)、
N-(3-ベンゼンスルホニルアミノ-プロポキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物294)、
N-[2-(4-シアノ-ベンゼンスルホニルアミノ)-エトキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物295)、
N-[3-(4-シアノ-ベンゼンスルホニルアミノ)-プロポキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物296)、
N-(3-フェニルメタンスルホニルアミノ-プロポキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物297)、
N-(2-フェニルメタンスルホニルアミノ-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物298)、
N-[3-(2-アセチルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-スルホニルアミノ)-プロポキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物299)、
N-[2-(2-アセチルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-スルホニルアミノ)-エトキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物300)、
N-(2-ベンジルアミノ-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物301)、
N-(4-ベンジルアミノ-ブトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物302)、
(2-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシ}-エチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル(化合物303)、
(3-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシ}-プロピル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル(化合物304)、
(4-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシ}-ブチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル(化合物305)、
N-[2-(3-フェニル-チオウレイド)-エトキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物306)、
N-[4-(3-フェニル-チオウレイド)-ブトキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物307)、
N-[2-(3-フェニル-ウレイド)-エトキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物308)、
N-[3-(3-フェニル-ウレイド)-プロポキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物309)、
N-[4-(3-フェニル-ウレイド)-ブトキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物310)、
N-(2-アミノ-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物311)、
N-(3-アミノ-プロポキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物312)、
N-(4-アミノ-ブトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物313)、
N-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物314)、
N-[(2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-メトキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物315)、
N-tert-ブトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物316)、
N-イソブトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物317)、
N-(2-メチル-アリルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物318)、
N-(3-メチル-ブタ-2-エニルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物319)、
N-(4-ヒドロキシ-ペンタ-2-ニルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物320)、
N-シクロペンチルオキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物321)、
N-シクロオクチルオキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物322)、
N-(2-シクロヘキシル-エトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物323)、
N-(2-メチル-シクロヘキシルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物324)、
N-(4-メチル-シクロヘキシルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物325)、
N-(4-メトキシ-シクロヘキシルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物326)、
N-(3-メチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物327)、
N-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物328)、
ベンジル-(2-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシメチル}-シクロヘキシル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル(化合物329)、
N-(2-ベンジルアミノ-シクロヘキシルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物330)、
N-(3-プロピル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物331)、
N-(3-ペンチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物332)、
4-メチル-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物333)、
N-(5-シアノ-2-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチンアミド(化合物334)、
2-ベンジルアミノ-N-ベンジルオキシ-ニコチンアミド(化合物335)、
2-ベンジルアミノ-N-(4-メトキシ-ベンジルオキシ)-ニコチンアミド(化合物336)、
N-ベンジルオキシ-2-(2-クロロ-ベンジルアミノ)-ニコチンアミド(化合物337)、
2-(2-クロロ-ベンジルアミノ)-N-(4-メトキシ-ベンジルオキシ)-ニコチンアミド(化合物338)、
N-ベンジルオキシ-2-(2,4-ジクロロ-ベンジルアミノ)-ニコチンアミド(化合物339)、
2-(3,5-ジクロロ-ベンジルアミノ)-N-(4-メトキシ-ベンジルオキシ)-ニコチンアミド(化合物340)、
N-ベンジルオキシ-2-(2-メトキシ-ベンジルアミノ)-ニコチンアミド(化合物341)、
