置換アミドの製薬学的用途
1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Iの化合物：
【化１】
（式中、
R1は、H、R8(C=O)-、R9S(O)n-、R10R11NC(=Y)-、およびR10R11NS(O)n-から選択され、
R2は、H、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され、
あるいは、R1およびR2は、結合先の窒素とともに、図示した窒素、2〜10個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のヘテロ原子で構成される3〜12員の飽和または部分飽和の単環もしくは二環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、C3-C6スピロシクロアルキル、3〜6員のスピロヘトシクロアルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、-C(=O)R12、-S(O)nR12、-S(O)nNR13R14、-N(R13)S(O)nR12、-N(R15)C(=Y)NR13R14、-C(=NR16)NR17、OH、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキル-オキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘタリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、およびヘタリール-C1-C6アルキルカルボキシから選択される0〜3個の基で置換され、ここで各アルキルおよびアリール/ヘタリール基は0〜3個のR18で置換され、
環Aは、図示した窒素、4〜10個の炭素原子および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のへテロ原子で構成される5〜12員の飽和または部分飽和の二環もしくは三環であり、
環Aは、C1-C8アルキル、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルまたはC1-C6アルキルカルボニルから選択される0〜3個の基で置換され、ここで各アルキル基は0〜3個のR18で置換され、
R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロ、OH、およびシアノから選択され、
R6およびR7は、H、C1-C6アルキル、F、トリハロメチル、およびトリハロメトキシから独立的に選択され、
あるいは、R6およびR7は、結合先の炭素原子とともに、図示した炭素原子、2〜5個の追加炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個のヘテロ原子で構成される3〜8員の飽和または部分飽和の単環を形成するが、ここでこの環は、ハロ、トリハロメチル、OH、C1-C6アルキル、オキソ、およびC1-C6アルキルオキシから選択される0〜3個の基で置換され、
R8は、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール-C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、ヘタリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、およびヘタリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルから選択され、ここでアルキル/アルキル、アルケニル、アリール、ヘタリール、シクロアルキル、およびヘトシクロアルキル基のそれぞれは、は0〜3個のR19で独立的に置換され、
R9は、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール-C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、およびアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルから選択され、ここでアルキル/アルキル、アルケニル、アリール、ヘタリール、シクロアルキル、およびヘトシクロアルキル基のそれぞれは、0〜3個のR20で独立的に置換され、
R10およびR11は、H、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、およびヘタリールC1-C6アルキルから独立的に選択され、ここでアルキル/アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基のそれぞれは、0〜3個のR21で独立的に置換され、
あるいは、R10およびR11は、結合先の窒素とともに、図示した窒素原子、4〜10個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のヘテロ原子で構成される5〜12員の飽和または部分飽和の単環、二環、もしくは三環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、COOH、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシ-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘタリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、ヘタリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘタリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキル-カルボキシ、およびヘタリールC1-C6アルキルカルボキシから選択される0〜3個の基で置換され、
R12は、OH、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、トリハロメチル、C1-C8アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、ヘタリールオキシ、およびNR13R14から選択され、
R13およびR14は、H、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、およびヘタリールC1-C6アルキルから独立的に選択され、ここでアルキル/アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘタリール基のそれぞれは、0〜3個のR22で独立的に置換され、
あるいは、R13およびR14は、結合先の窒素とともに、図示した窒素、4〜10個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のヘテロ原子で構成される5〜12員の飽和または部分飽和の単環、二環、もしくは三環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、OH、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘタリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、ヘタリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘタリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、およびヘタリールC1-C6アルキルカルボキシから選択される0〜3個の基で置換され、
R15は、H、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され、
R16およびR17は、H、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、ハロ、OH、シアノ、-C(=O)R12、-S(O)nR12、-S(O)nNR13R14、-N(R13)S(O)nR12、C1-C8アルキル、アリール、およびヘタリールから独立的に選択され、ここでアルキルおよびシクロアルキル基は0〜3個のR22で独立的に置換され、
R18は、ハロ、OH、オキソ、COOH、シアノ C1-C6アルキルオキシ、C3-C10シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘタリールオキシ、ヘタリールチオおよびアリールC1-C6アルキルオキシから選択され、
R19、R20およびR21は、H、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、メチレンジオキソ、ジハロ-メチレンジオキソ、C3-C6スピロシクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、-C(=O)R12、-S(O)nR12、-S(O)nNR13R14、-N(R13)S(O)nR12、-N(R15)C(=Y)NR13R14、および-C(=NR16)NR17から独立的に選択され、
R22は、H、OH、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6-アルキルオキシ、NR23R24、メチレンジオキソ、ジハロメチレンジオキソ、トリハロメチル、およびトリハロメチルオキシから選択され、
R23およびR24は、H、C1-C8アルキル、およびアリールC1-C6アルキルから独立的に選択され、
mは、0、1、および2から選択され、
nは、1および2から選択され、
YはOおよびSから選択される、
または、医薬として許容される酸または塩基による塩、またはラセミ混合物、または互変異性型を含む光学異性体または光学異性体の混合物。
【請求項２】
R1は、R8(C=O)-、R9S(O)2-、R10R11NC(=O)-、およびR10R11NS(O)2-から選択され、
R2はC1-C4アルキルであり、
あるいは、R1およびR2は、結合先の窒素とともに、図示した窒素、2〜4個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のヘテロ原子で構成される5〜6員の飽和環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、-C(=O)R12、-S(O)nR12、-S(=O)nNR13R14、-N(R13)S(O)nR12、OH、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘタリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、およびヘタリールC1-C6アルキルカルボキシから選択される0〜2個の基で置換され、ここで各アルキルおよびアリール/ヘタリール基は0〜3個のR18で置換され、
環Aは、図示した窒素、5〜10個の炭素原子および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜1個の追加へテロ原子で構成される8〜11員の飽和または部分飽和の二環もしくは三環であり、
環Aは、C1-C4アルキル、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C4アルキルオキシ、C1-C4アルキルオキシC1-C4アルキルまたはC1-C4アルキルカルボニルから選択される0〜3個の基で置換され、ここで各アルキル/アルキル基は0〜1個のR18で置換され、
R5はHであり、
R6およびR7は、HおよびC1-C4アルキルから独立的に選択され、
nは2である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1は、R8(C=O)-、R9S(O)2-、R10R11NC(=O)-、およびR10R11NS(O)2-から選択され、
R2は、H、C1-C4アルキルおよびC3-C6シクロアルキルから選択され、
環Aは、図示した窒素、5〜10個の炭素原子および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜1個の追加へテロ原子で構成される8〜11員の飽和または部分飽和の二環もしくは三環であり、
環Aは、C1-C4アルキル、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C4アルキルオキシ、C1-C4アルキルオキシC1-C4アルキルまたはC1-C4アルキルカルボニルから選択される0〜3個の基で置換され、ここで各アルキル/アルキル基は0〜1個のR18で置換され、
R5はHであり、
R6およびR7は、HおよびC1-C4アルキルから独立的に選択され、
nは2である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R8は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C4アルキル、ヘタリールC1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、3〜6員のヘトシクロアルキル、アリールオキシC1-C4アルキル、およびヘタリールオキシC1-C4アルキルから選択され、ここでアルキル/アルキル、アルケニル、アリール、ヘタリール、シクロアルキル、およびヘトシクロアルキル基のそれぞれは、0〜2個のR19で独立的に置換され、
R9は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C4アルキル、ヘタリールC1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、3〜6員のヘトシクロアルキル、およびアリールオキシC1-C4アルキルから選択され、ここでアルキル/アルキル、アルケニル、アリール、ヘタリール、シクロアルキル、およびヘトシクロアルキル基のそれぞれは、0〜2個のR20で独立的に置換され、
R10およびR11は、H、C3-C6シクロアルキル、3〜6員のヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリールから独立的に選択され、ここでシクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基のそれぞれは、0〜3個のR21で独立的に置換され、
あるいは、R10およびR11は、結合先の窒素とともに、図示した窒素原子、4〜5個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜1個の追加ヘテロ原子で構成される5〜6員の飽和または部分飽和の単環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、ヒドロキシ、オキソ、COOH、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、およびC1-C6アルキルカルボニルから選択される0〜2個の基で置換され、
R12は、OH、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、トリハロメチル、C1-C4アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C4アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C4アルキル、アリールオキシ、およびヘタリールオキシから選択され、
R19、R20およびR21は、H、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、3〜6員のヘトシクロアルキル、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、ジハロ-メチレンジオキソ、C1-C4アルキルオキシ、アリール、ヘタリール、アリールC1-C4アルキル、ヘタリールC1-C4アルキル、-C(=O)R12、-S(O)nR12、および-S(O)nNR13R14から独立的に選択され、
nは2である、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
化合物の化学式がIaである、請求項1記載の化合物。
【化２】
【請求項６】
化合物の化学式がIbである、請求項1記載の化合物。
【化３】
【請求項７】
化合物の化学式がIcである、請求項1記載の化合物。
【化４】
【請求項８】
化合物の化学式がIdである、請求項1記載の化合物。
【化５】
【請求項９】
化合物の化学式がIeである、請求項1記載の化合物。
【化６】
【請求項１０】
環Aは下記から選択され、
【化７】
環Aは0〜2個のR25で置換され、
R25は、C1-C8アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C(=O)R12、およびC1-C6アルキルオキシから選択され、ここで、R12は上記のとおり定義される、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
環Aは、次のとおりである。
【化８】
環Aは0〜2個のR25で置換され、
R25は、C1-C8アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、およびC1-C6アルキルオキシから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
化合物が以下の群から選択される、請求項1記載の化合物：
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アセトアミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-イソブチルアミド
シクロペンタンカルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
シクロヘキサンカルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
ピペリジン-1-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
1-アセチル-ピペリジン-3-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
シクロペンタンカルボン酸エチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
モルホリン-4-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
2,2-N-トリメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-プロピオンアミド
テトラヒドロ-フラン-3-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-4-トリフルオロメトキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
チオフェン-2-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
フラン-2-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
3-クロロ-4-(プロパン-2-スルホニル)-チオフェン-2-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
6-クロロ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ニコチン酸アミド
5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
3,3,N-トリメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ブチルアミド
3-シアノ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-メチル-2-フェノキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アセトアミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-マロンアミド酸メチルエステル
3-メチル-ブト-2-エン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-2-フェニル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アセトアミド
1-トリフルオロメチル-シクロブタンカルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
3,5-ジメトキシ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
4-メタンスルホニル-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-メチル-3-トリフルオロメトキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
2,2-ジフルオロ-1,3-ベンゾジオキソール-4-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-6-モルホリン-4-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ニコチン酸アミド
N-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-イソフタルアミド酸
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
3-アセチル-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
1,1,3-トリメチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-スルホニル尿素
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチルフェニル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
トリフルオロ-N-イソプロピル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
N-シクロプロピル-トリフルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
N-エチル-トリフルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
トリフルオロ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
3-ベンゾイル-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-シクロヘキシル-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(4-メチル-フェニル)スルホニル-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1,3-ジメチル-3-フェニル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-2-イルメチル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
｛1,3-ジメチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ウレイド｝-酢酸メチルエステル
1-メチル-3-(5-トリフルオロメチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
2-｛3-メチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-アルボニル)-ベンジル]-ウレイド｝-安息香酸メチルエステル
3-｛3-メチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ウレイド｝-安息香酸エチルエステル