2-(2-メトキシ-ベンジルアミノ)-N-(4-メトキシ-ベンジルオキシ)-ニコチンアミド(化合物342)、
N-ベンジルオキシ-2-(2-ピリジン-4-イル-エチルアミノ)-ニコチンアミド(化合物343)、
N-(2-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-([1,2,4]トリアゾール-4-イルアミノ)-ニコチンアミド(化合物344)、
4-{[3-(4-メトキシ-ベンジルオキシカルバモイル)-ピリジン-2-イルアミノ]-メチル}-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(化合物345)、
N-ベンジルオキシ-5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-ベンズアミド(化合物346)、
N-(2-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-(3-シアノ-4-メトキシ-ベンジルアミノ)-ベンズアミド(化合物347)、
N-(2-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-(4-メタンスルホニル-ベンジルアミノ)-ベンズアミド(化合物348)、
2-[4-(メトキシイミノ-メチル)-ベンジルアミノ]-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物349)、
N-(2-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-[(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物350)、
N-ベンジルオキシ-2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物351)、
N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物352)、
N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物353)、
N-ベンジルオキシ-2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物354)、
N-ベンジルオキシ-2-[(3-ブロモ-ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物355)、
2-[(3-ブロモ-ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物356)、
N-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2-[(2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物357)、
N-ベンジルオキシ-2-[(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物358)、
N-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-2-[(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物359)、
N-ベンジルオキシ-2-[(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物360)、
2-[(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物361)、
N-ベンジルオキシ-2-[(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物362)、
2-[(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物363)、
N-ベンジルオキシ-2-[(5-メチル-3H-イミダゾール-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物364)、
2-[(5-メチル-3H-イミダゾール-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物365)、
2-[(2-エチル-3H-イミダゾール-4-イルメチル)-アミノ]-N-(2-メチル-チアゾール-4-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物366)、
N-ベンジルオキシ-2-[(2-エチル-3H-イミダゾール-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物367)、
N-(2,5-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2-[(5-オキソ-ピロリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物368)、
N-ベンジルオキシ-2-[(3-エチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物369)、
N-ベンジルオキシ-2-[(3-プロピル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物370)、
5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-3-メチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-カルボン酸エチルエステル(化合物371)、
5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-3-エチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-カルボン酸エチルエステル(化合物372)、
5-[(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-3-プロピル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-カルボン酸エチルエステル(化合物373)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(3-メチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物374)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(3-エチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物375)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(3-プロピル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物376)、
5-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-3-メチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-カルボン酸エチルエステル(化合物377)、
5-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-3-エチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-カルボン酸エチルエステル(化合物378)、