1-メチル-3-(3-エチルスルファニル-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(4-エチルスルファニル-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(4-トリフルオロ-メチルスルファニル-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(4-アセチル-フェニル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(3-アセチル-フェニル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(3-シアノ-フェニル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(4-トリフルオロ-メチル-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(4-メトキシ-ベンジル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(2,2,4,4-テトラフルオロ-4H-ベンゾ-[1,3]ダイオキシン-6-イル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(4-トリフルオロ-メトキシ-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-シクロヘキシル]-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-(4-アセチル-フェニル)-1,3-ジメチル-3-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-フェニル-3-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロプロピル｝-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸メチル-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-アミド
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸メチル-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
1,3-ジメチル-3-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-1-フェニル-尿素
1-[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-フェニル-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
ピペリジン-1-カルボン酸メチル-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸メチル-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-アミド
1-[4-(6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-フェニル-尿素
1,3-ジメチル-1-フェニル-3-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジ-メチル-3-フェニル-尿素
1-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジ-メチル-3-フェニル-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-ピリジン-2-イル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-ピリジン-2-イル-尿素
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-ピリジン-2-イル-尿素
モルホリン-4-カルボン酸[4-(アダマンタン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-チアゾール-2-イル-尿素
1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル)-ベンジル]-1-チアゾール-2-イル-尿素
4-[3-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-1,3-ジメチル-ウレイドメチル]-N-アダマンタン-2-イル-ベンズアミド
1-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-3-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-ピリミジン-2-イル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-ピリミジン-2-イル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-チアゾール-2-イル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-フェニル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-ピリミジン-2-イル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-[3-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-ウレイドメチル]-ベンズアミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-尿素
1-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-イミダゾリジン-2-オン
[4-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクト-6-イル)-メタノン
[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-ビシクロ-[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
[4-(5-メチル-1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
(4-アザ-トリシクロ[4.3.1.13,8]-ウンデカ-4-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
(オクタヒドロ-イソキノリン-2-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
[4-(5-ベンジル-1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
または、医薬として許容される酸または塩基による塩、またはラセミ混合物、または互変異性型を含む光学異性体または光学異性体の混合物。
【請求項１３】
化合物が以下の群から選択される、請求項1記載の化合物：
[4-(1-アミノ-シクロプロピル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
ピペリジン-3-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ブチルアミド
N-メチル-N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
3-シアノ-N-メチル-N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-アザビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-シアノ-N-メチル-ベンズアミド
3-フルオロ-N-メチル-N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-3-シアノ-N-メチル-ベンズアミド
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-アザビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
4-[(ベンゾイル-メチル-アミノ)-メチル]-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-3-シアノ-N-メチル-ベンズアミド
4-[(3-シアノ-ベンゾイル-メチル-アミノ)-メチル]-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
4-[(3-フルオロ-ベンゾイル-メチル-アミノ)-メチル]-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸メチル-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
3-フルオロ-N-メチル-N-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
3-フルオロ-N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
N-メチル-N-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
4-(ベンゾイルアミノ-メチル)-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
3-シアノ-N-メチル-N-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビ-シクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
3-シアノ-N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
3-フルオロ-N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
4-(3-フルオロ-ベンゾイルアミノ-メチル)-N-メトリ-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
4-(3-シアノ-ベンゾイルアミノ-メチル)-N-メトリ-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸メチル-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
4-[(ベンゾイル-メチル-アミノ)-メチル]-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
3-シアノ-N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
4-(ベンゾイルアミノ-メチル)-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
4-(3-シアノ-ベンゾイルアミノ-メチル)-N-(アダマンタン-2-イル)-ベンズアミド
4-(3-フルオロ-ベンゾイルアミノ-メチル)-N-(アダマンタン-2-イル)-ベンズアミド
N-[4-(4-アザトリシクロ-[4.3.1.1*3,8*]ウンデカン-4-カルボニル)-ベンジル]-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンズアミド
N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-アセトアミド
4-メタンスルホニル-N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンズアミド
N-メチル-N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンズアミド
N-メチル-N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-アセトアミド
4-メタンスルホニル-N-メチル-N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタン-スルホンアミド
N-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタン-スルホンアミド
N-メチル-N-[4-(1,8,8-トリ-メチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-メタン-スルホンアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタン-スルホンアミド
N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタンスルホンアミド
N-メチル-N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホン-アミド
N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-4-[(メタンスルホニル-メチル-アミノ)-メチル]-ベンズアミド
N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-4-[(メタンスルホニル-メチル-アミノ)-メチル]-ベンズアミド
N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタンスルホンアミド
N-アダマンタン-2-イル-4-[(メタンスルホニル-メチル-アミノ)-メチル]-ベンズアミド
N-(4-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピルスルファモイル｝-フェニル)-アセトアミド
4-クロロ-N-｛1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンゼン-スルホンアミド
1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホン酸｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロプロピル｝-アミド
N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-エタンスルホンアミド
1-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-フェニル-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
4-(1,3-ジメチル-3-フェニル-ウレイドメチル)-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
4-(1,3-ジメチル-3-フェニル-ウレイドメチル)-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-ピリジン-2-イル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル)-ベンジル]-1-ピリジン-2-イル-尿素
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-チアゾール-2-イル-尿素
1-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-3-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ-[3.2.1]-オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-尿素
1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-アルボニル)-ベンジル]-1-ピリミジン-2-イル-尿素
モルホリン-4-カルボン酸[4-(4-アザ-トリシクロ[4.3.1.1*3,8*]-ウンデカン-4-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-3-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-尿素
1-[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-(4-フルオロ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-[3-(1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル)-1,3-ジメチル-ウレイドメチル]-ベンズアミド
1-[4-(3-メトキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-フェニル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-[3-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イルメチル]-ベンズアミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾリジン-2-オン
1-(4-フルオロ-フェニル)-3-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-イミダゾリジン-2-オン
N-アダマンタン-2-イル-4-(2-オキソ-3-フェニル-イミダゾリジン-1-イルメチル)-ベンズアミド
N-アダマンタン-1-イル-4-(1,1-ジオキソ--[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル) -ベンズアミド
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,1-ジオキソ--[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル) -ベンズアミド
(4-アザトリシクロ[4.3.1.1*3,8*]-ウンデカ-4-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
アゼパン-1-イル-[4-(1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
アゼパン-1-イル-[4-(5-メチル-1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
N-アダマンタン-1-イル-4-(5-メトキシメチル-1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-ベンズアミド
4-(1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
｛5-[4-(アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イル｝-酢酸tert-ブチルエステル
または、医薬として許容される酸または塩基による塩、またはラセミ混合物、または互変異性型を含む光学異性体または光学異性体の混合物。
【請求項１４】
11βHSD1活性の調節または阻害が有益である症状、障害、または疾患の治療のために有用な薬剤である、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１５】
症状、障害および疾患が細胞内グルココルチコイドのレベルにより影響を受ける、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
症状、障害、または疾患が代謝症候群、インスリン抵抗性、高脂血症、高血圧、肥満、2型糖尿病、耐糖能異常 (IGT)、空腹時血糖異常 (IFG)、IGTから2型糖尿病への進行、代謝症候群から2型糖尿病への進行、糖尿病性後期合併症、神経変性および精神障害、およびグルココルチコイド受容体作動薬による治療または治療法の有害事象から選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項１７】
活性成分として、一つまたは複数の医薬として許容される担体または賦形剤とともに、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物を活性成分として少なくとも一つ含んで成る医薬組成物。
【請求項１８】
経口、経鼻、口腔、経皮、肺間、または非経口の投与に適切な請求項17記載の医薬組成物。
【請求項１９】
11βHSD1活性の調節または阻害が有益である症状、障害、または疾患の治療のための医薬組成物を調製するための、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項２０】
症状、障害および疾患が細胞内グルココルチコイドのレベルにより影響を受ける、請求項19記載の使用。
【請求項２１】
症状、障害、または疾患が代謝症候群、インスリン抵抗性、高脂血症、高血圧、肥満、2型糖尿病、耐糖能異常 (IGT)、空腹時血糖異常 (IFG)、IGTから2型糖尿病への進行、代謝症候群から2型糖尿病への進行、糖尿病性後期合併症、神経変性および精神障害、およびグルココルチコイド受容体作動薬による治療または治療法の有害事象から選択される、請求項19記載の使用。
【請求項２２】
医薬組成物が経口、経鼻、口腔、経皮、肺間および非経口から選ばれる投与経路に適している、請求項19〜21のいずれか1項記載の使用。
【請求項２３】
11βHSD1活性の調節または阻害が有益である症状、障害および疾患の治療のための方法であって、この方法はそれを必要とする被験者に請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２４】
症状、障害および疾患が細胞内グルココルチコイドのレベルにより影響を受ける、請求項23記載の方法。
【請求項２５】
症状、障害、または疾患が代謝症候群、インスリン抵抗性、高脂血症、高血圧、肥満、2型糖尿病、耐糖能異常 (IGT)、空腹時血糖異常 (IFG)、IGTから2型糖尿病への進行、代謝症候群から2型糖尿病への進行、糖尿病性後期合併症、神経変性および精神障害、およびグルココルチコイド受容体作動薬による治療または治療法の有害事象から選択される、請求項23記載の方法。
【請求項２６】
投与が経口、経鼻、口腔、経皮、肺間および非経口で行われる、請求項23〜25のいずれか1項記載の方法。
【請求項１】
化学式Iの化合物：
【化１】
（式中、
R1は、H、R8(C=O)-、R9S(O)n-、R10R11NC(=Y)-、およびR10R11NS(O)n-から選択され、
R2は、H、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され、
あるいは、R1およびR2は、結合先の窒素とともに、図示した窒素、2〜10個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のヘテロ原子で構成される3〜12員の飽和または部分飽和の単環もしくは二環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、C3-C6スピロシクロアルキル、3〜6員のスピロヘトシクロアルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、-C(=O)R12、-S(O)nR12、-S(O)nNR13R14、-N(R13)S(O)nR12、-N(R15)C(=Y)NR13R14、-C(=NR16)NR17、OH、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキル-オキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘタリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、およびヘタリール-C1-C6アルキルカルボキシから選択される0〜3個の基で置換され、ここで各アルキルおよびアリール/ヘタリール基は0〜3個のR18で置換され、