5-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-3-プロピル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-カルボン酸エチルエステル(化合物379)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(3-メチル-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物380)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(3-エチル-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物381)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(3-プロピル-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物382)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(3,5-ジメチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物383)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(3-エチル-5-メチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物384)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(5-メチル-3-プロピル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物385)、
N-ベンジルオキシ-2-[(3-メチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物386)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[2-(3-メチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イル)-エチルアミノ]-ベンズアミド(化合物387)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[2-(3-メチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イル)-エチルアミノ]-ベンズアミド(化合物388)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[2-(3-エチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イル)-エチルアミノ]-ベンズアミド(化合物389)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[2-(3-エチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イル)-エチルアミノ]-ベンズアミド(化合物390)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[2-(3-プロピル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イル)-エチルアミノ]-ベンズアミド(化合物391)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[2-(3-プロピル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イル)-エチルアミノ]-ベンズアミド(化合物392)、
N-ベンジルオキシ-2-[2-(2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル)-エチルアミノ]-ベンズアミド(化合物393)、
N-ベンジルオキシ-2-[(6-クロロ-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物395)、
N-ベンジルオキシ-2-[(2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物396)、
N-ベンジルオキシ-2-(2-ベンジルオキシ-エチルアミノ)-ベンズアミド(化合物397)、
N-(2-ベンジルオキシカルバモイル-フェニル)-イソニコチンアミド(化合物398)、
N-ベンジルオキシ-2-(2-ピリジン-4-イル-アセチルアミノ)-ベンズアミド(化合物399)、
N-ベンジルオキシ-N-メチル-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物400)、
N-(5-オキソ-ピロリジン-2-イルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物402)、
4-{2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンゾイルアミノオキシメチル}-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(化合物403)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-{[6-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物404)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[(6-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物405)、
2-[(6-アミノ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-ベンズアミド(化合物406)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-[(6-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物407)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-{[2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物408)、
2-[(6-アミノ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-N-シクロペンチルメトキシ-ベンズアミド(化合物409)、
N-[3-(2,2-ジブロモ-ビニル)-シクロペンチルメトキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物410)、
N-(3-ヒドロキシメチル-シクロペンチルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物411)、
N-(2-ヒドロキシメチル-シクロヘキシルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物412)、
N-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ベンジルオキシ]-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物413)、
N-{4-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-1-イルメチル]-ベンジルオキシ}-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物414)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-{[2-(3-イソプロピル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物415)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-{[2-(3-エチル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物416)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-{[2-(3-イソプロピル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物417)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-{[2-(3-プロピル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物418)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-{[2-(3-エチル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物419)、
N-(3-ヒドロキシ-シクロペンチルメトキシ)-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物420)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-{[2-(3-メチル-チオウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物421)、
2-{[2-(3-tert-ブチル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-N-シクロペンチルメトキシ-ベンズアミド(化合物422)、
N-(4-シアノ-ベンジルオキシ)-2-{[2-(3-シクロヘキシル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミド(化合物423)、
2-{[2-(3-シクロヘキシル-ウレイド)-ピリジン-4-イルメチル]-アミノ}-N-シクロペンチルメトキシ-ベンズアミド(化合物424)、
N-{4-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-ピリジン-2-イル}-イソニコチンアミド(化合物425)、
1-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ピロリジン-2-カルボン酸{4-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-ピリジン-2-イル}-アミド(化合物426)、
1-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-ピロリジン-2-カルボン酸(4-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-イル)-アミド(化合物427)、
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸{4-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-ピリジン-2-イル}-アミド(化合物428)、
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸(4-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-イル)-アミド(化合物429)、
N-シクロペンチルメトキシ-2-[(2,4-ジヒドロキシ-ピリミジン-5-イルメチル)-アミノ]-ベンズアミド(化合物430)、
ピロリジン-2-カルボン酸(4-{[2-(4-シアノ-ベンジルオキシカルバモイル)-フェニルアミノ]-メチル}-ピリジン-2-イル)-アミド(化合物431)、
ピロリジン-2-カルボン酸{4-[(2-シクロペンチルメトキシカルバモイル-フェニルアミノ)-メチル]-ピリジン-2-イル}-アミド(化合物432)、および
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-N-(4-ビニルベンジルオキシ)ベンズアミド(化合物433)。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物、若しくは薬学的に許容されるそれらの塩、水和物または溶媒和物を、薬学的に許容される添加剤または賦形剤と共に含んで成る医薬組成物。
【請求項２７】
活性化合物の量は、組成物の質量に対して約０．１〜９９．９質量％の範囲である請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
活性成分を0.01mg〜10000mgの範囲で含む投与単位形である請求項２６または２７に記載の組成物。
【請求項２９】
さらに、化学療法薬、細胞障害薬および抗癌薬からなる群から選択される他の治療活性化合物を含む請求項２６〜２８のいずれかに記載の組成物。
【請求項３０】
さらに、S-トリアジン誘導体、例えばアルトレタミン；酵素、例えばアスパラギナーゼ；抗生物質、例えば、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、イダルビシン、マイトマイシン、エピルビシンおよびプリカマイシン；アルキル化剤、例えば、ブスルファン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、ダカルバジン、イフォスファミド、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、プロカルバジンおよびチオテパ；代謝拮抗薬、例えば、クラドリビン、シタラビン、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、ヒドロキシ尿素、メルカプトプリン、メトトレキサート、ゲムシタビン、ペントスタチンおよびチオグアニン；抗有糸分裂薬、例えば、エトポシド、パクリタキセル、テニポシド、ビンブラスチン、ビノレルビンおよびビンクリスチン；ホルモン薬、例えば、アミノグルテチミドのようなアロマターゼ阻害薬、デキサメタゾンおよびプレドニソンのようなコルチコステロイド、および黄体形成ホルモン放出ホルモン（LH-RH）；抗エストロゲン薬、例えば、タモキシフェン、ホルメスタンおよびレトロゾール；抗アンドロゲン薬、例えばフルタミド；生体学的応答調節物質、例えば、アルデスロイキンのようなリンフォカイン、および他のインターロイキン；インターフェロン、例えば、インターフェロン-α；成長因子、例えば、エリスロポエチン、フィルグラスチムおよびサグラモスチム；分化薬、例えば、ビタミンD誘導体およびオール-transレチノイン酸；免疫調節薬、例えばレバミゾール；ならびにモノクローナル抗体、腫瘍壊死因子αおよび血管新生阻害薬からなる群から選択される他の治療活性化合物を含む請求項２６〜２９のいずれかに記載の組成物。
【請求項３１】
治療に使用するための請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
同時にまたは逐次に投与するために、該他の治療活性化合物は別個の容器に入れられている請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
抗新生物薬として使用する請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の予防、治療または改善の為の薬剤の製造のための、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３５】
薬剤がさらに、化学療法薬、細胞障害薬および抗癌薬からなる群から選択される他の治療活性化合物を含む請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
薬剤がさらに、S-トリアジン誘導体、例えばアルトレタミン；酵素、例えばアスパラギナーゼ；抗生物質、例えば、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、イダルビシン、マイトマイシン、エピルビシンおよびプリカマイシン；アルキル化剤、例えば、ブスルファン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、ダカルバジン、イフォスファミド、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、プロカルバジンおよびチオテパ；代謝拮抗薬、例えば、クラドリビン、シタラビン、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、ヒドロキシ尿素、メルカプトプリン、メトトレキサート、ゲムシタビン、ペントスタチンおよびチオグアニン；抗有糸分裂薬、例えば、エトポシド、パクリタキセル、テニポシド、ビンブラスチン、ビノレルビンおよびビンクリスチン；ホルモン薬、例えば、アミノグルテチミドのようなアロマターゼ阻害薬、デキサメタゾンおよびプレドニソンのようなコルチコステロイド、および黄体形成ホルモン放出ホルモン（LH-RH）；抗エストロゲン薬、例えば、タモキシフェン、ホルメスタンおよびレトロゾール；抗アンドロゲン薬、例えばフルタミド；生体学的応答調節物質、例えば、アルデスロイキンのようなリンフォカイン、および他のインターロイキン；インターフェロン、例えば、インターフェロン-α；成長因子、例えば、エリスロポエチン、フィルグラスチムおよびサグラモスチム；分化薬、例えば、ビタミンD誘導体およびオール-transレチノイン酸；免疫調節薬、例えばレバミゾール；ならびにモノクローナル抗体、腫瘍壊死因子αおよび血管新生阻害薬からなる群から選択される他の治療活性化合物を含む請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