環Aは、図示した窒素、4〜10個の炭素原子および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のへテロ原子で構成される5〜12員の飽和または部分飽和の二環もしくは三環であり、
環Aは、C1-C8アルキル、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルまたはC1-C6アルキルカルボニルから選択される0〜3個の基で置換され、ここで各アルキル基は0〜3個のR18で置換され、
R5は、H、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、ハロ、OH、およびシアノから選択され、
R6およびR7は、H、C1-C6アルキル、F、トリハロメチル、およびトリハロメトキシから独立的に選択され、
あるいは、R6およびR7は、結合先の炭素原子とともに、図示した炭素原子、2〜5個の追加炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個のヘテロ原子で構成される3〜8員の飽和または部分飽和の単環を形成するが、ここでこの環は、ハロ、トリハロメチル、OH、C1-C6アルキル、オキソ、およびC1-C6アルキルオキシから選択される0〜3個の基で置換され、
R8は、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール-C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、ヘタリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、およびヘタリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルから選択され、ここでアルキル/アルキル、アルケニル、アリール、ヘタリール、シクロアルキル、およびヘトシクロアルキル基のそれぞれは、は0〜3個のR19で独立的に置換され、
R9は、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール-C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、およびアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルから選択され、ここでアルキル/アルキル、アルケニル、アリール、ヘタリール、シクロアルキル、およびヘトシクロアルキル基のそれぞれは、0〜3個のR20で独立的に置換され、
R10およびR11は、H、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、およびヘタリールC1-C6アルキルから独立的に選択され、ここでアルキル/アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基のそれぞれは、0〜3個のR21で独立的に置換され、
あるいは、R10およびR11は、結合先の窒素とともに、図示した窒素原子、4〜10個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のヘテロ原子で構成される5〜12員の飽和または部分飽和の単環、二環、もしくは三環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、COOH、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシ-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘタリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、ヘタリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘタリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキル-カルボキシ、およびヘタリールC1-C6アルキルカルボキシから選択される0〜3個の基で置換され、
R12は、OH、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、トリハロメチル、C1-C8アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、ヘタリールオキシ、およびNR13R14から選択され、
R13およびR14は、H、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、およびヘタリールC1-C6アルキルから独立的に選択され、ここでアルキル/アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘタリール基のそれぞれは、0〜3個のR22で独立的に置換され、
あるいは、R13およびR14は、結合先の窒素とともに、図示した窒素、4〜10個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のヘテロ原子で構成される5〜12員の飽和または部分飽和の単環、二環、もしくは三環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、OH、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘタリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、ヘタリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘタリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、およびヘタリールC1-C6アルキルカルボキシから選択される0〜3個の基で置換され、
R15は、H、C1-C6アルキル、およびC3-C6シクロアルキルから選択され、
R16およびR17は、H、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、ハロ、OH、シアノ、-C(=O)R12、-S(O)nR12、-S(O)nNR13R14、-N(R13)S(O)nR12、C1-C8アルキル、アリール、およびヘタリールから独立的に選択され、ここでアルキルおよびシクロアルキル基は0〜3個のR22で独立的に置換され、
R18は、ハロ、OH、オキソ、COOH、シアノ C1-C6アルキルオキシ、C3-C10シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘタリールオキシ、ヘタリールチオおよびアリールC1-C6アルキルオキシから選択され、
R19、R20およびR21は、H、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、メチレンジオキソ、ジハロ-メチレンジオキソ、C3-C6スピロシクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、-C(=O)R12、-S(O)nR12、-S(O)nNR13R14、-N(R13)S(O)nR12、-N(R15)C(=Y)NR13R14、および-C(=NR16)NR17から独立的に選択され、
R22は、H、OH、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6-アルキルオキシ、NR23R24、メチレンジオキソ、ジハロメチレンジオキソ、トリハロメチル、およびトリハロメチルオキシから選択され、
R23およびR24は、H、C1-C8アルキル、およびアリールC1-C6アルキルから独立的に選択され、
mは、0、1、および2から選択され、
nは、1および2から選択され、
YはOおよびSから選択される、
または、医薬として許容される酸または塩基による塩、またはラセミ混合物、または互変異性型を含む光学異性体または光学異性体の混合物。
【請求項２】
R1は、R8(C=O)-、R9S(O)2-、R10R11NC(=O)-、およびR10R11NS(O)2-から選択され、
R2はC1-C4アルキルであり、
あるいは、R1およびR2は、結合先の窒素とともに、図示した窒素、2〜4個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜2個の追加のヘテロ原子で構成される5〜6員の飽和環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、-C(=O)R12、-S(O)nR12、-S(=O)nNR13R14、-N(R13)S(O)nR12、OH、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘタリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、およびヘタリールC1-C6アルキルカルボキシから選択される0〜2個の基で置換され、ここで各アルキルおよびアリール/ヘタリール基は0〜3個のR18で置換され、
環Aは、図示した窒素、5〜10個の炭素原子および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜1個の追加へテロ原子で構成される8〜11員の飽和または部分飽和の二環もしくは三環であり、
環Aは、C1-C4アルキル、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C4アルキルオキシ、C1-C4アルキルオキシC1-C4アルキルまたはC1-C4アルキルカルボニルから選択される0〜3個の基で置換され、ここで各アルキル/アルキル基は0〜1個のR18で置換され、
R5はHであり、
R6およびR7は、HおよびC1-C4アルキルから独立的に選択され、
nは2である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1は、R8(C=O)-、R9S(O)2-、R10R11NC(=O)-、およびR10R11NS(O)2-から選択され、
R2は、H、C1-C4アルキルおよびC3-C6シクロアルキルから選択され、
環Aは、図示した窒素、5〜10個の炭素原子および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜1個の追加へテロ原子で構成される8〜11員の飽和または部分飽和の二環もしくは三環であり、
環Aは、C1-C4アルキル、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C4アルキルオキシ、C1-C4アルキルオキシC1-C4アルキルまたはC1-C4アルキルカルボニルから選択される0〜3個の基で置換され、ここで各アルキル/アルキル基は0〜1個のR18で置換され、
R5はHであり、
R6およびR7は、HおよびC1-C4アルキルから独立的に選択され、
nは2である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R8は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C4アルキル、ヘタリールC1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、3〜6員のヘトシクロアルキル、アリールオキシC1-C4アルキル、およびヘタリールオキシC1-C4アルキルから選択され、ここでアルキル/アルキル、アルケニル、アリール、ヘタリール、シクロアルキル、およびヘトシクロアルキル基のそれぞれは、0〜2個のR19で独立的に置換され、
R9は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C4アルキル、ヘタリールC1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、3〜6員のヘトシクロアルキル、およびアリールオキシC1-C4アルキルから選択され、ここでアルキル/アルキル、アルケニル、アリール、ヘタリール、シクロアルキル、およびヘトシクロアルキル基のそれぞれは、0〜2個のR20で独立的に置換され、