同時にまたは逐次に投与するために、該他の治療活性化合物は別個の容器に入れて供給される請求項３５に記載の使用。
【請求項３８】
調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌を予防、治療または改善する方法であって、必要とする患者に、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することからなる方法。
【請求項３９】
さらに、化学療法薬、細胞障害薬および抗癌薬からなる群から選択される１種またはそれ以上の他の治療活性化合物を、同時にまたは逐次に投与することを含む請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
該他の治療活性化合物は、S-トリアジン誘導体、例えばアルトレタミン；酵素、例えばアスパラギナーゼ；抗生物質、例えば、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、イダルビシン、マイトマイシン、エピルビシンおよびプリカマイシン；アルキル化剤、例えば、ブスルファン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、ダカルバジン、イフォスファミド、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、プロカルバジンおよびチオテパ；代謝拮抗薬、例えば、クラドリビン、シタラビン、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、ヒドロキシ尿素、メルカプトプリン、メトトレキサート、ゲムシタビン、ペントスタチンおよびチオグアニン；抗有糸分裂薬、例えば、エトポシド、パクリタキセル、テニポシド、ビンブラスチン、ビノレルビンおよびビンクリスチン；ホルモン薬、例えば、アミノグルテチミドのようなアロマターゼ阻害薬、デキサメタゾンおよびプレドニソンのようなコルチコステロイド、および黄体形成ホルモン放出ホルモン（LH-RH）；抗エストロゲン薬、例えば、タモキシフェン、ホルメスタンおよびレトロゾール；抗アンドロゲン薬、例えばフルタミド；生体学的応答調節物質、例えば、アルデスロイキンのようなリンフォカイン、および他のインターロイキン；インターフェロン、例えば、インターフェロン-α；成長因子、例えば、エリスロポエチン、フィルグラスチムおよびサグラモスチム；分化薬、例えば、ビタミンD誘導体およびオール-transレチノイン酸；免疫調節薬、例えばレバミゾール；ならびにモノクローナル抗体、腫瘍壊死因子αおよび血管新生阻害薬からなる群から選択される請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
所望により放射線療法と併せて、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、癌の治療または改善方法。
【請求項４２】
請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の有効量を必要とする患者に投与することを含む、腫瘍の転移可能性を減少させる方法。
【請求項４３】
請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の有効量を必要とする患者に投与することを含む、癌の治療または改善方法。
【請求項４４】
請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物の有効量を必要とする患者に投与することを含む、異常血管新生または血管機能不全を特徴とする状態または疾患、酒さ、アテローム性動脈硬化症、血管腫、血管内皮腫、ゆうぜい、化膿性肉芽腫、発毛、瘢痕蟹足腫、アレルギー性浮腫、機能不全性不正子宮出血、卵胞嚢胞、卵巣刺激過敏、子宮内膜症、肥満、関節炎、慢性関節リウマチ、滑膜炎、骨および軟骨破壊、骨髄炎、パンヌス成長、骨増殖体形成、炎症性および感染性疾患（肝炎、肺炎、糸球体腎炎）、喘息、鼻ポリープ、移植、肝臓再生、網膜障害、糖尿病性網膜障害、血管新生緑内障、子宮内膜症、乾癬、リンパ球増殖性障害、甲状腺炎、甲状腺腫張、閉塞性肺疾患、または脳虚血再灌流障害、アルツハイマー病、および眼疾患、例えば、急性黄斑変性、加齢性黄斑変性、脈絡膜新生血管、網膜炎、サイトメガロウイルス網膜炎、斑状浮腫および虚血性網膜障害の治療または改善方法。
【請求項４５】
O-(3,4,5-トリメトキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体8)、
O-(4-クロロ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体9)、
4-アミノオキシメチル-ベンゾニトリル(中間体10)、
O-キノリン-2-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体11)、
O-(2-メチル-チアゾール-4-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体12)、
O-(4-フルオロ-2,6-ジメチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体13)、
O-(4-フルオロ-2-メトキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体14)、
O-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体15)、
O-(3-フルオロ-4-メチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体16)、
O-(5-フルオロ-2-メチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体17)、
O-(2,3,5,6-テトラフルオロ-4-メトキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体18)、
O-(4-ブロモ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体19)、
O-(2-ヨード-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体20)、
O-(3-ヨード-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体21)、
(2-アミノオキシメチル-フェニル)-アセトニトリル(中間体22)、
O-(2-ベンゼンスルホニルメチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体23)、
(4-アミノオキシメチル-フェニル)-メタノール(中間体24)、
O-(4-フルオロ-2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体25)、
O-(2-フルオロ-6-トリフルオロメチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体26)、
O-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体27)、
O-(4-メチル-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体28)、
O-(4-メトキシ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体29)、
O-(2-メトキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体30)、
O-(4-ペンチルオキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体31)、