R10およびR11は、H、C3-C6シクロアルキル、3〜6員のヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリールから独立的に選択され、ここでシクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基のそれぞれは、0〜3個のR21で独立的に置換され、
あるいは、R10およびR11は、結合先の窒素とともに、図示した窒素原子、4〜5個の炭素原子、および窒素、酸素、およびS(O)mから選択される0〜1個の追加ヘテロ原子で構成される5〜6員の飽和または部分飽和の単環を形成するが、ここでこの環は、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、ヒドロキシ、オキソ、COOH、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、およびC1-C6アルキルカルボニルから選択される0〜2個の基で置換され、
R12は、OH、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、3〜10員のヘトシクロアルキル、トリハロメチル、C1-C4アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C4アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C4アルキル、アリールオキシ、およびヘタリールオキシから選択され、
R19、R20およびR21は、H、ハロ、OH、オキソ、シアノ、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、3〜6員のヘトシクロアルキル、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、ジハロ-メチレンジオキソ、C1-C4アルキルオキシ、アリール、ヘタリール、アリールC1-C4アルキル、ヘタリールC1-C4アルキル、-C(=O)R12、-S(O)nR12、および-S(O)nNR13R14から独立的に選択され、
nは2である、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
化合物の化学式がIaである、請求項1記載の化合物。
【化２】
【請求項６】
化合物の化学式がIbである、請求項1記載の化合物。
【化３】
【請求項７】
化合物の化学式がIcである、請求項1記載の化合物。
【化４】
【請求項８】
化合物の化学式がIdである、請求項1記載の化合物。
【化５】
【請求項９】
化合物の化学式がIeである、請求項1記載の化合物。
【化６】
【請求項１０】
環Aは下記から選択され、
【化７】
環Aは0〜2個のR25で置換され、
R25は、C1-C8アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C(=O)R12、およびC1-C6アルキルオキシから選択され、ここで、R12は上記のとおり定義される、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
環Aは、次のとおりである。
【化８】
環Aは0〜2個のR25で置換され、
R25は、C1-C8アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、およびC1-C6アルキルオキシから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
化合物が以下の群から選択される、請求項1記載の化合物：
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アセトアミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-イソブチルアミド
シクロペンタンカルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
シクロヘキサンカルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
ピペリジン-1-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
1-アセチル-ピペリジン-3-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
シクロペンタンカルボン酸エチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
モルホリン-4-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
2,2-N-トリメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-プロピオンアミド
テトラヒドロ-フラン-3-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-4-トリフルオロメトキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
チオフェン-2-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
フラン-2-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
3-クロロ-4-(プロパン-2-スルホニル)-チオフェン-2-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
6-クロロ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ニコチン酸アミド
5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
3,3,N-トリメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ブチルアミド
3-シアノ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-メチル-2-フェノキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アセトアミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-マロンアミド酸メチルエステル
3-メチル-ブト-2-エン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-2-フェニル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アセトアミド
1-トリフルオロメチル-シクロブタンカルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
3,5-ジメトキシ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
4-メタンスルホニル-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-メチル-3-トリフルオロメトキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
2,2-ジフルオロ-1,3-ベンゾジオキソール-4-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-6-モルホリン-4-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ニコチン酸アミド
N-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-イソフタルアミド酸
2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
3-アセチル-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
1,1,3-トリメチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-スルホニル尿素
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチルフェニル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
トリフルオロ-N-イソプロピル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
N-シクロプロピル-トリフルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
N-エチル-トリフルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
トリフルオロ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド
3-ベンゾイル-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-シクロヘキシル-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(4-メチル-フェニル)スルホニル-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1,3-ジメチル-3-フェニル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-2-イルメチル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
｛1,3-ジメチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ウレイド｝-酢酸メチルエステル
1-メチル-3-(5-トリフルオロメチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
2-｛3-メチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-アルボニル)-ベンジル]-ウレイド｝-安息香酸メチルエステル
3-｛3-メチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ウレイド｝-安息香酸エチルエステル
1-メチル-3-(3-エチルスルファニル-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(4-エチルスルファニル-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(4-トリフルオロ-メチルスルファニル-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(4-アセチル-フェニル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(3-アセチル-フェニル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(3-シアノ-フェニル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(4-トリフルオロ-メチル-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