O-(2-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体32)、
O-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体33)、
O-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体34)、
O-(2-ジフルオロメトキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体35)、
O-(2-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体36)、
O-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体37)、
O-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体38)、
O-インダン-5-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体39)、
3-アミノオキシメチル-ベンゾニトリル(中間体40)、
2-アミノオキシメチル-ベンゾニトリル(中間体41)、
4-アミノオキシメチル-3-フルオロ-ベンゾニトリル(中間体42)、
4-アミノオキシメチル-2-ブロモ-ベンゾニトリル(中間体43)、
4-アミノオキシメチル-3-クロロ-ベンゾニトリル(中間体44)、
4-アミノオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾニトリル(中間体45)、
4-アミノオキシメチル-3-ヨード-ベンゾニトリル(中間体46)、
3-アミノオキシメチル-4-ブロモ-ベンゾニトリル(中間体47)、
4-アミノオキシメチル-ナフタレン-1-カルボニトリル(中間体48)、
O-(4-モルホリン-4-イル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体49)、
O-(2-モルホリン-4-イル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体50)、
O-(2-アミノ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体51)、
3-アミノオキシメチル-安息香酸メチルエステル(中間体52)、
O-ナフタレン-1-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体53)、
O-(1-フェニル-エチル)-ヒドロキシルアミン(中間体54)、
O-[1-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-ヒドロキシルアミン(中間体55)、
O-ピリジン-2-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体56)、
O-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体57)、
O-チアゾール-4-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体58)、
O-(2-クロロ-チアゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体59)、
O-(2-フェニル-チアゾール-4-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体60)、
O-(5-メチル-イソオキサゾール-3-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体61)、
O-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体62)、
O-(3-プロピル-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体63)、
O-(5-クロロ-チオフェン-2-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体64)、
4-(2-アミノオキシ-エチル)-ベンゾニトリル(中間体65)、
O-シクロペンチルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体66)、
O-シクロプロピルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体67)、
O-(2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドロキシルアミン(中間体68)、
O-(2-エチル-ブチル)-ヒドロキシルアミン(中間体69)、
O-イソブチル-ヒドロキシルアミン(中間体70)、
O-シクロブチルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体71)、
O-シクロヘキシルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体72)、
O-シクロへプチルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体73)、
O-シクロオクチルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体74)、
O-(1-シクロペンチル-エチル)-ヒドロキシルアミン(中間体75)、
O-シクロヘキシル-ヒドロキシルアミン(中間体76)、
O-(2-シクロプロピル-エチル)-ヒドロキシルアミン(中間体77)、
O-(2-シクロペンチル-エチル)-ヒドロキシルアミン(中間体78)、
O-(3-シクロペンチル-プロピル)-ヒドロキシルアミン(中間体79)、
O-シクロヘキサ-3-エニルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体80)、
O-(6-メチル-シクロヘキサ-3-エニルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体81)、
(4-アミノオキシメチル-シクロヘキシル)-メタノール(中間体82)、
O-(3-メトキシ-シクロヘキシルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体83)、
O-アダマンタン-1-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体84)、
O-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体85)、
O-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体86)、
O-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体87)、
O-(テトラヒドロ-フラン-3-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体88)、
O-(3-メチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体89)、
O-(3-エチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体90)、
O-(3-ブチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体91)、
O-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体92)、
O-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体93)、
O-(3-ヨード-4-メチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体94)、
O-(4-エチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体95)、
O-(4-イソプロピル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体96)、
O-(4-tert-ブチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体97)、
O-(2-エチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体98)、
O-(2-ノナ-1-エニル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体99)、
O-(4-フェニルアミノメチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体100)、
O-(4-ジエチルアミノメチル-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体101)、
2-(2-アミノオキシメチル-フェニル)-アセトアミド(中間体102)、
4-アミノオキシメチル-3-(2-メトキシ-エトキシ)-ベンゾニトリル(中間体103)、
(4-アミノオキシメチル-3-メトキシ-フェニル)-アセトニトリル(中間体104)、
3-アミノオキシメチル-4-メトキシ-ベンゾニトリル(中間体105)、
(2-アミノオキシメチル-フェニル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル(中間体106)、
N-(2-アミノオキシメチル-フェニル)-アセトアミド(中間体107)、
N-(2-アミノオキシメチル-フェニル)-ベンズアミド(中間体108)、
N-(2-アミノオキシメチル-フェニル)-メタンスルホンアミド(中間体109)、
N-(2-アミノオキシメチル-フェニル)-アセトアミド(中間体110)、
O-ビフェニル-4-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体111)、
O-ビフェニル-2-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体112)、
O-(3'-メトキシ-ビフェニル-2-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体113)、
O-(2'-メトキシ-ビフェニル-2-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体114)、
(2'-アミノオキシメチル-ビフェニル-3-イル)-メタノール(中間体115)、
O-(3-フェノキシ-ベンジル)-ヒドロキシルアミン(中間体116)、
O-アントラセン-9-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体117)、
O-[4-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-ベンジル]-ヒドロキシルアミン(中間体118)、
N-(2-アミノオキシ-2-フェニル-エチル)-メタンスルホンアミド(中間体119)、
O-[2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-4-イルメチル]-ヒドロキシルアミン(中間体120)、
O-(3-p-トリル-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体121)、
O-(3-メチル-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体122)、
O-(3-エチル-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体123)、
O-(3-ブチル-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体124)、
O-(3-ペンチル-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体125)、
O-[5-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメチル]-ヒドロキシルアミン(中間体126)、
O-(1-ベンジル-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体127)、
O-(1-シクロペンチル-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体128)、
5-アミノオキシメチル-2、4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン(中間体129)、
O-(3-フェノキシ-プロピル)-ヒドロキシルアミン(中間体130)、
O-(3-ベンジルオキシ-プロピル)-ヒドロキシルアミン(中間体131)、
O-(2-ベンジルオキシ-エチル)-ヒドロキシルアミン(中間体132)、
N-(3-アミノオキシ-プロピル)-ベンズアミド(中間体133)、
N-(4-アミノオキシ-ブチル)-ベンズアミド(中間体134)、
N-(2-アミノオキシ-エチル)-メタンスルホンアミド(中間体135)、
N-(4-アミノオキシ-ブチル)-ベンゼンスルホンアミド(中間体136)、
N-(3-アミノオキシ-プロピル)-ベンゼンスルホンアミド(中間体137)、
N-(2-アミノオキシ-エチル)-4-シアノ-ベンゼンスルホンアミド(中間体138)、
N-(3-アミノオキシ-プロピル)-4-シアノ-ベンゼンスルホンアミド(中間体139)、
N-(3-アミノオキシ-プロピル)-C-フェニル-メタンスルホンアミド(中間体140)、
N-(2-アミノオキシ-エチル)-C-フェニル-メタンスルホンアミド(中間体141)、
N-[5-(3-アミノオキシ-プロピルスルファモイル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アセトアミド(中間体142)、
N-[5-(2-アミノオキシ-エチルスルファモイル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アセトアミド(中間体143)、
O-(2-ベンジルアミノ-エチル)-ヒドロキシルアミン(中間体144)、
O-(4-ベンジルアミノ-ブチル)-ヒドロキシルアミン(中間体145)、
(2-アミノオキシ-エチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル(中間体146)、
(3-アミノオキシ-プロピル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル(中間体147)、
(4-アミノオキシ-ブチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル(中間体148)、
O-イソブチル-ヒドロキシルアミン(中間体149)、
O-(2-メチル-アリル)-ヒドロキシルアミン(中間体150)、
5-アミノオキシ-ペンタ-3-エン-2-オール(中間体151)、
O-シクロペンチル-ヒドロキシルアミン(中間体152)、
O-シクロオクチル-ヒドロキシルアミン(中間体153)、
O-(2-シクロヘキシル-エチル)-ヒドロキシルアミン(中間体154)、
O-(2-メチル-シクロヘキシルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体155)、
O-(4-メチル-シクロヘキシルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体156)、
O-(4-メトキシ-シクロヘキシルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体157)、
O-(3-メチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体158)、
O-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル-ヒドロキシルアミン(中間体159)、
(2-アミノオキシメチル-シクロヘキシル)-ベンジル-カルバミン酸tert-ブチルエステル(中間体160)、
O-(3-プロピル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体161)、
O-(3-ペンチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-5-イルメチル)-ヒドロキシルアミン(中間体162)、
5-アミノオキシメチル-ピロリジン-2-オン(中間体163)、