3-(4-メトキシ-ベンジル)-1-メチル-1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(2,2,4,4-テトラフルオロ-4H-ベンゾ-[1,3]ダイオキシン-6-イル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-(4-トリフルオロ-メトキシ-フェニル)-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-シクロヘキシル]-1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-(4-アセチル-フェニル)-1,3-ジメチル-3-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-フェニル-3-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロプロピル｝-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸メチル-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-アミド
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸メチル-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
1,3-ジメチル-3-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-1-フェニル-尿素
1-[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-フェニル-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
ピペリジン-1-カルボン酸メチル-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸メチル-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-アミド
1-[4-(6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-フェニル-尿素
1,3-ジメチル-1-フェニル-3-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジ-メチル-3-フェニル-尿素
1-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジ-メチル-3-フェニル-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-ピリジン-2-イル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-ピリジン-2-イル-尿素
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-ピリジン-2-イル-尿素
モルホリン-4-カルボン酸[4-(アダマンタン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-チアゾール-2-イル-尿素
1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル)-ベンジル]-1-チアゾール-2-イル-尿素
4-[3-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-1,3-ジメチル-ウレイドメチル]-N-アダマンタン-2-イル-ベンズアミド
1-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-3-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-ピリミジン-2-イル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-ピリミジン-2-イル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-チアゾール-2-イル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-フェニル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-ピリミジン-2-イル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-[3-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-ウレイドメチル]-ベンズアミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-尿素
1-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-メチル-3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-イミダゾリジン-2-オン
[4-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクト-6-イル)-メタノン
[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-ビシクロ-[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
[4-(5-メチル-1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
(4-アザ-トリシクロ[4.3.1.13,8]-ウンデカ-4-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
(オクタヒドロ-イソキノリン-2-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
[4-(5-ベンジル-1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
または、医薬として許容される酸または塩基による塩、またはラセミ混合物、または互変異性型を含む光学異性体または光学異性体の混合物。
【請求項１３】
化合物が以下の群から選択される、請求項1記載の化合物：
[4-(1-アミノ-シクロプロピル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
ピペリジン-3-カルボン酸メチル-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ブチルアミド
N-メチル-N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
3-シアノ-N-メチル-N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-アザビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-シアノ-N-メチル-ベンズアミド
3-フルオロ-N-メチル-N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-3-シアノ-N-メチル-ベンズアミド
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-アザビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
4-[(ベンゾイル-メチル-アミノ)-メチル]-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-3-シアノ-N-メチル-ベンズアミド
4-[(3-シアノ-ベンゾイル-メチル-アミノ)-メチル]-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
4-[(3-フルオロ-ベンゾイル-メチル-アミノ)-メチル]-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸メチル-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
3-フルオロ-N-メチル-N-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
3-フルオロ-N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
N-メチル-N-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
4-(ベンゾイルアミノ-メチル)-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
3-シアノ-N-メチル-N-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビ-シクロ[3.2.1]オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
3-シアノ-N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
3-フルオロ-N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
4-(3-フルオロ-ベンゾイルアミノ-メチル)-N-メトリ-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
4-(3-シアノ-ベンゾイルアミノ-メチル)-N-メトリ-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸メチル-[4-(1,8,8-トリメチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-アミド
N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
4-[(ベンゾイル-メチル-アミノ)-メチル]-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
3-シアノ-N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-ベンズアミド
4-(ベンゾイルアミノ-メチル)-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-ベンズアミド
4-(3-シアノ-ベンゾイルアミノ-メチル)-N-(アダマンタン-2-イル)-ベンズアミド
4-(3-フルオロ-ベンゾイルアミノ-メチル)-N-(アダマンタン-2-イル)-ベンズアミド
N-[4-(4-アザトリシクロ-[4.3.1.1*3,8*]ウンデカン-4-カルボニル)-ベンジル]-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンズアミド
N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-アセトアミド
4-メタンスルホニル-N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンズアミド
N-メチル-N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンズアミド
N-メチル-N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-アセトアミド
4-メタンスルホニル-N-メチル-N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンズアミド
N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタン-スルホンアミド
N-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタン-スルホンアミド
N-メチル-N-[4-(1,8,8-トリ-メチル-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-3-カルボニル)-ベンジル]-メタン-スルホンアミド
N-[4-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタン-スルホンアミド
N-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタンスルホンアミド
N-メチル-N-[4-(オクタヒドロ-キノリン-1-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホン-アミド
N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-4-[(メタンスルホニル-メチル-アミノ)-メチル]-ベンズアミド
N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-4-[(メタンスルホニル-メチル-アミノ)-メチル]-ベンズアミド
N-[4-(3-フルオロ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-N-メチル-メタンスルホンアミド
N-アダマンタン-2-イル-4-[(メタンスルホニル-メチル-アミノ)-メチル]-ベンズアミド
N-(4-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピルスルファモイル｝-フェニル)-アセトアミド
4-クロロ-N-｛1-[4-(1,3,3-トリ-メチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-ベンゼン-スルホンアミド
1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホン酸｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ-[3.2.1]-オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロプロピル｝-アミド
N-｛1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-シクロ-プロピル｝-エタンスルホンアミド
1-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-フェニル-尿素
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
4-(1,3-ジメチル-3-フェニル-ウレイドメチル)-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
ピペリジン-1-カルボン酸[4-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
モルホリン-4-カルボン酸[4-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-メチル-アミド
4-(1,3-ジメチル-3-フェニル-ウレイドメチル)-N-(3-フルオロ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,3-ジメチル-3-ピリジン-2-イル-ウレイドメチル)-ベンズアミド
1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル)-ベンジル]-1-ピリジン-2-イル-尿素
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-チアゾール-2-イル-尿素
1-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル)-ベンジル]-尿素
1-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-3-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ-[3.2.1]-オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-尿素
1,3-ジメチル-3-[4-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-アルボニル)-ベンジル]-1-ピリミジン-2-イル-尿素
モルホリン-4-カルボン酸[4-(4-アザ-トリシクロ[4.3.1.1*3,8*]-ウンデカン-4-カルボニル)-ベンジル]-メチル-アミド
1-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-3-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-尿素
1-[4-(3-アザ-ビシクロ-[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-(4-フルオロ-シクロヘキシル)-1,3-ジメチル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-[3-(1-シクロプロピル-ピペリジン-4-イル)-1,3-ジメチル-ウレイドメチル]-ベンズアミド
1-[4-(3-メトキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-1,3-ジメチル-3-フェニル-尿素
N-アダマンタン-2-イル-4-[3-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イルメチル]-ベンズアミド
1-[4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]-ノナン-3-カルボニル)-ベンジル]-3-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾリジン-2-オン
1-(4-フルオロ-フェニル)-3-[4-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ-[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-ベンジル]-イミダゾリジン-2-オン
N-アダマンタン-2-イル-4-(2-オキソ-3-フェニル-イミダゾリジン-1-イルメチル)-ベンズアミド
N-アダマンタン-1-イル-4-(1,1-ジオキソ--[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル) -ベンズアミド
N-アダマンタン-2-イル-4-(1,1-ジオキソ--[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル) -ベンズアミド
(4-アザトリシクロ[4.3.1.1*3,8*]-ウンデカ-4-イル)-[4-(1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
アゼパン-1-イル-[4-(1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
アゼパン-1-イル-[4-(5-メチル-1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン
N-アダマンタン-1-イル-4-(5-メトキシメチル-1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-ベンズアミド
4-(1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イルメチル)-N-(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-ベンズアミド
｛5-[4-(アダマンタン-1-イル-カルバモイル)-ベンジル]-1,1-ジオキソ-[1,2,5]チアジアゾリジン-2-イル｝-酢酸tert-ブチルエステル
または、医薬として許容される酸または塩基による塩、またはラセミ混合物、または互変異性型を含む光学異性体または光学異性体の混合物。
【請求項１４】
11βHSD1活性の調節または阻害が有益である症状、障害、または疾患の治療のために有用な薬剤である、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１５】
症状、障害および疾患が細胞内グルココルチコイドのレベルにより影響を受ける、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
症状、障害、または疾患が代謝症候群、インスリン抵抗性、高脂血症、高血圧、肥満、2型糖尿病、耐糖能異常 (IGT)、空腹時血糖異常 (IFG)、IGTから2型糖尿病への進行、代謝症候群から2型糖尿病への進行、糖尿病性後期合併症、神経変性および精神障害、およびグルココルチコイド受容体作動薬による治療または治療法の有害事象から選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項１７】
活性成分として、一つまたは複数の医薬として許容される担体または賦形剤とともに、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物を活性成分として少なくとも一つ含んで成る医薬組成物。
【請求項１８】
経口、経鼻、口腔、経皮、肺間、または非経口の投与に適切な請求項17記載の医薬組成物。
【請求項１９】
11βHSD1活性の調節または阻害が有益である症状、障害、または疾患の治療のための医薬組成物を調製するための、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項２０】
症状、障害および疾患が細胞内グルココルチコイドのレベルにより影響を受ける、請求項19記載の使用。
【請求項２１】
症状、障害、または疾患が代謝症候群、インスリン抵抗性、高脂血症、高血圧、肥満、2型糖尿病、耐糖能異常 (IGT)、空腹時血糖異常 (IFG)、IGTから2型糖尿病への進行、代謝症候群から2型糖尿病への進行、糖尿病性後期合併症、神経変性および精神障害、およびグルココルチコイド受容体作動薬による治療または治療法の有害事象から選択される、請求項19記載の使用。
【請求項２２】
医薬組成物が経口、経鼻、口腔、経皮、肺間および非経口から選ばれる投与経路に適している、請求項19〜21のいずれか1項記載の使用。
【請求項２３】
11βHSD1活性の調節または阻害が有益である症状、障害および疾患の治療のための方法であって、この方法はそれを必要とする被験者に請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２４】
症状、障害および疾患が細胞内グルココルチコイドのレベルにより影響を受ける、請求項23記載の方法。
【請求項２５】
症状、障害、または疾患が代謝症候群、インスリン抵抗性、高脂血症、高血圧、肥満、2型糖尿病、耐糖能異常 (IGT)、空腹時血糖異常 (IFG)、IGTから2型糖尿病への進行、代謝症候群から2型糖尿病への進行、糖尿病性後期合併症、神経変性および精神障害、およびグルココルチコイド受容体作動薬による治療または治療法の有害事象から選択される、請求項23記載の方法。
【請求項２６】
投与が経口、経鼻、口腔、経皮、肺間および非経口で行われる、請求項23〜25のいずれか1項記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５１４８１８（Ｐ２００９−５１４８１８Ａ）
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３７１２１（Ｐ２００８−５３７１２１）
【出願日】平成１８年１１月１日（２００６．１１．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６８０１５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５１８１０
【国際公開日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１日（２００６．１１．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６８０１５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５１８１０
【国際公開日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
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