4-アミノオキシメチル-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(中間体164)、
O-[3-(2,2-ジブロモ-ビニル)-シクロペンチルメチル]-ヒドロキシルアミン(中間体165)、
(3-アミノオキシメチル-シクロペンチル)-メタノール(中間体166)、
(2-アミノオキシメチル-シクロヘキシル)-メタノール(中間体167)、
O-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ベンジル]-ヒドロキシアミン(中間体168)、
2-[4-(4-アミノオキシメチル-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-エタノール(中間体169)、および
3-アミノオキシメチル-シクロペンタノール(中間体170);
ならびに塩化水素酸、臭化水素酸または硫酸とのそれらの塩。
【請求項４６】
下記化合物からなる群から選択される化合物：
4-フルオロ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1A)、
2-フルオロ-6-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1B)、
5-フルオロ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1C)、
3-メトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1D)、
4,5-ジメトキシ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1E)、
2-メチル-6-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1F)、
5-メチル-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1G)、
5-ブロモ-2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1H)、
3-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-イソニコチン酸(中間体1I)、
2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-安息香酸(中間体1J)、
2-(3-シアノ-4-フルオロ-ベンジルアミノ)-安息香酸(中間体1K)、
5-[(2-カルボキシ-フェニルアミノ)-メチル]-2-フルオロ-安息香酸メチルエステル(中間体1L)、
2-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-安息香酸(中間体1M)、
2-[(4-メトキシ-ナフタレン-1-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1N)、
2-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1O)、
2-[(ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1P)、
2-[(2-オキソ-2H-クロメン-6-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1Q)、
2-[(3,5-ジクロロ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1R)、
2-[(2-ブロモ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1S)、
2-[(2-ヒドロキシ-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1T)、
2-[(2-モルホリン-4-イル-ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1U)、
2-[(キノリン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1V)、
2-[(6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1W)、
2-[(チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1X)、
2-[(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸(中間体1Y)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-ニコチン酸(中間体2)、
2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-ニコチン酸(中間体3)、
2-(4-クロロ-ベンジルアミノ)-ニコチン酸(中間体3A)、
2-(イソキノリン-5-イルアミノ)-ニコチン酸(中間体3B)、
2-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-ニコチン酸(中間体4)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル-アミノ]-ニコチノニトリル(中間体5)、
2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-ニコチノニトリル(中間体6)、
2-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-ニコチノニトリル(中間体7)、
2-(イソキノリン-5-イルアミノ)-ニコチノニトリル(中間体3B)、
1-ピリジン-4-イルメチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン(中間体7A)、
1-(2-アミノ-ピリジン-4-イルメチル)-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン(中間体7B)、
2-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸ペンタフルオロフェニルエステル(中間体7C)、
4-(2,4-ジオキソ-4H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル(中間体7D)、
1-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン(中間体7E)、
1-(2-イミダゾール-1-イル-エチル)-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン(中間体7F)、
1-(1-ピリジン-4-イル-エチル)-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン(中間体7G)、
1-(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-3-イルメチル)-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン(中間体7H)、および
1-(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-3-イルメチル)-1H-ピリド[2,3-d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン(中間体7I)。

【図１】

【公表番号】特表２００７−５１３０９８（Ｐ２００７−５１３０９８Ａ）
【公表日】平成１９年５月２４日（２００７．５．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４１８０２（Ｐ２００６−５４１８０２）
【出願日】平成１６年１２月２日（２００４．１２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００４／０００８４０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５４１７９
【国際公開日】平成１７年６月１６日（２００５．６．１６）
【出願人】（３９１００８８８１）レオ・ファーマ・アクティーゼルスカブ (13)
【氏名又は名称原語表記】ＬＥＯ　Ｐｈａｒｍａ　Ａ／Ｓ
【Ｆターム（参考）】